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第二章 药物的结构与药物作用
B型题【1-2】
A.渗透效率
B.溶解速率
C.胃排空速度
D.解离度
E.酸碱度
生物药剂学分类系统，根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合，将药物分为四类
1.阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于
2.卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于
『正确答案』A、B
『答案解析』第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等。
【A型题】有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离形式和非解离形式同时存在于体液中，当pH=pKa时，分子型和离子型药物所占比例分别为
A.90%和10%
B.10%和90%
C.50%和50%
D.33.3%和66.7%
E.66.7%和33.3%
『正确答案』C
『答案解析』pH=pKa时，利用以下公式，分子型比例等于离子型比例。
【A型题】关于药物理化性质的说法，错误的是
A.酸性药物在酸性溶液中解离度低，易在胃中吸收
B.药物的解离度越高，药物在体内的吸收越好
C.药物的脂水分配系数lgP用于衡量药物的脂溶性
D.由于弱碱性药物的pH值高，所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容易吸收
E.由于体内不同部位的pH值不同，所以同一药物在体内不同部位的解离程度不同
『正确答案』B
『答案解析』解离度适中比较好。
B型题【1-3】
A.共价键
B.氢键
C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用
D.范德华引力
E.电荷转移复合物
1.乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型
2.烷化剂环磷酰胺与DNA碱基间形成主要键合类型是
3.碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是
『正确答案』CAB
『答案解析』共价键键合是一种不可逆的结合形式，例如烷化剂类抗肿瘤药，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。
氢键：最常见，药物和生物大分子作用的最基本键合形式，如碳酸和碳酸酐酶的结合位点。
离子-偶极和偶极-偶极相互作用：通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。
B型题【4-6】
A.羟基
B.硫醚
C.羧酸
D.卤素
E.酰胺
4.可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是
5.有较强吸电子性，可增强脂溶性及作用时间的官能团是
6.可与醇类成酯，使脂溶性变大，利于吸收的官能团是
『正确答案』BDC
『答案解析』硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性增加。卤素是强吸电子基，脂溶性增加。羧酸可与醇类成酯，使脂溶性变大，利于吸收
【A型题】
羧酸类药物成酯后，其化学性质变化是
A.脂溶性增大，易离子化
B.脂溶性增大，不易通过生物膜
C.脂溶性增大，刺激性增大
D.脂溶性增大，易吸收
E.脂溶性增大，与碱性药物作用强
『正确答案』D
『答案解析』成酯后脂溶性增大，容易吸收，容易通过细胞膜。
A.O-脱烷基
B.N-脱烷基化
C.N-氧化
D.C-环氧化
E.S-氧化
『正确答案』B
『答案解析』根据上图，N原子上脱了两次烷基，因此选B。
不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是
A.O-葡萄糖醛苷化
B.C-葡萄糖醛苷化
C.N-葡萄糖醛苷化
D.S-葡萄糖醛苷化
E.P-葡萄糖醛苷化
『正确答案』E
『答案解析』与葡萄糖醛酸的结合反应：O-、N-、S-和C-四种类型。
【X型题】
通过结合代谢使药物失去活性并产生水溶性代谢物的有
A.与葡萄糖醛酸结合
B.与硫酸结合
C.甲基化结合
D.乙酰化结合
E.与氨基酸结合
『正确答案』ABE
『答案解析』结合代谢，产生水溶性代谢物就是第Ⅱ相生物转化中的“四大”，即：
1.与葡萄糖醛酸的结合反应。
2.与硫酸的结合反应。
3.与氨基酸的结合反应。
4.与谷胱甘肽的结合反应。
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