2018执业药师《西药二》重要考点归纳：第三章第三节

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第三章 呼吸系统用药

第三节 平喘药

考点一：平喘药按照机制分类

1.肾上腺素能β2受体激动剂：沙丁胺醇、特布他林、XX特罗

2.M胆碱受体阻断剂：异丙托溴铵、噻托溴铵

3.磷酸二酯酶抑制剂：茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱

4.白三烯受体阻断剂：孟鲁司特、扎鲁司特

5.吸入性糖皮质激素：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德

前三类平喘药适用于缓解哮喘发作，后两类平喘药具有抗炎作用，适用于控制或预防哮喘发作。

考点二：β2受体激动剂(2015年A型题、B型题，2016年A型题、B型题，2017年A型题，共6分)

(一)作用特点

主要通过呼吸道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的β2受体，从而松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状。

β2受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药。

1.短效β2受体激动剂有沙丁胺醇和特布他林，是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药。吸入用的剂型有气雾剂、干粉剂和溶液。其中气雾剂和干粉剂不适用于重度哮喘发作，溶液经雾化泵吸入适用于轻至重度哮喘发作。

2.长效β2受体激动剂有福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗及沙丁胺醇控释片。

(1)长效口服β2受体激动剂可明显减轻哮喘的夜间症状。

(2)长效β2受体激动剂不推荐单独使用，须与吸入性糖皮质激素联合应用，不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。

(3)沙美特罗吸入给药l0-20min开始起效，支气管扩张作用持续12h，特别适用于防治夜间哮喘发作。与糖皮质激素配伍使用，为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想方案。

(二)典型不良反应

1.高剂量β2受体激动剂可引起严重的低钾血症，尤其是危重型哮喘患者。

2.常见不良反应包括震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。

3.长期、单一应用β2受体激动剂，产生耐药性。

(三)药物相互作用

1.危重型哮喘或急性哮喘发作时，可能出现低血钾。糖皮质激素、利尿剂可加重低血钾风险，故合并用药患者在用药前后及用药期间需要监测血钾浓度。

2.β受体阻断剂(普萘洛尔)能拮抗本类药的支气管扩张作用，故不宜合用。

3.与茶碱类药合用，增强对支气管平滑肌的松弛作用，不良反应也加重。

(四)用药监护

1.对哮喘急性发作宜选用短效药

短效β2受体激动剂通常在数分钟内起效，适用于迅速缓解轻、中度哮喘急性症状，短效吸入剂应按需间歇使用，不宜长期、单一使用，也不宜过量应用，否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。

β2受体激动剂的缓释及控释制剂维持平喘作用维持时间较长，适用于防治反复发作性哮喘和夜间哮喘。

2.推荐平喘药的有益联合治疗

吸入性糖皮质激素与长效β2受体激动剂或长效 M 胆碱受体阻断剂联合使用，两者具有协同的抗炎和平喘作用，尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。

3.规范应用吸入给药

(1)β2受体激动剂首选吸入给药。

(2)β2受体激动剂首选吸入给药妊娠期妇女需要大剂量β2受体激动剂时，宜选择吸入剂，避免使用注射液。因为注射液会影响子宫肌层，也可影响心脏。

(3)静脉用药会增加血糖浓度，故糖尿病患者使用时需监测血糖。

4.注意用药的安全性

(1)本类药品存在交叉过敏。

(2)严重哮喘发作者，沙丁胺醇和特布他林雾化给药时最好配合吸氧。

(五)主要药品

1.沙丁胺醇

【适应证】用于缓解支气管哮喘或喘息型支气管炎伴有支气管痉挛的病症。

2.特布他林

【适应证】用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。

3.沙美特罗

【适应证】用于防治支气管哮喘，包括夜间哮喘和运动引起的支气管痉挛;与支气管扩张剂和吸入性糖皮质激素合用，用于哮喘等可逆性阻塞性气道疾病。(本品仅适用于吸入给药)

考点三：白三烯受体阻断剂(2015年B型题，共1分)

(一)作用机制及特点

白三烯是花生四烯酸的代谢产物之一，白细胞趋化剂和激动剂，可引起气道平滑肌收缩，增加血管通透性，增加黏液分泌，促进嗜酸性粒细胞在气道聚集，并能促进气道结构细胞的增殖，从而参与气道重塑，是哮喘发病机制中最重要的炎症介质之一。

