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第十三章 抗肿瘤药
第五节 调节体内激素平衡的药物
考点：调节体内激素平衡的药物(2015年B型题，2016年A型题，2017年B型题，共7分)
(一)机制与分类
与激素水平有关的肿瘤包括乳腺癌、前列腺癌、甲状腺癌、宫颈癌、卵巢癌、睾丸肿瘤等，尤其是在乳腺癌、前列腺癌的治疗中，激素类药发挥着重要的作用。
常用药物包括雌激素类、雄激素类、孕激素(甲羟孕酮酯)、抗雌激素类(他莫昔芬、托瑞米芬)、糖皮质激素类、抗雄激素类(氟他胺、安鲁米特)等。
(二)作用特点
1.雌激素类——己烯雌酚和炔雌醇
机制：对下丘脑-垂体-性腺轴的负反馈作用。
由于其不良反应较多，目前已很少用于治疗前列腺癌，有时用于治疗绝经后乳腺癌。
2.抗雌激素类
(1)雌激素受体拮抗剂——他莫昔芬和托瑞米芬
他莫昔芬是目前临床上最常用的内分泌治疗药，主要用于治疗乳腺癌(ER阳性者，绝经前、后均可使用)、化疗无效的晚期卵巢癌和晚期子宫内膜癌。
(2)芳香氨酶抑制剂——来曲唑、阿那曲唑
机制：抑制芳香化酶活性，阻断雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素，抑制乳癌细胞生长。
不能抑制卵巢功能，故不能用于绝经前乳腺癌患者。
3.孕激素类——甲羟孕酮及甲地孕酮
主要适应证为乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌，也可用于改善晚期肿瘤患者的恶病质。
4.雄激素类——丙酸睾酮
雄激素主要用于晚期乳腺癌的治疗，但目前已基本上被其他药物所替代。
5.抗雄激素类——氟他胺
氟他胺是一种非甾体的雄激素拮抗剂，适用于晚期前列腺癌患者。
机制：与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体。
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