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执业药师考试复习资料：头孢菌素
分类：根据头孢菌素发展次序、抗菌特点、对β-内酰胺酶稳定性，将其分为一、二、三代及四代。
特点：
第一代头孢菌素的特点：
①对革兰阳性菌，包括耐青霉素金黄色葡萄球菌，抗菌作用较第二代略强，显著超过第三代;对革兰阴性杆菌较第二、三代弱。
②对青霉素酶稳定，对各种β-内酰胺酶稳定性远较第二、三代差，可为革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶所破坏。
③对肾有一定的毒性，与氨基糖苷类抗生素、强利尿剂合用毒性增加。
④血清半衰期短，tl/20.5～lh，脑脊液中浓度低。
临床适用于轻、中度感染。
第二代头孢菌素特点：
①对革兰阳性菌的抗菌活性较第一代略差或者相仿;对革兰阴性菌的抗菌活性较第一代强，较第三代弱。对多数肠杆菌科细菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效。
②对多种β-内酰胺酶较稳定。
③对肾毒性较第一代小。
临床可用于革兰阴性和阳性细菌敏感的各种感染。
第三代头孢菌素特点：
①对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一、二代弱;对革兰阴性菌包括肠杆菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌如脆弱拟杆菌，均有较强的抗菌作用，对流感杆菌、淋球菌具有良好的抗菌活性。
②对β-内酰胺酶高度稳定。
③血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入炎症脑脊液中。
④对肾基本无毒性。
适用于严重革兰阴性及敏感阳性菌的感染，病原未明感染的经验治疗、医院内感染。
第四代头孢菌素特点：
①对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性。
与第三代相比，增强了抗革兰阳性菌活性，特别对链球菌、肺炎球菌有很强的活性。
头孢匹罗，对链球菌、肺炎球菌有很强的活性，对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌也有较强的作用。