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执业药师考试烷化剂辅导:环磷酰胺

|0·2010-04-20 10:26:33浏览0 收藏0

  执业药师考试烷化剂辅导:环磷酰胺

  【药理作用】

  本品原形无活性。

  CTX→肝P450酶代谢→4-羟基环磷酰胺→靶组织→结构互变成为醛磷酰胺→自发裂解→磷酰胺氮芥→对DNA有烷化作用,破坏DNA的结构和功能。

  周期非特异性药物,抑瘤作用明显,毒性较低,化疗指数比其他烷化剂高。

  对淋巴细胞有明显的抑制作用,也用作免疫抑制剂。

  【临床应用】

  抗瘤谱广,临床应用较多。

  对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病效果较好。

  亦用于妊娠绒毛膜上皮癌,脑、颈、乳腺、子宫内膜、肺、前列腺和卵巢等部位的恶性肿瘤以及儿童的一些恶性肿瘤。

  【不良反应】

  胃肠道反应:如恶心呕吐、胃肠道黏膜溃疡等,但比氮芥轻。

  抑制骨髓:造成白细胞显著下降。

  出血性膀胱炎:本品较特殊的不良反应,与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关,较为严重且有血尿。大量补充液体和使用巯乙磺酸钠可降低发生率,减轻症状。

  病人还可出现脱发、肝功能损害、皮肤色素沉着、心肌损害等。

  本品有致癌、致畸和致突变作用。

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