2018执业药师《西药一》重要考点总结：第十一章第八节

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第11章 常用药物的结构特征与作用

第八节 抗病毒药

考点一：核苷类(2015年B型题，2016年B型题，共2分)

1.核苷类抗病毒药物

【结构】核苷酸基本结构= 碱基 + 糖 + 磷酸

碱基：胸腺嘧啶、尿嘧啶、胞嘧啶;鸟嘌呤、腺嘌呤

糖：核糖或脱氧核糖

【共同机制】代谢拮抗原理(假底物抑制逆转录酶);体内三磷酸化后起效。

(1)齐多夫定

【结构】非开环核苷类药物，脱氧胸腺嘧啶核苷类似物，3位叠氮基取代。

【作用】掺入DNA后，阻止3'，5'-双磷酸酯键的形成，引起DNA键断裂。抑制艾滋病病毒和T细胞白血病的RNA肿瘤病毒，为抗逆转录酶病毒药。

(2)司他夫定

【结构】脱氧胸腺嘧啶核苷的脱水产物，引入2'，3'-双键，是不饱和胸苷衍生物。

【作用】对酸稳定，口服吸收良好。适于对齐多夫定、扎西他滨等不能耐受或治疗无效的艾滋病及其相关综合征。

(3)拉米夫定

【结构】双脱氧硫代胞苷化合物，有β-D-(+)及β-L-(-)两种异构体。

【作用】用于艾滋病及其相关综合征的治疗。

2.开环核苷类抗病毒药物

(1)阿昔洛韦

【结构】开环鸟苷类似物，可看成是在糖环中失去C-2'和C-3'的嘌呤核苷类似物。

【作用机制】其在被磷酸化时专一性的在相应于羟基的位置上磷酸化，并掺入到病毒的DNA中。由于该化合物不含有相当的羟基，是链中止剂，从而使病毒的DNA合成中断。

(2)更昔洛韦

【结构】侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基，可看成是具有C3'-OH和C5'-OH的开环脱氧鸟苷衍生物。

【作用】更昔洛韦对巨细胞病毒的作用比阿昔洛韦强。

(3)喷昔洛韦

【结构】更昔洛韦的生物电子等排衍生物，是更昔洛韦侧链上的氧原子被碳原子取代。

【作用】与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱，生物利用度较低。

(4)泛昔洛韦

【结构】喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酯，是喷昔洛韦的前体药物。

【代谢】口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦，生物利用度高，可达77%。考点二：非核苷类(2015年X型题，2016年B型题，2017年A型题，共3分)

非核苷类抗病毒药主要有利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、膦甲酸钠和奥司他韦。

(1)利巴韦林

【结构】可视为磷酸腺苷和磷酸鸟苷生物合成前体氨基咪唑酰氨核苷的类似物。

【作用】广谱抗病毒药。利巴韦林三磷酸酯抑制mRNA的5'末端鸟嘌呤化和末端鸟嘌呤残基的N7甲基化，并且与GTP和ATP竞争抑制RNA聚合酶。

(2)金刚烷胺

【结构】对称的三环状胺。

【作用】可抑制病毒颗粒进入宿主细胞，也可抑制病毒早期复制和阻断病毒基因的脱壳及核酸向宿主细胞的侵入。

(3)金刚乙胺

【结构】金刚烷胺衍生物。

【作用】抗A型流感病毒的活性比盐酸金刚烷胺强，而中枢神经的副作用也比较低。

(4)膦甲酸钠

膦甲酸钠

【结构】无机焦磷酸盐的有机类似物。

【作用】可抑制包括巨细胞病毒(CMV)、人疱疹病毒HHV-6、Ⅰ型、单纯疱疹病毒1型和2型(HSV -1和HSV-2)等疱疹病毒的复制。

(5)奥司他韦

【结构】全碳六元环，乙酯型前药。

【作用】流感病毒的神经氨酸酶抑制剂，通过抑制NA，能有效地阻断流感病毒的复制过程，对流感的预防和治疗发挥重要的作用。

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