2018执业药师《西药二》重要考点归纳：第七章第一节

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第七章 利尿剂与泌尿系统疾病用药

第一节 利尿剂

第一亚类 袢利尿剂

考点一：袢利尿剂的药理作用与临床评价(2017年B型题，共1分)

(一)机制及特点

抑制分布在髓袢升支管腔膜侧的 Na+-K+-2C1-同向转运子。代表药物是呋塞米。袢利尿剂具有以下特点：(1)静脉给药起效较快。(2)大部分在肝脏代谢，经肾脏排泄。(3)与噻嗪类等其他利尿剂比较，利尿作用最强，用于噻嗪利尿剂无效或不耐受时，特别是当急、慢性肾衰竭(肌酐清除率<30ml/min时)，可作为首选治疗。(4)呋塞米、布美他尼和托拉塞米的化学结构中都含有磺酰胺(脲)基，而依他尼酸为苯乙酸的不饱和衍生物，结构中不含有磺酰胺基，因此可以用于磺胺过敏者。

(二)适应症

(1)急性肺水肿和脑水肿的救治。

(2)急、慢性肾衰竭患者的首选治疗药。

(3)用于高血压的治疗，是明显液体储留心力衰竭的首选治疗药。对于高血压的治疗作用不如噻嗪类利尿剂，但对于肾小球滤过率(GFR)降低和因钠潴留导致的高血压可以使用袢利尿剂。通常当肾小球滤过率(GFR)<30ml/min时，应该用袢利尿剂替换噻嗪类利尿剂。呋塞米和托拉塞米特别适用于伴有肾功能受损的患者。

(4)治疗肝硬化腹水以及加速某些毒物的排泄。

(三)典型的不良反应

1.常见水、电解质紊乱，为过度利尿所引起，表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。

2.长期应用还可引起低血镁。

3.耳毒性呈剂量依赖性，肾功能不全或同时使用其他耳毒性药，如并用氨基糖苷类抗菌药物时较易发生耳毒性。

4.长期用药时多数患者可出现高尿酸血症，但临床痛风的发生率较低。

5.由于有磺酰胺结构，对磺胺过敏者使用呋塞米、布美他尼和托拉塞米可发生交叉过敏反应，而依他尼酸不含有磺酰胺基，则很少引起过敏反应。

考点二：袢利尿剂的用药监护

(一)定期监护体液和电解质平衡

(1)使用利尿剂期间应定期检查体液、监测患者血压：剂量过大使水肿消失过快可以导致血容量不足、血压降低，严重者可以发生循环衰竭，应及时补液或补充电解质。过度利尿还可以加重肾前性肾衰竭。

(2)定期监护血钾和其他电解质(Na+、Mg2+)、碳酸氢盐水平，控制好液体的出入量，一旦发生电解质紊乱和代谢性酸中毒，应该停药并积极采取相应措施予以纠正;若患者报告出现肌肉痉挛，提示可能有低钾血症

(3)定期监护肾功能。

(4)定期监护患者的血糖水平：利尿剂导致的低血钾可使糖尿病患者对胰岛素的敏感性降低。

(5)若患者出现肌痛或肌痉挛、听力障碍应立即停用利尿剂，到医院救治。

(二)减少利尿剂抵抗可采取的方法有：

(1)多次应用最小有效剂量，或连续静脉滴注高效利尿剂。

(2)利尿剂抵抗出现于肾功能不全时，使用的高效利尿剂增大剂量。

(3)联合应用作用于肾小管不同阶段的利尿剂;若心功能不全患者出现利尿剂抵抗，使用卡托普利，有利于恢复利尿剂的作用。

(4)该类利尿剂单独使用或每天使用，利尿作用降低。合用ACEI、ARB或醛固酮受体阻断剂可以增加利尿作用并持久的维持其利尿的作用。

考点三：袢利尿剂的主要药品

(一)呋塞米

【适应证】用于：(1)充血性心力衰竭，肝硬化，肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急慢性肾衰竭)，与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。(2)预防急性肾衰竭，用于各种原因导致的肾脏血流灌注不足，如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等。在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。(3)高血压危象。(4)高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症。(5)抗利尿激素分泌过多症。(6)急性药物及毒物中毒。

(二)布美他尼

【适应证】(1)水肿性疾病如充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急慢性肾衰竭)，与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。(2)预防急性肾衰竭，用于各种原因导致的肾脏血流灌注不足，如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。(3)高血压危象。(4)高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症。 (5)抗利尿激素分泌过多症。(6)急性药物及毒物中毒。(7)对某些呋塞米无效的病例仍可能有效。

第二亚类 噻嗪类利尿剂

考点一：噻嗪类利尿剂的药理作用与临床评价(2017年C型题，共1分)

(一)作用特点

噻嗪类利尿剂作用机制是直接抑制远曲小管初段腔壁上的 Na+-C1-共转运子的功能，此类利尿剂为中效利尿剂。低剂量噻嗪类药可提供接近全效的降压作用。噻嗪类利尿剂是常用的降压药，用药早期通过利尿、减少血容量而降压，长期用药则通过扩张外周血管而产生降压作用。

氢氯噻嗪用于水肿性疾病，高血压，中枢性或肾性尿崩症，肾石症(预防含钙盐成分形成的结石)。

(二)典型的不良反应

1.大剂量噻嗪型及噻嗪类似物有可能引起胰岛素抵抗、高血糖症，加重糖尿病及减弱口服降糖药的效能。

2.引起血钾降低、血钙升高。

3.血尿素氮、肌酐及尿酸升高。

(三)药物相互作用

噻嗪类利尿剂适宜与多数抗高血压药物联合应用，一方面通过机制互补增强降压效果，另一方面抵消利尿剂的某些不良反应。

考点二：噻嗪类利尿剂用药监护(2017年B型题，共1分)

