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抗恶性肿瘤药的主要作用是杀伤癌细胞，阻止其分裂繁殖。兹先介绍其分类与细胞增殖动力学内容。
对细胞增殖动力学的影响
肿瘤组织主要由增殖细胞群和非增殖细胞(G0)群组成(见图49-2)前者可不断按指数分裂增殖，这部分细胞在肿瘤全部细胞群的比例称为生长比率(growth fraction，GF)。增长迅速的肿瘤(如急性白血病等)GF值较大，接近1，对药物最敏感，药物疗效也好;增长慢的肿瘤(如多数实体瘤)，GF值较小，0.5～0.01，对药物敏感性低，疗效较差。同一种肿瘤早期的GF值较大，药物的疗效也较好。
图49-2 细胞增殖周期及药物作用示意图
1.周期非特异性药物(cellcycle non-specific drugs)主要杀灭增殖细胞群中各期细胞，如烷化剂。它们对小鼠骨髓干细胞和淋巴肿瘤细胞的量效曲线都呈指数性，其中氮芥和丝裂霉素选择性低(杀伤两类细胞的曲线斜率很接近)，而大多数其他烷化剂选择性较高(表现于对两类细胞的量效曲线的斜率相差较大，见图49-3A，B)。
图49-3 各类抗肿瘤药杀灭小鼠骨髓干细胞及淋巴瘤细胞的量效曲线
2.周期特异性药物(cell cycle specific drugs)仅对增殖周期中的某一期有较强的作用，如抑制核酸合成的药对S期作用显著;长春碱等作用于M期。这类药物对骨髓及瘤细胞的量效曲线也随剂量增大而下降，但达到一定剂量时即向水平方向转折，成为一个坪，即再增加剂量，不再有更多的细胞被杀死(见图49-3C)。