白三烯受体阻断剂可尤其适用于阿司匹林哮喘、运动性哮喘、无法应用或不愿使用吸入性糖皮质激素的哮喘患者，以及同时伴有过敏性鼻炎的哮喘患者。

(二)用药监护

1.急性哮喘发作不宜应用白三烯受体阻断剂

(1)在治疗急性哮喘上，白三烯受体阻断剂疗效尚未确定，不宜应用于急性发作的治疗或解除哮喘急性发作时的支气管痉挛，不宜突然代替糖皮质激素。

(2)白三烯受体阻断剂的起效缓慢，作用较弱相当于色甘酸钠，一般连续应用 4 周后才见疗效，且有蓄积性，仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制，或合用以减少糖皮质激素和β2受体激动剂的剂量。

(3)在治疗哮喘上不宜单独应用。

2.提倡联合应用糖皮质激素

(1)在与吸入性糖皮质激素的联合治疗方案中，应减少合用药物剂量。

(2)患者使用吸入性糖皮质激素，合用白三烯受体阻断剂后，糖皮质激素需渐减剂量，少数患者逐渐减量后甚至可完全停用糖皮质激素。

(三)主要药品

孟鲁司特

【适应证】用于15岁及 15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘以及预防运动诱发的支气管哮喘，也用于减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。

考点四：磷酸二酯酶抑制剂(2015年B型题，2017年B型题，共2分)

(一)作用机制及特点

降低第二信使环磷腺苷(cAMP)和环磷鸟苷(cGMP)的水解，提升细胞内 cAMP 或 cGMP 的浓度，并可抑制免疫和炎症细胞，用于哮喘的治疗。

1.茶碱

增加心排血量，利尿;抑制组胺释放，抗炎;抑制免疫和炎细胞;直接松弛呼吸道平滑肌。通常用于支气管哮喘和稳定期 COPD 的治疗，对 COPD急性加重期的疗效不显著。有效血浆浓度为5-20μg/ml，大于20μg/ml即可产生中毒反应。

适应证：用于缓解成人和3岁以上儿重明支气管哮喘的发作，哮喘急性发作后的维持治疗，也用于缓解阻塞性肺疾病伴有的支气管痉挛的症状。

2.氨茶碱

茶碱和乙二胺复合物。乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。

适应证：用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。

注意事项：茶碱可使青霉素灭活或失效，不宜合用。

3.二羟丙茶碱

平喘作用只有氨茶碱的1/10，对心脏和神经系统的影响较小，尤其适用于伴心动过速的哮喘患者。

4.多索茶碱

作用较氨茶碱强10～15倍，并有镇咳作用。不阻断腺苷受体，较少引起中枢、胃肠道和心血管不良反应。

(二)典型不良反应

常见过度兴奋、烦躁、心律失常加重、呼吸急促、震颤和眩晕等。

剂量大、血药浓度较高可见心动过速、严重心律失常、甚至呼吸、心跳骤停而致死。

(三)药物相互作用

1.与糖皮质激素合用，对哮喘具有协同作用，联用适合中、重度哮喘的长期控制，有助于减少激素剂量，尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。与泼尼松合用，可使茶碱的生物利用度降低。

2.茶碱类药经肝药酶代谢

①大环内酯类、喹诺酮类、西咪替丁：降低茶碱类清除率，增高血药浓度。

②苯巴比妥、苯妥英钠、利福平：增加茶碱类药清除率，降低血药浓度;

