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肺由气管、支气管、末端细支气管、呼吸细支气管、肺泡管和肺泡组成。正常人肺部总表面积100～200┫，与小肠的有效表面积很接近。巨大的肺泡表面积、丰富的毛细血管和极小的转运距离，决定了肺部给药的迅速吸收，而且吸收后的药物直接进入血液循环，不受肝脏首过效应影响。转自环 球 网校edu24ol.com转自环 球 网校edu24ol.com转自环 球 网校edu24ol.com
呼吸道上皮细胞为类脂膜，物从呼吸道吸收主要为被动扩散过程。药物的脂溶性、油水分配系数和分子量大小影响药物吸收。脂溶性药物易吸收，水溶性药物吸收较慢;分子量小于1000的药物吸收快，大分子药物吸收相对较慢。但相对于其他部位来说，肺泡壁很薄，肺泡孔直径较大，水溶性大分子药物也可能较好吸收。
气雾剂或吸入剂给药时，药物粒子大小影响药物到达的部位，大于10μm的粒子沉积于气管中，2～10μm的粒子到达支气管与细支气管，2～3μm的粒子可到达肺部，太小的粒子可随呼吸排出，不能停留在肺部。