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问题内容:下列叙述中哪条是不正确的( )。 A.脂溶性越大的药物,生物活性越大 B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C.羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低 D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别 标准答案:a 老师A为什么不对 老师回复:因为药物要转运扩散至血液或体液,需要溶解在水中,要求药物有一定的水溶性。而药物在通过各种生物膜时,这些膜是由磷脂组成的,又需要其具有一定的脂溶性,所以药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利影响。就是说亲水性和亲脂性适当生物活性才高。 |