2018执业药师《西药二》重要考点归纳：第八章第八节

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环球网校小编现将2018执业药师《西药二》重要考点归纳：第八章第八节全部内容分享如下：

第八章 内分泌系统疾病用药

第八节 口服降糖药

考点一：磺酰脲类促泌剂(2015年B型题，2017年C型题，共2分)

(一)作用机制及特点

磺酰脲类药属于促胰岛素分泌剂，药理作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖。代表：磺酰脲类药主要为格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。有肾功能轻度不全者，宜选择格列喹酮。

(二)典型不良反应

1.常见引起低血糖反应，减量后即消失;口腔金属味;食欲改变。

2.血液系统：粒细胞计数减少(咽痛、发热、感染);血小板减少症(出血、紫癜)。

(三)禁忌证

1.1型糖尿病，糖尿病低血糖昏迷，酮症酸中毒者。

2.格列齐特禁用于应用咪康唑治疗者。

(四)用药监护

1.关注磺酰脲类促胰岛分泌药的继发失效问题

磺酰脲类促胰岛分泌药存在“继发失效”的问题，是指患者在使用磺酰脲类降糖药之初的1个月或更长的时间，血糖控制满意，但后来疗效逐渐下降，不能有效控制血糖，以致出现显著的高血糖症。

磺酰脲类降糖药继发失效的原因有3点：

(1)胰岛β细胞对磺酰脲类药的敏感性随疗程的延长而降低。

(2)磺酰脲类药使胰岛β细胞长期超负荷地分泌胰岛素，最终导致β细胞功能进一步衰竭。

(3)胰岛素抵抗可随病程进一步加重，导致磺酰脲类药失效。

2.注意磺酰脲类药的心血管安全性

3.注意辨证用药

(1)对空腹血糖较高者宜选用长效的格列齐特和格列美脲;餐后血糖升高者宜选用短效的格列吡嗪、格列喹酮;格列吡嗪可增强第一时相胰岛素分泌;病程较长、且空腹血糖较高者可选用格列本脲、格列美脲、格列齐特或上述药的控、缓释制剂。

(2)对轻、中度肾功能不全者，宜选用格列喹酮，糖尿病合并严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗。

(3)对既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素者，宜选格列美脲、格列吡嗪，不宜选择格列本脲;对急性心肌梗死者，急性期可使用胰岛素，急性期后再选择磺酰脲类药。

(4)格列本脲降糖作用强，持续时间长，一旦出现低血糖，纠正起来很困难，需要持续几天的对症处置。因此，在使用格列本脲时一定要注意不可过量，防止出现持久低血糖危及患者。

(5)应激状态如发热、昏迷、感染和外科手术时，口服降糖药必须换成胰岛素治疗。

(6)促胰岛素分泌药须在进餐前即刻或餐中服用，因为服药后不进餐会引起低血糖。

(五)主要药品

1.格列本脲

【适应证】用于轻、中度2型糖尿病的治疗。

2.格列喹酮

【适应证】用于2型糖尿病。

【注意事项】糖尿病合并肾病者，当肾功能轻度异常时尚可使用，但严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗。

3.格列吡嗪

【适应证】用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病，但此类患者的胰岛β细胞尚有一定的分泌功能且无急性并发症，不合并妊娠、无严重的慢性并发症。

4.格列齐特

【适应证】用于单用饮食疗法、运动疗法和减轻体重不足以控制血糖水平的成人非胰岛素依赖型糖尿病。

5.格列美脲

【适应证】用于食物、运动疗法及减轻体重均不能满意控制血糖的非胰岛素依赖型糖尿病。

考点二：非磺酰脲类促胰岛素分泌药(2015年B型题，2016年B型题，共2分)

(一)作用特点

非磺酰脲类的胰岛素促泌剂有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。本类药的结构为苯丙氨酸和氨甲酰甲基苯甲酸衍生物，其以“快开-速闭”的作用机制，快速地促进胰岛素早期分泌，降低2型糖尿病者的餐后血糖。

(1)与磺酰脲受体的结合与解离的速度均较迅速，促进胰岛素分泌的作用快而短，降糖起效迅速，口服吸收快，那格列奈和瑞格列奈服药后起效时间分别为 15min 和 30min。

(2)快进快出，吸收快、起效快，作用时间短，有效地模拟生理性胰岛素分泌;既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖，降糖速度亦快，无需餐前 0.5h服用，因而又称为 “餐时血糖调节剂”。

