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1.依替膦酸二钠:依替膦酸二钠对体内磷酸钙有较强的亲和力,具有双向作用。小剂量(每日5mg/kg)能抑制人体异常钙化和过量骨吸收,低骨转换率,增加骨密度,达到骨钙调节作用,减轻骨痛,同时对非肿瘤性卵巢切除性骨质疏松、绝经期后骨质疏松具有明显抑制作用,并对局部肿瘤侵入或循环中的体液因子所致的骨吸收也有明显作用;大剂量(每日 20mg/kg)时抑制骨形成。其血浆半衰期为 2h,24h 后为 0.03μ g /ml,连续服药 7 天未见积蓄倾向。
2. 氯屈膦酸二钠:氯屈膦酸二钠能进入骨基质羟磷灰石晶体中,当破骨细胞溶解晶体,药物被释放,能抑制破骨细胞活性。其潜在的抑制破骨细胞活性的功能比依替膦酸二钠强 10 倍,而对骨矿化作用则无影响。氯屈膦酸二钠对钙及骨矿物质具有极强的吸附性,故主要分布在骨骼中发挥疗效。使用本品 3~5 天后即可产生止痛作用,维持时间长。对多发性骨转移者的疼痛缓解程度似较单发性骨转移者明显。给药后很快从血中清除。血浆半衰期为 2h,30%被骨吸收,70%以原形在 24h 内随尿液排出。
4.阿仑膦酸钠:阿仑膦酸钠是第三代氨基二膦酸盐类骨代谢调节剂,与骨内羟基磷灰石有强亲和力,能进入骨基质羟磷灰石晶体中,当破骨细胞溶解晶体,药物被释放,能抑制破骨细胞活性,并通过成骨细胞间接起抑制骨吸收作用。其抗骨吸收作用较依替膦酸二钠强 1000 倍,并且没有骨矿化抑制作用。与血浆蛋白结合率约为 80%,血浆半衰期短,吸收后的药物大约 20%~60%被骨组织迅速摄取,骨中达峰时间约为用药后 2h,其余部分迅速以原形药物经肾脏排泄消除。服药后 24h 内 99%以上的体内存留药物集中于骨组织,在骨内的半衰期长,约 10 年以上。
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