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抗恶性肿瘤药的主要作用是杀伤癌细胞，阻止其分裂繁殖。兹先介绍其分类与细胞增殖动力学内容。
对生物大分子的作用及药物分类
(一)影响核酸(DNA，RNA)生物合成的药物
核酸是一切生物的重要生命物质，它控制着蛋白质的合成。核酸的基本结构单位是核苷酸，而核苷酸的合成需要嘧啶类前体和嘌呤前体及其合成物，所以这一类型作用的药物又可分为①阻止嘧啶类核苷酸形成的抗代谢药，如5-氟尿嘧啶等。②阻止嘌呤类核苷酸形成的抗代谢药，如6-巯嘌呤等。③抑制二氢叶酸还原酶的药，如甲氨蝶呤等。④抑制DNA多聚酶的药，如阿糖胞苷。⑤抑制核苷酸还原酶的药，如羟基脲。
(二)直接破坏DNA并阻止其复制的药物
有烷化剂、丝裂霉素C、博来霉素等。
(三)干扰转录过程阻止RNA合成的药物
有多种抗癌抗生素，如放线菌素D及蒽环类的柔红霉素、阿霉素等。
(四)影响蛋白质合成的药物
可分为①影响纺锤丝的形成纺锤丝是一种微管结构，由微管蛋白的亚单位聚合而成。长春碱类和鬼臼毒素类属本类药物。②干扰核蛋白体功能的药物如三尖杉酯碱。③干扰氨基酸供应的药物 如L-门冬酰胺酶。
(五)影响激素平衡发挥抗癌作用的药物
有肾上腺皮质激素、雄激素 、雌激素等。
图49-1 抗恶性肿瘤药的作用部位示意图