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执业药师考试复习资料:多黏菌素
多黏菌素B(polymyxinB,阿罗多黏)和多黏菌素E(polymyxinE,黏菌素)分别从多黏杆菌和黏杆菌培养液中提取。二者均为结构简单的碱性肽,为阳离子型表面活性剂,具有相似的药理活性。
【体内过程】
口服不易吸收,可用于肠道感染。肌注2h血药浓度达高峰,其有效血药浓度可维持8~12h,t1/2约6h。每日给药2次,体内无蓄积。
可分布全身组织,以肝、肾最高,可维持较长时间。不易进入细胞内,难以透过血脑屏障,主要分布在细胞外液。蛋白结合率约为50%。
经肾缓慢排泄,尿中浓度高。肾功能不全者排泄缓慢,其t1/2可延长2~3天。
【抗菌作用】
只对革兰阴性杆菌有效,如大肠杆菌、肺炎克氏菌、沙门菌、志贺菌等肠道杆菌和铜绿假单胞菌等有效,无论生长繁殖期、还是静止期的细菌均有效。
机制:含有带正电荷的游离氨基,能与革兰阴性菌细胞膜带负电荷的磷酸根结合,使细菌细胞膜表面积扩大,通透性增加,细胞内成分外漏,导致细菌死亡。
【临床应用】
临床主要用于对β-内酰胺类、氨基糖苷类抗生素耐药,又难以控制的铜绿假单胞菌、及其他革兰阴性杆菌引起的严重感染;
对其他耐药的大肠埃希菌、克雷伯菌属等革兰阴性杆菌引起的脑膜炎、败血症有一定的疗效。
口服不吸收,可作肠道手术前准备用药、白血病中性粒细胞缺乏者的细菌感染预防,治疗腹泻、急性痢疾、大肠杆菌所致的肠炎、创后感染。
局部应用,用于敏感细菌引起的眼、耳、皮肤黏膜感染及烧伤。