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2019执业药师《药学专业知识二》每日一练(9月30日)
1、以下关于5型磷酸二酯酶抑制剂的描述，正确的是
A.主要经过肾脏代谢
B.代谢产物不具有活性
C.口服吸收迅速
D.口服后生物利用度较高
E.蛋白结合率较低
2、利尿药的降压机制有
A.排钠利尿，减少细胞外液和血容量
B.动脉壁细胞内Na+含量降低，使细胞内Ca2+含量减少
C.使平滑肌对收缩血管物质的反应性降低
D.诱导动脉产生扩血管物质
E.增加尿酸及血浆肾素活性
下一页为答案部分
1、C
PDE5抑制剂即5型磷酸二酯酶抑制剂。5型磷酸二酯酶抑制剂是一种抑制磷酸二酯酶活性的药物。本药口服后吸收迅速，绝对生物利用度约为不高。本药及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均约有96%与血浆蛋白结合，蛋白结合率与药物总浓度无关。本药主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(CYP 3A4，主要途径)和细胞色素P450 2C9(CYP 2C9，次要途径)清除。其主要代谢产物(N-去甲基化物)具有与本药相似的PDE选择性，因此本药的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。本药及其代谢产物的消除半衰期约为4h，给药量的80%主要以代谢产物的形式经粪便排泄，13%经肾排泄。故选C
2、A,B,C,D
利尿剂的降压作用机制是通过排钠利尿、造成体内钠和水的负平衡，使细胞外液和血容量减低而降压。以上ABCD的描述均为正确的。
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