3.与普萘洛尔等非选择性β受体阻断剂合用，药理作用相互拮抗。

(四)用药监护

1.依据监测血浆药物浓度来调整剂量和用药

(1)茶碱类药血浆浓度个体差异大，安全范围窄，宜根据监测血浆浓度制定和调整剂量和用药间隔时间。

(2)患者如已口服茶碱或氨茶碱，当需要增加氨茶碱注射治疗时，测定茶碱血浆浓度意义更大，以免惊厥和心律失常发生几率增高。

(3)茶碱治疗窗窄，在用药期间应监测茶碱血浆浓度。

(4)哮喘患者连续用药 3日后的茶碱血浆浓度控制在10-20μg/ml 较为有效、安全。

2.注意不同给药途径的差异

(1)空腹时(餐后2h至餐前 lh)口服给药，吸收较快。 如在进餐时或餐后服药，可减少对胃肠道的刺激，但吸收减慢。

(2)保留灌肠给药吸收迅速，生物利用度稳定，但可引起局部刺激，多次给药可致药物在体内蓄积，从而引起毒性反应，尤其是儿童和老人。

(3)肌内注射可刺激注射部位，引起疼痛、红肿，目前已少用。

(4)静脉注射需稀释至氨茶碱浓度低于 25mg/ml，或再稀释后改为静脉滴注。氨茶碱首次剂量为 4-6mg/kg，注射速度不宜超过 0.6-0.8mg/(kg.h)。

(5)茶碱缓释、控释制剂昼夜血浆浓度平稳，不良反应较少，易于维持较好的治疗浓度，平喘作用可维持 12-24h，适于控制夜间哮喘。

3.掌握平喘药适宜的服用时间

夜间睡前应用糖皮质激素、茶碱缓释剂，可明显减轻哮喘的夜间发作。

考点五：M胆碱受体阻断剂(2015年B型题，2016年B型题，共2分)

(一)作用特点及机制

1.M 胆碱受体阻断剂可阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，产生松弛支气管平滑肌作用，并减少痰液分泌。

2.目前用作平喘药的有异丙托溴铵和噻托溴铵。

3.M 胆碱受体阻断剂舒张支气管的作用比β2受体激动剂弱，起效也较慢，但长期应用不易产生耐药性，对老年患者的疗效不低于年轻患者，适用于有吸烟史的老年哮喘患者。

4.异丙托溴铵用于防治支气管哮喘和喘息性慢性支气管炎。

5.噻托溴铵干粉吸入剂从肺吸收，作为长效M胆碱受体阻断剂，不适用于缓解急性支气管痉挛，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和 COPD。

(二)典型不良反应

1.发过敏反应(包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿)

2.长期使用不易产生耐药性，可引起口腔干燥与苦味。

3.可出现视物模糊、青光眼。

4.抗胆碱效应：口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊、眼睑炎、眼压升高、排尿困难、心悸。

(三)用药监护

1.提倡联合用药

(1)与β2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合应用可增强本品对支气管的扩张作用，使支气管舒张作用增强并持久，尤其适于夜间哮喘及多痰患者。

(2)长期应用β2受体激动剂可致β受体下调，长期应用噻托溴铵和溴化异丙托品对 β受体无影响。作用协同。

(3)某些哮喘患儿应用较大剂量β2受体激动剂不良反应明显，可换用 M胆碱受体阻断剂，尤其适用于夜间哮喘及痰多患儿。

(4)哮喘急性发作时，与β2受体激动剂有协同作用。

2.监护用药的安全性

不慎污染眼睛：引起眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿并视物有光晕或有色成像等闭角型青光眼征象

处理方法：首先使用缩瞳药并立即就医。

考点六：吸入性糖皮质激素

(一)作用特点

糖皮质激素具有强大的抗炎功能，是当前控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物，是哮喘长期控制的首选药。但不能根治哮喘。

1.倍氯米松：用于需长期全身应用糖皮质激素或非激素类药治疗无效的慢性支气管哮喘患者，以防止哮喘急性发作，也可用于常年性、季节性过敏性鼻炎和血管收缩性鼻炎。

2.氟替卡松：全身不良反应较小，目前成为国外防治慢性哮喘的最常用药。用作持续性哮喘的长期治疗，季节性过敏性鼻炎(包括枯草热)和常年性过敏性鼻炎的预防和治疗。外用可缓解炎症性和瘙痒性皮肤病。吸入剂适用于12岁及以上患者预防用药维持治疗哮喘。

3.布地奈德：只需每日一次，依从性较好。用于支气管哮喘的症状和体征的长期控制。粉吸入剂用于需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症的支气管哮喘、慢性阻塞性肺病患者。鼻喷雾剂用于季节性和常年性过敏性鼻炎、血管运动性鼻炎;预防鼻息肉切除术后鼻息肉的再生，对症治疗鼻息肉。

