2018执业药师《西药二》重要考点归纳：第十二章第一节

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第十二章 抗寄生虫药

第一节 抗疟药

考点一：抗疟药的作用特点(2015年A型题，2016年A型题，2017年A型题，共3分)

1.青蒿素 是我国研制的首选抗疟药，通过产生自由基，破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等最终导致虫体死亡。其具有高效、速效、低毒的特点，对红细胞内期疟原虫有强大的杀灭作用，对红细胞外期疟原虫无效。临床用于控制间日疟和恶性疟的症状以及耐氯喹虫株的治疗，也用于治疗凶险型恶性疟如脑型疟和黄疸型疟疾。

2.氯喹 氯喹能杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫，药效强大，能迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用，是控制疟疾症状的首选药。临床用于控制疟疾的急性发作和根治恶性疟，也可用于甲硝唑治疗无效或禁忌的阿米巴肝炎或肝脓肿;其具有免疫抑制作用，大剂量可用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和肾病综合征等。

3.伯氨喹 对红细胞外期及各型疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用，对红细胞内期作用较弱，对恶性疟红细胞内期无效，因此不能控制疟疾症状的发作，临床作为控制复发和阻止疟疾传播的首选药。

4.乙胺嘧啶 抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响疟原虫叶酸代谢过程，阻碍疟原虫的核酸合成，导致疟原虫的生长繁殖受到抑制。与磺胺类或砜类合用，可在叶酸代谢的两个环节上起到阻断作用，增强疗效，减少耐药性的产生。乙胺嘧啶对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用，是较好的病因性预防药。

抗疟药物的常考点

考点二：抗疟药的典型不良反应(2017年A型题，共1分)

1.氯喹、哌喹、伯氨喹

(1)常见头晕、头痛、耳鸣、眩晕、失眠、精神错乱、面部和唇周麻木，当奎宁或氯喹日剂量超过l000mg/d 时，可致“金鸡纳”反应。

(2)感官系统可见视野缩小、角膜及视网膜变性等。最严重的反应为角膜及视网膜变性，常为不可逆的且可致失明。

(3)因氯喹可由泪腺分泌，并由角膜吸收，在角膜上出现弥漫性白色颗粒，久服在视网膜上凝集，导致视网膜轻度水肿和色素沉积，出现暗点。

(4)大剂量可致耳鸣或神经性耳聋，常在应用几周后出现，多为不可逆的耳聋。

(5)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用伯氨喹可发生急性溶血型贫血。

2.二氢叶酸还原酶抑制剂(乙胺嘧啶)

大剂量连续服用，连续1个月以上可出现叶酸缺乏的症状，

考点三：抗疟药的用药监护

(一)规避“金鸡纳”反应

奎宁或氯喹日剂量超过1g或连续应用较久，常致“金鸡纳”反应，可见耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力、听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复。除上述反应加重外，还可抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦躁、谵妄等，多死于呼吸麻痹。

(二)应用前宜询问患者疾病史

(1)氯喹对肝肾功能不全、心脏病、重型多型性红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。

(2)伯氨喹禁用于葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用伯氨喹可发生急性溶血型贫血，这种溶血反应仅限于衰老的红细胞，并能自行停止发展，一般不严重。一旦发生应停药，作适当的对症治疗。当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时，会引起高铁血红蛋白过多症，出现发绀、胸闷等症状，应用亚甲蓝静脉注射，能迅速改善症状。

(3)乙胺嘧啶对意识障碍者、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、巨细胞性贫血者慎用。

(三)推荐联合用药

(1)治疗疟疾仍推荐应用氯喹(杀灭血液中无性体，控制疟疾发作或复发)联合伯氨喹(杀灭肝组织内疟原虫和配子体，起根治作用)。

(2)恶性疟脑型静脉滴注奎宁治疗仍为有效的抢救措施之一。

(3)对耐氯喹的恶性疟虫株，首选咯萘啶或甲氟喹，亦可应用青蒿素或乙胺嘧啶加磺胺多辛或奎宁。青蒿素可控制疟疾急性发作。

(4)对于间日疟和三日疟，目前氯喹和伯氨喹为首选药。前者杀灭红细胞内裂殖体，控制急性发作;后者可杀灭肝脏内无组织型裂殖体与血中配子体，防止复发与传播。我国创制成功的磷酸咯萘啶，可用于抗氯喹恶性疟和恶性疟脑型凶险发作。

(5)疟原虫对氯喹、乙氨嘧啶较易产生耐药性，其次是奎宁和伯氨喹，耐乙氨嘧啶的疟原虫株，其二氢叶酸还原酶大量增加或与乙氨嘧啶的亲和力明显降低，使乙氨嘧啶对疟原虫的抑制作用明显减弱。

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