2018执业药师《西药二》重要考点归纳：第十章第六节

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第十章 抗菌药

第六节 四环素类抗菌药物

考点一：四环素类抗菌药物的药理作用与临床评价(2015年B型题，2017年B型题，共3分)

(一)作用特点

1.与细菌核糖体的30S亚基结合，抑制蛋白质合成。

2.能引起细菌细胞膜通透性增加，使细菌细胞内核苷酸和其他重要物质外漏，从而抑制细菌DNA复制。

3.常规浓度时抑菌，高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。

4.抗菌谱广：尤其适用于立克次体、支原体、衣原体感染，其他包括：螺旋体，G+、G-需氧菌和厌氧菌，某些原虫。

5.与金属离子络合：四环素类抗菌药物均为两性化合物，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐，与铁离子形成红色螯合物，与铝离子形成黄色络合物。

(二)典型不良反应

1.四环素牙：牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。

2.肝毒性。

3.肠道菌群失调：轻者引起维生素缺乏，严重二重感染，亦可发生腹泻。

4.日晒时有光敏现象：不要直接暴露于阳光或紫外线下。

5.前庭神经毒性：头晕、倦怠，从事危险性较大的机器操作及高空作业者、驾驶员应避免服用;已不作为脑膜炎的治疗药。

6.(米诺环素)滞留于食管并崩解时，引起食管溃疡，故应多饮水，尤其临睡前服用时。

7.(四环素)长时间静脉给药——血栓性静脉炎，应尽早改为口服序贯治疗。

(三)禁忌证

1.过敏史。

2.妊娠期和准备怀孕妇女、8岁以下儿童。

考点二：四环素类抗菌药物的用药监护

1.浓度依赖型——尽量减少给药次数。

2.用药过程监护

(1)肝肾功能不全者、老年人、全身状态恶化者慎用，如有必要使用时，须调整剂量，并严密监护。

(2)长期用药期间应定期随访检查血常规及肾功能。

(3)具有前庭神经毒性，米诺环素已不作为脑膜炎奈瑟菌带菌者和脑膜炎奈瑟菌感染的治疗药。

(4)部分四环素类(多西环素、米诺环素、美他环素、地美环素)使用后，患者可能在日晒时有光敏现象，少数病例出现丘疹性皮疹和荨麻疹。建议服药后患者不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑则应立即停药。

考点三：四环素类抗菌药物的主要药品

四环素

【适应证】用于：(1)立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、落基山热、恙虫病和Q热。(2)支原体属感染。(3)回归热、布鲁菌病、霍乱、兔热病及鼠疫。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。

多西环素

【适应证】用于：(1)立克次体病，如流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、落基山热、恙虫病和Q热。(2)支原体属感染。(3)衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病、淋巴肉芽肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。(4)回归热、布鲁菌病、霍乱、兔热病、鼠疫、软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。(5)对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特菌感染。(6)中、重度寻常痤疮者作为辅助治疗。

米诺环素

【适应证】用于对本品敏感的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒及衣原体等所致感染。

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