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执业药师辅导:常用氟喹诺酮类药物(1)

|0·2010-06-25 08:59:17浏览0 收藏0

  执业药师辅导:常用氟喹诺酮类药物(1)

  诺氟沙星

  诺氟沙星(氟哌酸,norfloxacin),第三代中第一个氟喹喏酮类药物,为依诺沙星、培氟沙星、环丙沙星的原形。

  口服吸收迅速,约2h达血药浓度峰值。

  蛋白结合率低(10%~l5%)。

  在肾脏和前列腺中的药物浓度为血中的6.6倍和7.7倍,在胆汁中的浓度亦高;

  tl/23~4h,口服剂量的1/3经尿排出,其中80%为原形药物。

  抗菌活性最低。

  用于革兰阳性球菌、革兰阴性菌引起的无并发症的感染,如泌尿道、胃肠道感染,软组织、眼睛的感染,但疗效一般。

  不良反应少见,有胃肠道刺激。

  禁用对本品过敏的患者,禁用于孕妇、哺乳期妇女和青春期前儿童。

  培氟沙星

  培氟沙星(甲氟哌酸,pefloxacin),口服吸收迅速、完全,生物利用度可达90%,1~1.5h达血药浓度高峰,血药浓度高而持久。

  广泛分布于机体组织及体液,可通过炎症脑膜进入脑脊液。口服或静滴,脑脊液均可获得有效浓度。

  血浆tl/2约为12h。主要在肝中代谢,以原形经肾和胆汁排出。

  抗菌谱广,与诺氟沙星相似,抗菌活性略逊于诺氟沙星,对肺炎军团菌、甲氧西林耐药葡萄球菌有效,对铜绿假单胞菌的作用不及环丙沙星。

  用于敏感的革兰阴性菌、葡萄球菌所致严重感染,如败血症、心内膜炎、细菌性脑膜炎、呼吸道感染、胆囊炎。

  本药禁用于过敏者。不良反应有胃肠道症状、神经症状、光敏反应、血小板减少症。

  氧氟沙星

  氧氟沙星(氟嗪酸,ofloxacin),口服易吸收,快而完全,血药浓度高而持久。

  tl/2为5~7h,药物体内分布广,尤以痰液中浓度较高,胆汁浓度为血药浓度的7倍左右。

  70%~90%药物经肾排泄,24h排出73%,48h尿中药物浓度仍可对敏感菌有杀菌作用。

  高效广谱抗菌药:

  ●革兰阳性菌:优于诺氟沙星

  ●革兰阴性菌:包括铜绿假单胞菌,有较强作用

  ●肺炎支原体、奈瑟菌、厌氧菌、结核杆菌也有一定活性。

  用于敏感菌所致的下列感染:①呼吸道感染,如肺炎、气管炎;②尿路感染;③肠道感染;④骨和关节感染;⑤耳鼻喉和眼的感染、软组织感染。用作第二线药物治疗结核病,用于耐链霉素、异烟肼、对氨基水杨酸(PAS)的结核杆菌。

  不良反应与禁忌证与诺氟沙星相似。

  依诺沙星

  依诺沙星(enoxacin),口服吸收较好,血液和组织中的浓度较诺氟沙星高,体内抗菌作用较强。可明显减少氨茶碱的清除。

  临床仅用于淋病、泌尿道感染、肺部感染。

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