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执业药师考试辅导:喹诺酮类抗菌药物概述

|0·2010-06-23 09:31:09浏览0 收藏0

  执业药师考试辅导:喹诺酮类抗菌药物概述

  喹诺酮类抗菌药特点:人工合成,抗菌谱广,抗菌作用强,口服吸收好,组织浓度高,与其他抗菌药物无交叉耐药性,不良反应少等。

  四代:

  第一代(1962~1969年):萘啶酸为代表,抗菌谱窄,抗菌作用弱,口服难吸收,对革兰阴性菌有活性,对革兰阳性菌、铜绿假单胞菌无活性,仅用于泌尿道感染,已被淘汰。

  第二代(1969~1979年):吡哌酸和西诺沙星为代表,抗菌谱由革兰阴性菌扩大到部分革兰阳性菌,抗菌活性有所提高,但血浆浓度低,仅限于治疗肠道和尿路感染,已很少应用。

  第三代(1980~1996年):在母核6位碳上引入了氟原子,在侧链上引入哌嗪环或甲基?唑环;血药浓度提高,组织分布广,t 1/2延长;抗菌谱扩大到革兰阳性菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌,综合临床疗效甚至好于第三代头孢菌素。常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、司帕沙星等。

  第四代(1997年以后):格帕沙星、克林沙星、莫西沙星、加替沙星等新氟喹诺酮类。保留了第三代特点,又增加了抗厌氧菌的活性,临床疗效甚至超过了β-内酰胺类抗生素。

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