2024年执业药师资格考试核心高频考点归纳（二）

2024年执业药师资格考试时间安排已确定，有意向报考的朋友需要抓紧时间备考了，小编今天为大家带来“2024年执业药师资格考试核心高频考点归纳（二）”，一起开启快乐的学习之旅吧。

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1.羧酸：成盐可增加水溶性，成酯后可以增大脂溶性，容易被吸收。

2.对映异构体产生相同的药理活性，但强弱不同：氧氟沙星、氯苯那敏、萘普生。

3.对映异构体一个有活性，一个没有活性：氨己烯酸、甲基多巴、索他洛尔、阿替洛尔。

4.对映异构体产生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素。

5.对映异构体产生不同类型的药理活性：丙氧酚、麻黄碱、奎宁。

6.对映异构体一种具有药理活性，另一种具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、丙胺卡因、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。

7.几何异构对药物活性的影响：顺反异构。氯普噻吨、己烯雌酚。

8.构象异构体对药物活性的影响：组胺、多巴胺。

9.细胞色素P450酶系：CYP3A4是最主要的代谢酶，底物约占50%。

10.第Ⅰ相生物转化——芳环羟基化：普萘洛尔;丙磺舒(无苯环氧化代谢产物);氯丙嗪;保泰松(代谢为羟布宗);苯妥英(生成带手性结构的化合物，并失去生物活性);S-(-)-华法林。

11.第I相生物转化——烯烃类生成环氧化合物：卡马西平、己烯雌酚。

12.第I相生物转化——醚类药物：可待因(O-脱甲基生成吗啡)、吲哚美辛(O-脱甲基生成无活性的化合物)。

13.第II相生物转化——与葡萄糖醛酸的结合反应：0、N、S和C的葡萄糖醛苷化和O、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化;如吗啡;新生儿在使用氯霉素时，引起“灰婴综合征”。

14.第Ⅱ相生物转化——甲基化结合反应：儿茶酚胺结构药物，如去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺等。

15.药物与非治疗部位靶标结合：氯丙嗪;XX昔布。

16.药物与非治疗靶标结合：XX普利;红霉素类。

17.药物代谢产物产生毒副作用——其他可代谢成活泼基团：非尔氨酯生成苯基丙烯醛，易发生迈克尔加成。

18.药物代谢产物产生毒副作用——含有苯胺、苯酚等结构可代谢生成p-或o-醌、亚胺-醌或次甲基-醌：如双氯芬酸(亚胺-醌)、奈法唑酮(亚胺-醌及氯代对醌)、普拉洛尔(亚胺-醌)、曲格列酮(o-次甲基-醌和p-醌)。

19.药物代谢产物产生毒副作用——含有杂环结构：舒多昔康生成乙二醛和强亲电性酰基硫脲。

20.药物代谢产物产生毒副作用——含有芳烷酸：生成酰基葡醛酸酯，如佐美酸、苯噁洛芬、芬氯酸和异丁芬酸。

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