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执业药师考试辅导:氨基糖苷类抗生素

|0·2010-03-30 13:28:31浏览0 收藏0

  执业药师考试辅导:氨基糖苷类抗生素

  氨基糖苷类抗生素(aminodycosides)是一个氨基环醇和氨基糖分子结合而成的苷,故称为氨基糖苷类。

  ●来源于链霉菌:链霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、大观霉素。

  ●来自小单孢菌:庆大霉素、西梭米星、小诺霉素、阿司米星等。

  ●半合成:阿米卡星、奈替米星等。

  氨基糖苷类抗生素是目前治疗革兰阴性杆菌严重感染的常用药物。

  链霉素:最早用于临床,对分枝杆菌具有良好的抗菌活性,为治疗结核病的药物,而其他方面的应用已被第三代头孢菌素和氟喹喏酮类取代。

  新霉素:引起严重的肾毒性和耳毒性,故不能注射给药,常用局部外用,但因口服吸收很少,也可用于肠道感染。

  卡那霉素:对假单胞菌感染无效,尤其多种耐药菌株的出现、严重的毒副作用,已被新的药物取代。

  庆大霉素、妥布霉素:抗菌谱较卡那霉素广,具有强大的抗菌活性,在临床广泛应用。

  阿米卡星:半合成的氨基糖苷类药物,为目前临床应用的氨基糖苷类的新化合物。

  一、氨基糖苷类抗生素的共性

  【体内过程】

  吸收:

  化学结构中有多个氨基或胍基的有机碱,与酸形成盐,易溶于水,性质稳定。体内解离度大,口服难吸收,可用于胃肠道消毒。

  肌肉注射吸收完全、迅速,30~90min达到峰浓度。为避免血药浓度过高而导致不良反应,一般不主张静脉给药。

  分布:

  除链霉素外,血浆蛋白结合率低,大多少于l0%。

  高极性化合物,不易进入细胞,主要分布于细胞外液,不易通过血脑屏障。组织与细胞内药物浓度低,分布容积大致与细胞外液容积相当。

  肾皮质药物浓度可超过血药浓度10~50倍(消除tl/2平均可达112~693h)。肾皮质内药物蓄积浓度越高,对肾毒性越大。

  进入内耳内外淋巴液,浓度与用药量成正比,其tl/2较血浆tl/2长5~6倍。

  消除:

  在体内90%不被代谢,大部分以原形从肾排泄,尿药浓度高,约为血浆峰浓度的25~100倍。

  半衰期(1.5~5h)平均为3h,肾功能减退时,tl/2明显延长。

  【抗菌作用】

  抗菌谱较广:

  需氧革兰阴性菌:有强大的抗菌活性,有杀菌作用。包括大肠杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、志贺菌属、枸橼酸菌属。对沙雷菌属、产碱杆菌属、布氏杆菌、沙门菌属、痢疾杆菌、嗜血杆菌也有抗菌作用。
 

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