(二)典型不良反及禁忌症

1.不良反应：吸入性糖皮质激素所需剂量较小,与口服剂型相比，全身不良反应较轻、较少。常见口腔及咽喉部的念珠菌定植与感染(鹅口疮)、声音嘶哑、咽喉部不适;长期、大剂量出现皮肤瘀斑、骨密度降低、肾上腺功能抑制;儿童长疗程用药导致生长发育迟缓与活动过度、易激怒;长疗程、大剂量吸入性糖皮质激素轻度增加青光眼、白内障的危险;反常性的支气管异常痉挛伴哮喘加重。

2.禁忌症：禁用于哮喘急性发作期。妊娠期妇女若必须使用糖皮质激素，宜优先选用吸入性糖皮质激素。

(三)药物相互作用

1.与长效β2受体激动剂、茶碱缓释或控释制剂、白三烯受体阻断剂合用，可以减少吸入性糖皮质激素的剂量，减轻糖皮质激素的不良反应。

2.与排钾利尿剂(氢氯噻嗪、呋塞米等)合用，可以造成身体内血钾过度流失。

3.与非甾体抗炎药合用时，可使消化道出血和溃疡的发生率增高。

(四)用药监护

1.急性哮喘发作时不宜选用

哮喘者在应用吸入性糖皮质激素时宜注意下列事宜：

(1)吸入性糖皮质激素为控制呼吸道炎症的预防性用药，起效缓慢且须连续和规律地应用2 日以上方能充分发挥作用，因此，即使是在患者无症状时仍应常规使用。

(2)吸入性糖皮质激素给药后需要一定的潜伏期，在哮喘发作不能立即奏效，不适宜用于急性哮喘者，不应作为哮喘急性发作的首选药。

(3)哮喘急性发作时，患者应首先使用快速、短效的支气管扩张剂(如沙丁胺醇)、全身性糖皮质激素和抗组胺药，在急性症状控制后，再改用吸入性糖皮质激素维持治疗。

(4)吸入性糖皮质激素如气雾剂和干粉吸入剂通常需要连续、规律地吸入1周后方能生效。

(5)应依据持续型哮喘的严重程度给予适当剂量，分为起始和维持剂量。起始剂量需依据病情的严重程度给予，分为轻、中度和重度持续，维持吸入剂量应以能控制临床症状和气道炎症的最低剂量确定。

2.掌握吸入性糖皮质激素不同品种之间的剂量换算关系

3.规范应用吸入性糖皮质激素

(1)患有活动性肺结核者及肺部真菌、病毒感染者，儿童、妊娠及哺乳期妇女慎用。

(2)鉴于少数患者在用药后可发生声音嘶哑和口腔咽喉部位的念珠菌感染，喷后应即采用氯化钠溶液漱口，以降低进入体内的药数量和减少口腔真菌继发感染的机会。

4.注意吸入给药与全身给药的转换

(1)哮喘治疗期间，若发生反常性支气管痉挛伴哮喘加重，应停用吸入性糖皮质激素，立即吸入速效支气管扩张药(沙丁胺醇)。

(2)当哮喘控制并维持至少 3个月后，逐步减量，直至达到吸入性糖皮质激素的最小有效剂量。

(3)严重急性哮喘发作时，静脉及时给予琥珀酸钠氢化可的松或甲泼尼龙，无糖皮质激素依赖倾向者可在短期内停药，有糖皮质激素依赖倾向者可适当延长给药时间，控制哮喘症状后逐渐减量。

(4)哮喘轻、中度急性发作可口服糖皮质激素

5.预防吸入性糖皮质激素的不良反应

(1)鉴于少数患者在用药后可发生声音嘶哑和口腔咽喉部位的念珠菌感染，患者吸入糖皮质激素后应即采用氯化钠溶液漱口，以降低进入体内的药量和减少口腔真菌继发感染的机会。

(2)如吸入糖皮质激素导致咳嗽，预先应用 β2受体激动剂可能会缓解。

(3)长期吸入较大剂量的糖皮质激素，患者骨矿物质密度可能会降低，导致骨质疏松症。

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