利尿药和脱水药
一、利尿药
(一)利尿药的作用部位和分类
分类 |
药物 |
尿电解质排泄 |
主要作用部位 |
Na+ |
K+ |
Cl- |
高效类 |
呋塞米 |
+++ |
++ |
+++ |
髓袢升支粗段 |
依他尿酸 |
+++ |
+ |
+++ |
中效类 |
噻嗪类 |
++ |
+ |
+++ |
远曲小管近端 |
低效类 |
螺内酯 |
+ |
- |
+ |
远曲小管远端 |
氨苯喋啶 |
+ |
- |
+ |
(二)常用利尿药
呋塞米
【药理作用】
1.利尿作用:主要抑制髓袢升支粗段对CI-的主动再吸收和Na+的被动再吸收,肾脏稀释功能降低,水的再吸收减少,而产生利尿作用。
作用迅速、强大、短暂,个体差异大,不受酸碱平衡失调、电解质紊乱的影响。抑制Ca2+、Mg2+的重吸收,产生低镁血症。
2.扩血管作用:扩张小动脉,减轻心脏负荷,机制与抑制前列腺素分解酶,增加前列腺素E2有关。
【临床应用】
1.心、肝、肾性各类水肿,用于其它利尿药无效的各种顽固性水肿。
2.急性肺水肿和脑水肿:通过利尿和扩张血管,减少回心血量,使心脏负荷减轻,消除左心衰竭引起的急性肺水肿。利尿使血液浓缩,血浆渗透压升高,消除脑水肿。
3.预防急性肾功能衰竭:通过利尿,促进有害物质的排泄和减轻肾小管萎缩坏死。禁用于无尿的肾衰病人。
4.药物中毒时可强迫利尿加速毒物排泄。
5.高钙血症:抑制Ca2+重吸收,降低血钙。
【不良反应】
1.水和电解质紊乱:可致血容量降低,低血钾、低血钠、低血氯性碱中毒和高尿酸血症。久用应补钾。
2.耳毒性:表现为耳鸣、眩晕或暂时性耳聋。应避免与氨基甙类抗生素合用。
3.其他:胃肠道反应,常见恶心、呕吐,可致胃及十二指肠溃疡。
4.血浆蛋白结合率高,与其他高结合率药物合用增加游离药物浓度,引起不良反应。
氢氯噻嗪
【药理作用】
1.利尿作用:强度中等,抑制远曲小管近端Na+-Cl-转运系统,抑制氯化钠和水的重吸收,K+排泄也增多;有轻度碳酸酐酶抑制作用。
2.降压作用:较弱,降低血容量。
3.抗利尿作用:减轻尿崩症患者症状。
【临床应用】
1.治疗各种原因所致的水肿,为轻、中度心脏性水肿首选的利尿药,也用于慢性心功能不全的治疗。Na+和Cl-平衡排出,酸碱平衡紊乱发生率低。
2.防治高血压,与其它药物合用,减少不良反应。
3.尿崩症
【不良反应】
环球网校搜集整理www.edu24ol.com1.长期应用可引起电解质紊乱,如低血钾。抑制碳酸酐酶,氨排出减少,血氨升高,肝功能不全慎用。
2.与尿酸竞争同一分泌机制,减少尿酸排出,引起高尿酸血症。
3.抑制胰岛素分泌,减少组织对葡萄糖利用,反复使用可出现高血糖症。
4.其他:过敏反应,严重可见溶血性贫血。
氨苯蝶啶
主要作用于远曲小管及集合管,减少Na+重吸收,抑制Na+-K+交换,使血钾升高。不良反应有高血钾和消化道反应;可抑制二氢叶酸还原酶,引起叶酸缺乏。
螺内酯
【药理作用】醛固酮竞争性拮抗剂,作用弱而缓慢。对抗醛固酮在远曲小管及集合管的留钠排钾作用,使尿中Na+及水排出增加。
【应用】有醛固酮增多的顽固性性水肿,常与其他利尿药合用。
【不良反应】副作用小,久用致高血钾症,还可引起多毛、男性乳房女性化等。