(3)瑞格列奈主要经肝脏排泄，无肾脏功能不全者使用的禁忌，同时在体内无蓄积，适用于老年和糖尿病肾病者。

(二)用药监护

常见不良反应是低血糖和体重增加。应用时宜注意：

(1)与二甲双胍或ɑ-葡萄糖苷酶抑制剂合用则有协同作用，但易出现低血糖，即服糖果或饮食葡萄糖水可缓解。

(2)对磺酰脲类敏感性差或效果不佳者不推荐使用，另与磺酰脲类不可联合应用。

(3)乙醇可加重或延迟低血糖症状，服用期间不宜嗜酒。

(4)瑞格列奈和那格列奈降糖作用呈血糖依赖性，较少引起低血糖，建议餐前 10-15min 给药，可显著降低血浆峰浓度，减少低血糖风险。

(三)主要药品

1.瑞格列奈

【适应证】用于2型糖尿病，与二甲双胍合用协同作用更好。

2.那格列奈

【适应证】可单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病;可与二甲双胍合用协同作用更好。不适用于对磺酰脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病患者。

考点三：双胍类药(2015年B型题、C型题，2016年C型题，2017年C型题，共4分)

(一)作用特点

双胍类降糖机制是增加基础状态下糖的无氧酵解，抑制肠道内葡萄糖的吸收，增加葡萄糖的外周利用，减少糖原生成和减少肝糖输出，增加胰岛素受体的结合和受体后作用，改善对胰岛素的敏感性。代表药为苯乙双胍和二甲双胍。目前临床上使用的双胍类药主要是二甲双胍。

(二)典型不良反应

二甲双胍作用弱，不良反应仅为其他双胍类药的 1/50，且清除迅速，肝脏中无聚积，故很罕见诱发乳酸酸中毒(表现有呕吐、腹痛、过度换气、精神障碍)。

(三)禁忌证

①对本药及其他双胍类药物过敏者。②2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染或外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况者。③糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)患者。④酗酒者。⑤严重心、肺疾病患者。⑥维生素B12、叶酸和铁缺乏者。⑦营养不良、脱水等全身情况较差者。⑧孕妇及哺乳妇女。

(四)用药监护

二甲双胍是2型糖尿病患者的一线治疗药，既可以降低空腹血糖，也可改善人体对胰岛素的敏感性，减轻患者体重。但是多数患者开始使用时容易出现对二甲双胍的不耐受性，表现为腹泻和腹痛等。因此：①二甲双胍应从小剂量开始。②服用二甲双胍通常需2-3周的治疗才达降糖疗效，如血糖已控制，可适当减少剂量。③服药期间不要饮酒，乙醇可抑制肝糖异生，增加二甲双胍的降糖作用。④接受外科手术和造影剂增强的影像学检查前需暂停口服。⑤肝功能不良、既往有乳酸酸中毒史者慎用。⑥随餐服用。

(五)主要药品

二甲双胍

【适应证】首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的 2 型糖尿病，特别是肥胖的2型糖尿病。对磺酰脲类疗效较差的糖尿病患者与磺酰脲类口服降血糖药合用。

考点四：ɑ-葡萄糖苷酶抑制剂(2015年B型题、C型题，2016年B型题、C型题，2017年B型题，共6分)

(一)作用特点

ɑ葡萄糖苷酶抑制剂通过竞争性抑制双糖类水解酶ɑ葡萄糖苷酶的活性而减慢淀粉等多糖分解为双糖(如蔗糖)和单糖(如葡萄糖)，延缓单糖的吸收，降低餐后血糖峰值。适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。ɑ葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。

(二)典型不良反应

十分常见胃胀、腹胀、排气增加、腹痛、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响;少见肝脏转氨酶AST及ALT升高;

(三)用药监护

1.减少ɑ葡萄糖苷酶抑制剂的不良反应

ɑ葡萄糖苷酶抑制剂服后使未消化的碳水化合物停滞于肠道，由于肠道细菌的酵解，使气体产生增多，因此常致胀气和引起腹泻，其可通过缓慢增加剂量和控制饮食而减轻反应的程度，或多在继续用药中消失。对于主食(淀粉类)摄入量很少患者，应用阿卡波糖疗效不佳，建议换成其他降糖药。

个别患者尤其是使用大剂量阿卡波糖治疗时可发生无症状的肝氨基转移酶升高，应考虑在用药的前6-12个月监测肝脏转氨酶AST及ALT的变化，停药后肝转氨酶值会恢复正常。

