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由自然界的手性属性联系到化合物的手性，也就产生了药物的手性问题。手性药物是指药物的分子结构中存在手性因素，而且由具有药理活性的手性化合物组成的药物，其中只含有效对映体或者以有效对映体为主。药物的药理作用是通过与体内的大分子之间严格的手性识别和匹配而实现的，在许多情况下，化合物的一对对映体在生物体内的药理活性、代谢过程、代谢速率及毒性等存在显著的差异。另外在吸收、分布和排泄等方面也存在差异，还有对映体的互相转化等一系列复杂的问题。但按药效方面的简单划分，可能存在四种不同的情况：
1、只有一种对映体具有所要求的药理活性，而另一种对映体没有药理作用;
2、一对对映体中的两个化合物都有同等的或近乎同等的药理活性;
3、两种对映体具有不同的药理活性;
4、各对映体药理活性相同但不相等。下面举几个例子说明这一问题。
例如，β-受体阻断剂普萘洛尔(propranolol)的两个对映异构体的体外活性相差98倍，非甾体抗炎药萘普生(naproxen)的(S)-构型对映体的活性比其对映体的活性强35倍。又如天然的尼古丁(nicotine)的毒性要比其非天然的对映体的毒性大得多。
L?多巴(L?dopa)是治疗帕金森病的药物，但真正有治疗活性的化合物是L?多巴胺(L?dopamine)。由于多巴胺不能跨越血脑屏障进入作用部位，须服用前药(prodrug)多巴，再由体内的酶将多巴催化脱羧而释放出具药物活性的多巴胺。体内的脱羧酶的作用是专一性的，仅对多巴的左旋对映体发生脱羧作用。因此必须服用对映体纯的左旋体。如果服用消旋体的话，右旋体会聚积在体内，不会被体内的酶代谢，从而可能对人体的健康造成危害。这是两个对映体中只有一个有药理活性而另?个无药理活性的例子。
在20世纪60年代，镇静药沙利度胺(thalidomide，又名“反应停”)是以两个对映体的混合物(消旋体)用作缓解妊娠反应药物的。后来发现，在欧洲服用过此药的孕妇中有不少产下海豚状畸形儿，成为震惊国际医药界的悲惨事件。随后的研究表明：沙利度胺的两个对映体中只有(R)?对映体具有缓解妊娠反应作用，而(S)?对映体是一种强力致畸剂，在妊娠第1~2个月内服用会导致胎儿畸形闭。这是两个对映体具有定性上不同的药理或生理活性的突出例子。