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第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用
A：适用于呼吸道给药的速效剂型是
A.注射剂
B.滴丸
C.气雾剂
D.舌下片
E.栓剂
『正确答案』C
『答案解析』气雾剂是适用于呼吸道给药的速效剂型。
A：固体分散体中，药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是
A.分子状态
B.胶态
C.分子复合物
D.微晶态
E.无定形
『正确答案』D
『答案解析』药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是微晶态。
A：下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是
A.增大药物的溶解度
B.提高药物的稳定性
C.使液态药物粉末化
D.使药物具靶向性
E.提高药物的生物利用度
『正确答案』D
『答案解析』包合物没有靶向性。
X：有关固体分散物的说法正确的是
A.药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散
B.可作为制剂中间体进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多种剂型
C.不够稳定，久贮易老化
D.固体分散物可提高药物的溶出度
E.利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化
『正确答案』ABCDE
X：以下有关吸入制剂说法正确的是
A.速效，几乎相当于静脉注射
B.干扰因素少，吸收较完全
C.肺部沉积量较大
D.对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高，如使用不当，可降低疗效，增加不良反应
E.可根据需要加入抛射剂、助溶剂、稀释剂、润滑剂等
『正确答案』ADE
『答案解析』吸入制剂干扰因素多，吸收可能不完全，肺部沉积量较小。
第二节 缓释、控释制剂
A：关于缓释和控释制剂特点说法错误
A.减少给药次数，尤其是需要长期用药的慢病患者
B.血药浓度平稳，可降低药物毒副作用
C.可提高治疗效果减少用药总量
D.临床用药，剂量方便调整
E.肝脏首过效应大的药物，生物利用度不如普通制剂
『正确答案』D
『答案解析』缓控释制剂在临床应用中对剂量调节的灵活性降低了。
A：利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法不包括
A.制成包衣小丸
B.制成微囊
C.制成植入剂
D.制成不溶性骨架片
E.制成渗透泵片
『正确答案』E
『答案解析』制成渗透泵片属于渗透泵原理。
A.巴西棕榈蜡
B.乙基纤维素
C.羟丙甲基纤维素
D.硅橡胶
E.聚乙二醇
1.缓(控)释制剂常用的溶蚀性骨架材料是
2.缓(控)释制剂常用的亲水凝胶骨架材料是
『正确答案』AC
『答案解析』生物溶蚀性骨架材料常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇等。亲水凝胶骨架材料常用的有羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮等。
A.膜控包衣型
B.渗透泵型
C.乳剂分散型
D.注射混悬液型
E.骨架分散型
不同类型缓释、控释制剂的释药原理与特点不同，其中
1.药物通过扩散、溶蚀作用而缓释的是
2.释药速度与胃肠pH值无关的是
3.借助油相对水溶性药物分子扩散产生屏障作用而缓释的是
『正确答案』EBC
『答案解析』骨架分散型药物通过扩散、溶蚀作用而缓释;渗透泵型只允许水进入片内，所以释药速度与胃肠pH值无关;乳剂分散型是借助油相对水溶性药物分子扩散产生屏障作用而缓释;
配伍选择题
A.β-环糊精
B.液体石蜡
C.羊毛脂
D.七氟丙烷
E.硬脂醇
1.可用于调节缓释制剂中药物释放速度的是
2.可用于增加难溶性药物溶解度的是
3.以PEG600为滴丸基质时，可用作冷凝液的是
『正确答案』EAB
『答案解析』硬脂醇是生物溶蚀性骨架材料，因此可以调节药物释放发挥缓释作用。β-环糊精可以将难溶性药物包合起来增加溶解度。PEG600是水溶性基质，应该选用脂溶性的冷凝液液体石蜡。
X：缓释、控释制剂的释药原理有
A.扩散原理
B.溶出原理
C.溶蚀与溶出、扩散结合原理
D.渗透压驱动原理
E.离子交换原理
『正确答案』ABCDE
『答案解析』缓释、控释制剂的释药原理包括：扩散原理，溶出原理，溶蚀与溶出、扩散结合原理，渗透压驱动原理和离子交换原理。
X：下列哪些属于缓、控释制剂
A.胃内滞留片
B.植入剂
C.分散片
D.骨架片
E.渗透泵片
『正确答案』ABDE
『答案解析』分散片属于速释制剂，因此不选，其他选项都是缓、控释制剂。
A：药物透皮吸收是指
A.药物通过表皮到达深层组织
B.药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内
C.药物通过表皮在用药部位发挥作用