2.救治低血糖反应不宜应用蔗糖

单独服用本类药通常不会发生低血糖。合用其他降糖药的患者如出现低血糖，治疗时需使用葡萄糖，而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差。

(四)主要药品

阿卡波糖

【适应证】配合饮食控制用于2型糖尿病;降低糖耐量低减者的餐后血糖。

【注意事项】应于餐中整片(粒)吞服。

伏格列波糖

【适应证】用于改善糖尿病餐后高血糖。

考点五：胰岛素增敏剂(2015年B型题，2017年C型题，共2分)

(一)作用特点

胰岛素增敏剂又称为噻唑烷二酮类药(TZD)，通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效，可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。目前在我国上市的胰岛素增敏剂主要有罗格列酮和吡格列酮。

(二)典型不良反应

1.常见贫血、血红蛋白降低、血容量增加、血细胞比容降低、血红蛋白降低。

2.骨关节系统：背痛、肌痛、肌磷酸激酶增高;并可增加女性骨折的风险。

(三)禁忌证

1.有心力衰竭;严重肾功能障碍、感染者。

2.18岁以下。

3.2型糖尿病有活动性肝脏疾患，或AST及ALT升高大于正常上限2.5倍时。

(四)用药监护

(1)胰岛素增敏剂仅在有胰岛素存在的情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，不适用于 1型糖尿病或糖尿病酮酸中毒患者。

(2)本品可促进排卵，对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵者，应用罗格列酮和吡格列酮治疗，可致重新排卵。

(3)注意低血糖反应的发生，胰岛素增敏剂与胰岛素联合应用可出现低、中度低血糖反应。

(4)罗格列酮起效缓慢，需要治疗8-12周后评价疗效和剂量调整。

(五)主要药品

罗格列酮、吡格列酮

【适应证】用于2型糖尿病。也可与磺酰脲类或双胍类药合用治疗单用时血糖控制不佳者。

考点六：胰高糖素样多肽-1 受体激动剂(2016年B型题，2017年B型题，共2分)

(一)作用特点

胰高糖素样多肽-1(GLP-1)受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。

胰高糖素样多肽-1 受体激动剂的作用优势有：①增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌，增强外周组织对胰岛素的敏感性，降低餐后血糖和体重。②可抑制2型糖尿病者不适当的胰高血糖素的分泌。③增加胰岛素分泌主基因的表达，进而增加胰岛素的生物合成，每日注射 1 次即能起到良好降糖作用。④尚可控制患者收缩压，改善心血管功能和降低患者伴随的心血管事件的风险。⑤有显著的降低体重作用，单独使用增加低血糖发生的风险不明显。

(二)主要药品

艾塞那肽

【适应证】用于服用二甲双胍、磺酰脲类、噻唑烷二酮类、二甲双胍和磺酰脲类联用、二甲双胍和噻唑烷二酮类联用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的辅助治疗或用于2型糖尿病患者的单药治疗。

【用法与用量】(1)仅用于皮下注射;(2)一日2次，于早餐和晚餐前60min内给药，餐后不可给药;(3)每一次给药剂量都是固定的，不需要根据血糖水平作随时调整。

利拉鲁肽

【适应证】可作为部分成人2型糖尿病的辅助用药，不推荐作为一线用药。

考点七：二肽基肽酶-4 抑制剂(2015年B型题，2017年B型题，共2分)

(一)作用特点

当进食后血糖高时，人体的胃肠分泌细胞分泌两种肠促胰岛素，即胰高糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)，两种肽均可促进分泌胰岛素，从而控制血糖的升高，但两种肽均可迅速被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解。抑制二肽基肽酶-4 代表药有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀。

具有下列特点：①可中效、稳定地降低糖化血红蛋白，尤其对临床应用双胍+磺酰脲类促胰岛素分泌药治疗后的空腹、餐后血糖下降不明显者，可有效降低血糖和糖化血红蛋。

②在联合用药上更加随机、方便，既可单药治疗亦可联合应用，能与双胍类、磺酰脲类、非磺酰脲类、噻唑烷二酮类、胰岛素类药任意搭配。③刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性，发生低血糖反应较少，对体重、血压几无影响。

(二)主要药品

西格列汀

【适应证】用于经生活方式干预无法达标的2型糖尿病患者。可采用单药治疗或与其他口服降糖药联合治疗。

阿格列汀

【适应证】用于2型糖尿病患者的血糖控制。

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