(一)关注噻嗪类利尿剂所致的电解质和代谢紊乱

(1)血钾降低程度与患者血钾基线水平和利尿剂使用剂量呈正相关。噻嗪类利尿剂与氨苯蝶啶或阿米洛利等留钾利尿剂联合应用能减少低钾血症的发生，防止镁经肾脏丢失，部分增强降压效果。

(2)噻嗪类利尿剂引起血糖升高的机制尚不清楚。

(3)噻嗪类利尿剂能干扰尿酸排出，使血尿酸水平升高。但很少引起痛风。 应定期监护血压、血脂、血糖、电解质、血尿酸、BUN和肌酐清除率。

(二)关注用药的安全性

(1)为避免夜尿过多，应于白天给药。

(2)由于具有磺胺类相似结构，噻嗪类和噻嗪样利尿剂如氢氯噻嗪、吲达帕胺，以及髓袢利尿剂如呋塞米、布美他尼，都可能与其他磺胺类药发生交叉过敏反应。

(3)该类药可以引起光敏反应，注意防护日光照晒，或使用防晒指数>15的防晒霜。

(4)服药期间，从卧位或坐位起身时候动作要徐缓，以防体位性低血压的发生。

第三亚类 留钾利尿剂

考点一：留钾利尿剂的药理作用与临床评价(2015年A型题、B型题，2017年B型题，共3分)

(一)作用机制及特点

留钾利尿剂为低效利尿剂，能够减少K+排出。它可分为两类，一类为醛固酮(盐皮质激素)受体阻断剂(如螺内酯)，另一类为肾小管上皮细胞 Na+通道抑制剂(如氨苯蝶啶、阿米洛利)。

作用特点：

1.醛固酮受体阻断剂

螺内酯是醛固酮的竞争性拮抗药。利尿作用弱，起效缓慢而持久;仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用。尤其适合醛固酮增高症的患者，治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿，对肝硬化和肾病综合征水肿患者较为有效。

依普利酮也是醛固酮受体阻断剂，对醛固酮受体具有高度的选择性，对肾上腺糖皮质激素、黄体酮和雄激素受体的亲和性较低，克服了螺内酯的促孕和抗雄激素等副作用。

2.肾小管上皮细胞钠离子通道抑制剂

(1)阿米洛利为保钾利尿剂作用最强的药物。在高浓度时，可能抑制 H+和Ca2+的排泄。

(2)氨苯蝶啶在肝脏代谢，但其活性形式及代谢物从肾脏排泄，半衰期比阿米洛利短，每天需多次给药。

(二)典型的不良反应

1.十分常见高钾血症，首发表现是心律失常。

2.长期服用致性激素异常：男性乳房发育、阳痿、性功能减退;女性乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性功能下降。

3.长期或大剂量服用：行走不协调、头痛、嗜睡、昏睡、精神错乱。

(三)禁忌症

1.高钾血症者(>5.5mmol/L)。

2.依普利酮禁用于伴有微量蛋白尿的2型糖尿病(高血压)患者。

3.氨苯蝶啶禁用于严重肝病患者。

考点二：留钾利尿剂的用药监护

(一)监护可能出现的电解质紊乱

(1)应用留钾利尿剂可能发生高钾血症及代谢性酸中毒，尤其在钾排泄紊乱或使用大剂量 ACEI、ARB 患者中更为常见。

(2)由于具有激素样结构，螺内酯可致男性乳腺发育、男性性功能障碍、性欲减低、多毛症及女性月经周期紊乱、乳房增大等。

(3)留钾利尿剂应避免用于急性肾衰竭者，对肾功能障碍的患者也应慎用，并注意监测患者的血肌酐水平。

(4)螺内酯不能用于高血钾和肾损伤者。

(5)避免迸食富含钾的食物，如橙汁、苹果、无花果、香蕉或李子;不要食用含钾的盐代用品，忌用葡萄柚汁、酒精。

(二)给药宜个体化

给药应个体化，螺内酯应从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如一日服药 1次，应于晨起服药，以免夜间排尿次数增多。同时应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本品的生物利用度。

考点三：留钾利尿剂的主要药品

螺内酯

【适应证】用于：(1)水肿性疾病，与其他利尿剂合用治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿剂的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。(2)作为治疗高血压的辅助药物。 (3)原发性醛固酮增多症的诊断和治疗。 (4)与噻嗪类利尿剂合用，增强利尿效应和预防低钾血症。

氨苯蝶啶

【适应证】用于慢性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留，特发性水肿，亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效者。

阿米洛利

【适应证】用于治疗水肿性疾病，亦可用于准治性低钾血症的辅助治疗。

第四亚类 碳酸酐酶抑制剂

考点：碳酸酐酶抑制剂(2015年B型题，2017年B型题，共2分)

(一)机制及特点

乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂，其在化学结构上有磺酰胺(SO2NH)基团，属于磺胺类化合物。其利尿机制是通过作用于近曲小管前段的上皮细胞，抑制细胞内碳酸酐酶，降低细胞内氢离子的产生，减少向管腔的分泌。碳酸酐酶的功能被抑制时，Na+、H20 与重碳酸盐排出增加，产生利尿作用，排出碱性尿。

作用特点：(1)利尿作用极弱;(2)眼内各组织(睫状体、视网膜、晶体)均有碳酸酐酶的分布，患青光眼时，本品可抑制睫状体上皮细胞的碳酸酐酶活性，通过减少房水生成来降低眼压。主要用于治疗青光眼减少房水的生成，降低眼内压，对多种类型的青光眼有效，是乙酰唑胺应用最广的适应证。

(二)禁忌证

肾衰竭、肾结石、代谢性酸中毒、严重肝硬化的患者。

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