2018执业药师《西药二》重要考点归纳：第七章第三节

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环球网校小编现将2018执业药师《西药二》重要考点归纳：第七章第三节全部内容分享如下：

第七章 利尿剂与泌尿系统疾病用药

第三节 治疗男性勃起功能障碍药

考点一：治疗男性勃起功能障碍(ED)药的分类

1.一线：口服药物主要是选择性5型磷酸二酯酶抑制剂(西地那非、伐地那非、他达拉非)以及育亨宾、阿扑吗啡等，对于睾丸功能障碍引起雄激素水平降低的ED患者可用睾酮制剂(十一酸睾酮)治疗。

2.二线：阴茎海绵体内药物注射或经尿道给药，罂粟碱、酚妥拉明、前列腺素E1。

3.三线：手术治疗。

考点二：5型磷酸二酯酶抑制剂(2015年B型题，共2分)

(一)机制及特点

1.PDE5抑制剂作为性生活需要时服用的一次性治疗药，他们均可在性生活前 lh 左右服用，服用后需要足够的性刺激才能起效。

2.PDE5抑制剂具有轻度降低血压的作用，如与硝酸酯类药物同时服用，可能显著降低血压引起心血管危险，因此均禁忌配伍使用。

3.严重的肾功能障碍可增加体内药物浓度，此时应减少西地那非和他达拉非的剂量。

4.伐地那非的选择性是西地那非和他达那非的10倍;在作用持续时间上，他达拉非最长，超过24h，西地那非和伐地那非的作用时间较短，约为4h;西地那非和伐地那非为脂溶性药物，食物可以影响它们的吸收时间。

(二)典型的不良反应、禁忌症及药物相互作用

1.不良反应：常见头痛、面部潮红，消化不良、鼻塞和眩晕，光感增强，视物模糊、

复视或视觉蓝绿模糊。

2.禁忌证：正在使用硝酸甘油、硝普钠或其他有机硝酸酯类药患者;勃起功能正常者。

3.药物相互作用

①硝酸酯类药与PDE抑制剂合用可发生严重的低血压。②PDE抑制剂与α1受体阻断剂合用时应慎重，可能会引起低血压。他达拉非不推荐与多沙唑嗪合用。③西咪替丁、红霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、HIV蛋白酶抑制剂(利托那韦、沙奎那韦)和葡萄柚汁可以抑制肝药酶CYP3A4，因此可影响该类药的肝脏代谢。

(三)用药监护

1.关注 5 型磷酸二酯酶抑制剂的药物相互作用

(1)5型磷酸二酯酶抑制剂可扩张血管，增加硝酸酯类药的降压作用，正在使用硝酸甘油、硝酸山梨酯、硝普钠或其他有机硝酸盐药、降压药者禁用。

(2)口服西地那非或伐地那非后的24h 内、服用他达拉非后的48h内也禁用硝酸酯类药。如果使用PDE5抑制剂患者需要治疗心绞痛，应选用其他非硝酸酯类的抗心绞痛药，如钙通道阻滞剂、β受体阻断剂以及吗啡等。

2.警惕诱发心脏疾病的风险

3.关注对视力的影响

PDE5抑制剂所引起视力方面的不良反应是轻微和可逆性的，但飞行员应该格外注意，而他达拉非对PDE6没有抑制作用，因此没有视力方面的不良反应的报道。对于患有视网膜炎，视网膜PDE缺乏的遗传疾病的患者慎用。

考点三：雄激素

(一)作用特点

雄激素补充治疗睾酮水平低下的ED者安全有效，对于初次使用PDE5抑制剂治疗无效且睾酮水平低的ED者，使用雄激素补充治疗可以改善他们的勃起功能，与PDE5抑制剂合用有一定增效作用。但雄激素补充疗法禁用于前列腺癌或疑似前列腺癌患者。

睾酮替代治疗不能直接改善勃起功能障碍，而是通过提高性欲，治疗继发性勃起功能障碍;激活NO合成酶，增加海绵体内的浓度;增强海绵体组织PDE5的作用。睾酮替代治疗使体内睾酮水平恢复正常即可。

睾酮替代治疗主要用于具有原发或继发的性腺功能减退症状同时存在性欲降低和血清睾酮浓度低者。

(二)典型不良反应及禁忌症

不良反应：①女性男性化(如多毛、痤疮);②男性乳房痛、阴茎异常勃起、精子减少、精液量减少。③水钠潴留、HDL-ch降低、LDL-ch升高等。

禁忌证：(1)雄激素依赖性肿瘤患者。(2)已确诊或怀疑为前列腺癌者。(3)妊娠及哺乳妇女。

(三)用药监护

1.明确用药指征

睾酮水平正常者，不推荐睾酮治疗。

睾酮替代治疗使体内睾酮水平恢复正常即可，即使增加睾酮的剂量，让睾酮水平超过上限，治疗作用也不再增加。

2.长期应用高剂量雄激素注意监测电解质(血钙水平升高，立即停药)、心功能与肝功能;

3.采用适宜的给药方法

(1)甲睾酮：舌下含服，剂量可减半。

(2)丙酸睾酮：深部肌内注射，注意更换注射部位并避开神经走向部位。

(四)主要药品

十一酸睾酮

【适应证】用于男性原发性、继发性性腺功能减退的替代治疗等。临床用于：(1)男性雄激素缺乏症(睾丸切除术后、性功能减退、生殖器功能不足、更年期)。(2)男孩体质性青春期延迟。(3)乳腺癌转移的姑息性治疗。(4)再生障碍性贫血的辅助治疗。(5)中老年部分性雄激素缺乏综合征。(6)女性进行性乳腺癌。

丙酸睾酮

【适应证】用于原发性或继发性男性性功能减退、男性青春期发育迟缓及绝经期后女性晚期乳腺癌的姑息性治疗。

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