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激素类
人们早已注意到乳腺癌、前列腺癌、甲状腺癌、宫颈癌、卵巢肿瘤及睾丸肿瘤等均与相应的激素失调有关，因此应用某些激素或其拮抗药，改变失调状态，可以抑制这些肿瘤生长，且无骨髓抑制等不良反应。但激素作用广泛，使用不当，也有害。
肾上腺皮质激素
能抑制淋巴组织，使淋巴细胞溶解。对急性淋巴细胞白血病及恶性淋巴瘤的疗效较好，效快但短暂，且易产生耐药性。对慢性淋巴细胞白血病除减低淋巴细胞数目外，还可缓解伴发的自身免疫性贫血。对其他癌无效，且可能因抑制免疫功能而助长癌瘤扩展。仅在癌瘤引起发热不退、毒血症状明显时可少量短期应用以改善症状(应合用抗癌药及抗菌药)。常用的有泼尼松、泼尼松龙、氟美松等。
雌激素
用于前列腺瘤治疗，因可抑制下丘脑及垂体，减低促间质细胞激素的分泌，从而减少睾丸间质细胞分泌睾丸酮;减少肾上腺皮质分泌雄激素;还用于绝经7年以上的乳癌而有内脏或软组织转移者。
雄激素
对晚期乳癌，尤其是骨转移者效佳;可抑制促卵泡激素的分泌，在肿瘤细胞对抗乳腺促进激素(或催乳素)的促进作用，不利于乳癌生长。
他莫西芬
他莫西芬(tamoxifen)为抗雌激素药，它可在靶组织上拮抗雌激素的作用。已证实，某些乳癌细胞的生长有赖于雌激素，且在乳癌组织上已检出雌激素受体，故可用于治疗晚期乳癌。与雄激素的疗效同，但无后者的男性化副作用。
氨鲁米特
氨鲁米特(氨基导眠能，aminoglutethimide)为催眠药格鲁米特(导眠能)的衍生物，具有抑制肾上腺皮质激素合成及阻止雄激素转变为雌激素的作用。可用于绝经后晚期乳腺癌。
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