2018执业药师《西药二》重要考点归纳：第十章第一节

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第十章 抗菌药

第一节 青霉素类抗菌药

考点一：青霉素类抗菌药的分类、特点与不良反应

(一)分类

按照抗菌谱对青霉素酶的耐药性以及是否可以口服(耐酸)等特性，分为下列类型：

(1)口服耐酸青霉素，如青霉素V。

(2)耐青霉素酶青霉素类，如甲氧西林、苯唑西林、 氯唑西林、双氯西林。对产生青霉素酶的金葡菌有效，主要用于耐青霉素的金葡菌感染。

(3)广谱青霉素类，如氨苄西林，阿莫西林、匹氨西林。

(4)抗铜绿假单胞菌青霉素类，如呋苄西林、羧苄西林、哌拉西林。

(5)抗革兰阴性杆菌青霉素类，如美西林、匹美西林、替莫西林。

(二)作用特点

1.青霉素类抗菌药物干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，细菌破裂溶解而死亡。

2.青霉素类药物对处于繁殖期正大量合成细胞壁的细菌作用强，而对已合成细胞壁、处于静止期者作用弱，故属于繁殖期杀菌剂。

3.青霉素类药主要用于革兰阳性、革兰阴性球菌及某些革兰阳性杆菌引起的感染。

(三)典型不良反应

1.青霉素类用药后可发生严重的过敏反应。在所有的抗菌药中发生过敏性休克是最高的。一旦发生休克，立即皮下或肌肉注射肾上腺素。

2.大量应用青霉素类钾盐时，可发生高钾血症或钾中毒反应。

3.肌内注射区可发生周围神经炎。大剂量应用时可因脑脊液药物浓度过高而引起青霉素脑病。

4.长期、大剂量用药可致菌群失调，出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

5.应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状(寒战、咽痛、心率加快)加剧，称为吉海反应(赫氏反应)。

考点二：青霉素类抗菌药的用药监护

(一)用药前必须询问过敏史

青霉素类可引起严重的过敏反应，在各种药物中居首位，可以选用 250-500U/ml 浓度的青霉素溶液皮内注射 0.05-0.1ml 做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。

(二)根据 PK-PD 参数制定合理给药方案

具有时间依赖性且血浆半衰期较短，几乎无抗生素后效应和首剂现象。青霉素最有效的给药方法为每隔6h给药1次，以保持有效的血浆浓度，同时保持持续接触和杀灭细菌的时间。

(三)选择适宜的溶剂和滴速

溶剂应选择 0.9%氯化钠注射液。应新鲜配制。

(四)监护青霉素类药的特殊反应

(1)全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应(青霉素脑病)。

(2)青霉素不可用于鞘内注射。

(3)大量应用青霉素钾、钠盐，可致电解质紊乱。大剂量静脉滴注青霉素钾盐，可发生高血钾症，甚至影响心肌的兴奋性，有心脏停搏危险;大剂量静脉滴注钠盐，可出现低钾血症、代谢性碱中毒和 高钠血症。在用药过程中注意监测电解质水平。

(4)应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等时，可由于病原体死亡而致症状加剧，称为吉海反应(赫氏反应)。表现为全身不适、寒战、咽痛、心动过速等;联合应用糖皮质激素可能使吉海反应减轻。

考点三：青霉素类抗菌药的临床应用

青霉素

【适应证】(1)用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。(2)青霉素为以下感染的首选药：①溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等;②肺炎链 球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等;③不产青霉素酶葡萄球菌感染;④炭疽;⑤破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染;⑥梅毒(包括先天性梅毒);⑦钩端螺旋体病;⑧回归热;⑨白喉;⑩ 青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。 (3)青霉素亦可用于治疗：①流行性脑脊髓膜炎;②放线菌病;③淋病;④奋森咽峡炎;⑤莱姆病; ⑥多杀巴斯德菌感染;⑦鼠咬热;⑧李斯特菌感染;⑨除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染;⑩风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用于预防感染性心内膜炎发生。

常考的首选：溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、梅毒、钩端螺旋体。

阿莫西林

【适应证】用于敏感菌(不产 β-内酰胺酶菌株)所致的下列感染：(1)溶血性链球菌、肺炎链球菌、 葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。(2)大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。(3)溶血性链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。(4)溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。(5)急性单纯性淋病。(6)伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病。(7)与克拉霉素、质子泵抑 制剂联合口服用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。

哌拉西林

【适应证】(1)敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的败血症、上尿路及复杂性尿路感染、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等。(2)与氨基糖苷类联合可用于有粒细胞减少症免疫缺陷患者的感染。

苄星青霉素

【适应证】用于预防风湿热复发和控制链球菌感染的流行。

阿莫西林克拉维酸钾

【适应证】(1)上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎。(2)下呼吸道感染：急性支气管 炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染。(3)泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染。(4)皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝织炎、伤口感染等。(5)其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染。(6)还可用于预防大手术感染，如胃肠、盆腔、头、颈、心脏、肾、胆道手术和关节移植。

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