2018执业药师《西药一》重要考点总结：第七章第五节

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环球网校小编将2018执业药师《西药一》重要考点总结：第七章第五节全部内容分享如下：

第7章 药效学

第五节 药物相互作用

考点八：药动学方面的药物相互作用(2015年A型题、C型题，2016年A型题、B型题，2017年A型题，共9分)

药动学过程包括药物的吸收、分布、代谢(亦称生物转化)和排泄四个环节。

1.影响药物的吸收

2.影响药物的分布

(1)竞争血浆蛋白结合的药物：①不呈现药理活性;②不能通过血脑屏障;③不被肝脏代谢灭活;④不被肾排泄。

举例：阿司匹林、保泰松、吲哚美辛、氯贝丁酯、水合氯醛及磺胺药等都有蛋白置换作用。

(2)改变组织分布量：去甲肾上腺素减少肝脏血流量，利多卡因在肝脏中的分布量减少，代谢减少，结果使血中利多卡因浓度增高;反之异丙肾上腺素增加肝脏的血流量，增加利多卡因在肝脏中的分布及代谢，使其血药浓度降低。

3.影响药物的代谢

(1)酶的诱导

酶诱导的结果将使受影响药物的作用减弱或缩短。

常见的酶诱导剂有苯巴比妥、水合氯醛、格鲁米特、甲丙氨酯、苯妥英钠、扑米酮、卡马西平、尼可刹米、灰黄霉素、利福平、螺内酯等。

(2)酶的抑制

该酶被抑制的结果，将使另一药物的代谢减慢，因而加强或延长其作用。

常见的酶抑制剂有氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、红霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮等。

4.影响药物的排泄

药物从肾脏排泄的途径：

(1)肾小球滤过：血浆蛋白结合型药物不能被滤过，游离型可以滤过。

(2)肾小管分泌：主动转运，需要载体(酸性/碱性药物载体)。丙磺舒与青霉素合用，丙磺舒阻碍青霉素的排泄使其发挥较持久的效果。高效利尿药呋塞米和依他尼酸(利尿酸)妨碍尿酸的排泄，造成尿酸在体内积聚，引起痛风;双香豆素与保泰松都能抑制氯磺丙脲的排泄，加强后者的降糖作用;阿司匹林妨碍甲氨蝶呤的排泄，加大后者毒性。

(3)肾小管重吸收：被动重吸收为主。碳酸氢钠通过碱化尿液促进水杨酸类的排泄。【酸碱碱酸促排泄】

考点九：药效学方面的药物相互作用(2015年A型题、B型题，2016年X型题，2017年A型题、B型题，共8分)

1.概念：一种药物增强或减弱另一种药物的药理学效应，而对药物血药浓度无明显影响。

2.分类：按作用结果分为协同作用和拮抗作用。

3.药物效应的协同作用

两药同时或先后使用，可使原有的药效增强，称为协同作用，包括相加、增强和增敏。

(1)相加作用：两药合用效应是两药分别作用的代数和。阿司匹林+对乙酰氨基酚;利尿药+各类抗高血压药;阿司匹林+可待因;氨基糖苷类间避免联用(听神经和肾脏毒性相加)。

(2)增强作用：两药合用的作用大于单用作用之和。举例：磺胺甲噁唑+甲氧苄啶(SMZ+TMP);普鲁卡因+肾上腺素;三联疗法(克拉霉素抑制奥美拉唑代谢)。

一种药物无效应，却可增强另一种药物的作用。举例：可卡因+肾上腺素;排钾利尿药→血钾↓→地高辛心肌毒性↑;呋塞米增加庆大霉素肾浓度→肾毒性↑。

(3)增敏作用：某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强，如钙增敏药。

其他：①乙醇 + 中枢抑制药合用→ 昏睡;

②哌替啶镇静作用→减少麻醉药用量;

③非甾体抗炎药(抗血小板)→华法林抗凝血作用增强;

④链霉素(神经肌肉接头阻滞)→肌松药↑，甚至呼吸麻痹。

4.药物效应的拮抗作用

(1)生理性拮抗：两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。举例：组胺+肾上腺素;组胺可作用于H1受体，引起支气管平滑肌收缩，使血管扩张，毛细血管通透性增加，引起血压下降，甚至休克;肾上腺素作用于β肾上腺素受体，使支气管平滑肌松弛，血管收缩，可迅速缓解休克，治疗过敏性休克。

(2)药理性拮抗：当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合。如H1组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗H1组胺受体激动药的作用;β受体拮抗药可拮抗异丙肾上腺素的β受体激动作用，两药合用时的作用完全消失又称抵消作用，而两药合用时其作用小于单用时的作用则称为相减作用。如克林霉素与红霉素联用--竞争靶位50s亚基结合。

化学性拮抗--肝素过量引起出血，用静注鱼精蛋白注射液解救。

生化性拮抗--苯巴比妥诱导肝微粒体酶，使避孕药代谢加速。

其他：华法林-维生素K;糖皮质激素-降糖药;咖啡因-催眠药;抗精神病药-左旋多巴。

考点十：药物相互作用的预测

药物相互作用的预测方法：体外筛查;根据体外代谢数据预测;根据患者个体情况预测。

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