D.药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程
E.药物通过破损的皮肤，进入体内的过程
『正确答案』D
『答案解析』药物透皮吸收是指药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程。
A：关于药物经皮吸收及其影响因素的说法，错误的是
A.药物在皮肤内蓄积作用有利于皮肤疾病的治疗
B.汗液可使角质层水化从而增大角质层渗透性
C.经皮给药只能发挥局部治疗作用
D.真皮上部存在毛细血管系统，药物到达真皮即可很快地被吸收
E.药物经皮肤附属器的吸收不是经皮吸收的主要途径
『正确答案』C
『答案解析』经皮给药可通过表皮吸收进入体循环发挥全身作用。
A：药物经皮渗透速率与其理化性质有关，透皮速率相对较大的
A.熔点高药物
B.离子型药物
C.脂溶性大的药物
D.分子极性高的药物
E.分子体积大的药物
『正确答案』C
『答案解析』分子体积小，脂溶性好、分子型、低熔点的药物容易经皮渗透。
A.聚苯乙烯
B.微晶纤维素
C.乙烯-醋酸乙烯共聚物
D.硅橡胶
E.低取代羟丙基纤维素
在经皮给药制剂中
1.可用作控释膜材料的是
2.可用作背衬层材料的是
3.可用作贮库层材料的是
4.可用作压敏胶材料的是
『正确答案』CAED
『答案解析』乙烯-醋酸乙烯共聚物可用作控释膜材料;聚苯乙烯可用作背衬层材料;低取代羟丙基纤维素可用作贮库层材料;硅橡胶可用作压敏胶材料。
第三节
A.常规脂质体
B.微球
C.纳米囊
D.pH敏感脂质体
E.免疫脂质体
1.常用作栓塞治疗给药的靶向性制剂是
2.具有主动靶向作用的靶向制剂是
3.基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂是
『正确答案』BED
『答案解析』微球常用作栓塞治疗给药。主动靶向制剂是有修饰的，如免疫脂质体。pH敏感脂质体基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂。
A.载药量
B.渗漏率
C.磷脂氧化指数
D.释放度
E.包封率
在脂质体的质量要求中
1.表示微粒(靶向)制剂中所含药物量的项目是
2.表示脂质体化学稳定性的项目是
3.表示脂质体物理稳定性的项目是
『正确答案』ACB
『答案解析』微粒(靶向)制剂中所含药物量是载药量。脂质体的化学稳定性可以用磷脂氧化指数表示。脂质体物理稳定性可以用渗漏率表示。
C:盐酸多柔比星，又名阿霉素，是广谱抗肿瘤药物。其化学结构如下：
临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE，氢化大豆卵磷脂，胆固醇，硫酸铵，蔗糖，组氨酸等。
1.脂质体是一种具有多功能的药物载体，不属于其特点的是
A.具有靶向性
B.降低药物毒性
C.提高药物稳定性
D.组织相容性差
E.具有长效性
『正确答案』D
『答案解析』脂质体的细胞亲和性和组织相容性好。
2.PEG-DSPE是一种PEG化脂质材料，常用于对脂质体进行PEG化，降低与单核巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE为膜结合的脂质体属于
A.前体脂质体
B.pH敏感脂质体
C.免疫脂质体
D.热敏感脂质体
E.长循环脂质体
『正确答案』E
『答案解析』PEG修饰的是长循环脂质体。
X：关于微囊技术的说法错误的是
A.将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解
B.利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放
C.油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊
D.聚酰胺、硅橡胶是可生物降解的高分子囊材
E.将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化
『正确答案』CD
『答案解析』油类药物或挥发性药物适宜制成微囊，聚酰胺、硅橡胶是不可生物降解的高分子囊材。
X：微囊中药物释放机制包括
A.药物透过囊壁扩散
B.囊壁受胃肠道酶的消化降解，释放药物
C.溶出原理
D.渗透压驱动原理
E.囊壁破裂或溶解，释放药物
『正确答案』ABE
『答案解析』CD是缓控释制剂的释药原理，不是微囊释药机制。
A：微球具有靶向性和缓释性的特点，但载药量较小。下列药物不宜制成微球的是
A.阿霉素
B.亮丙瑞林
C.乙型肝炎疫苗
D.生长激素
E.二甲双胍
『正确答案』E
『答案解析』二甲双胍的最佳有效剂量是 2000 mg/d，相对来说药量偏大，微球载药量小，不能满足临床用药。
A.硝苯地平渗透泵片
B.利培酮口崩片
C.利巴韦林胶囊
D.注射用紫杉醇脂质体
E.水杨酸乳膏
1.属于靶向制剂的是
2.属于缓控制剂的是
3.属于口服速释制剂的是
『正确答案』DAB
『答案解析』硝苯地平渗透泵片为控释制剂，利培酮口崩片为口服速释制剂，利巴韦林胶囊为普通口服制剂，注射用紫杉醇脂质体为靶向制剂，水杨酸乳膏为普通外用制剂。
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