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2018执业药师《西药一》重要考点总结:第七章第三节

环球网校·2018-06-20 08:53:15浏览76 收藏22
摘要 《药学专业知识一》作为执业药师考试科目之一,在2018年的考试时间定于10月13日上午9:00—11:30。为帮助大家备考复习。环球网校整理《2018执业药师《西药一》重要考点总结:第七章第三节》,希望对您有帮助!

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环球网校小编将2018执业药师《西药一》重要考点总结:第七章第三节全部内容分享如下:

第7章 药效学

第三节 药物的作用机制与受体

考点四:药物的作用机制(2015年A型题,2016年A型题、B型题,2017年B型题,共7分)

1、受体 最多:胰岛素(激活胰岛素受体)、阿托品(阻断M)、肾上腺素(激动α、β)
2、酶 ①抑制酶活性 依那普利(抑制ACE)、地高辛(抑制Na+、K+-ATP酶)、
阿司匹林(抑制COX)
②激活酶活性 尿激酶(激活血浆纤溶酶原)、碘解磷定(激活胆碱酯酶)
③影响代谢酶 肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂
④我就是酶 胃蛋白酶、胰蛋白酶
3、离子通道 利多卡因(抑制Na+通道)、硝苯地平(阻滞Ca2+通道)、阿米洛利(阻滞肾小管Na+通道)
4、干扰核酸代谢 抗肿瘤药(氟尿嘧啶)、抗病毒药(齐多夫定)、抗菌药(磺胺药、喹诺酮类)
5、补充体内物质 铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病
6、改变细胞周围环境的理化性质 氢氧化铝(抗酸)、甘露醇(脱水)、二巯基丁二酸钠(重金属解毒)、硫酸镁(泻药)、右旋糖酐(血容量扩张剂)
7、影响生理活性物质及其转运体 解热镇痛药(影响前列腺素)、噻嗪类利尿药(抑制Na+-Cl-转运体)、丙磺舒(竞争肾小管分泌转运体)
8、影响免疫功能 免疫抑制药(环孢素)、免疫调节药(左旋咪唑)、本身就是抗体/抗原(丙种球蛋白/疫苗)
9、非特异性作用 消毒防腐药、蛋白沉淀剂、调节酸碱药、维生素等 

考点五:药物的作用与受体(2015年A型题、B型题、X型题,2016年B型题、C型题、X型题,2017年A型题,共17分)

1.受体的性质

(1)饱和性

受体数量有限,能结合的配体量也有限,因此受体具有饱和性,在药物的作用上反映为最大效应。当药物达到一定浓度后,其效应不会随其浓度增加而继续增加。

(2)特异性

受体对它的配体有高度识别能力,对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性,特定的受体只能与其特定的配体结合,产生特定的生理效应。同一化合物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大。

(3)可逆性

配体与受体的结合是化学性的,既要求两者的构象互补,还需要两者间有相互吸引力。绝大多数是可逆的,少数是通过共价键结合难以逆转。配体与受体复合物解离后可得到原来的配体,而非代谢物。

(4)灵敏性

受体能识别周围环境中微量的配体,只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应,例如5×10-19mol/L的乙酰胆碱溶液就能对蛙心产生明显的抑制作用。

(5)多样性

同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域,受体密度不同。受体多样性是受体亚型分类的基础,受体受生理、病理和药理因素调节,处于动态变化之中。

2.药物与受体相互作用学说

(1)占领学说

药物效能大的药物只需要占领少部分受体,即可产生最大效应,并不需要占领全部受体。

(2)速率学说

药物的作用主要取决于药物与受体结合及分离速率,而与药物占领受体量无关,药物作用的效应与其占有受体的速率成正比。

(3)二态模型学说

受体构型存在两种状态,活化态和失活状态,两者可相互转化,处于动态平衡。激动药与活化状态受体亲和力大,两者结合后产生效应;拮抗药与失活状态受体亲和力大。

3.受体的类型

(1)G蛋白偶联受体

G蛋白偶联受体即与鸟苷酸结合调节蛋白相偶联的受体。G蛋白是细胞外受体和细胞内效应分子的偶联体。

现已发现40余种神经递质或激素受体,如M胆碱受体、肾上腺素受体、DA受体、5-HT受体、前列腺素受体、多肽类受体等通过G蛋白偶联机制产生作用。

(2)配体门控的离子通道受体

属于配体门控的离子通道有N胆碱受体、兴奋性氨基酸(谷氨酸、精氨酸)受体、γ-氨基丁酸(GABA)受体等。按生理功能,分配体门控和电压门控型离子通道。

(3)酶活性受体

酶活性受体家族为一类位于细胞膜上的受体,其被激活后直接调节蛋白磷酸化。主要有酪氨酸激酶受体(如胰岛素受体和表皮生长因子受体)和非酪氨酸激酶受体(如生长激素受体和干扰素受体)。

(4)细胞核激素受体

肾上腺皮质激素、甲状腺激素、维A酸、维生素A、维生素D等在细胞核上有相应的受体,这些位于细胞核的受体,称之为细胞核激素受体(细胞内受体)。

4.受体作用的信号转导

(1)第一信使

第一信使是指多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。

大多数第一信使不能进入细胞内,而是与靶细胞膜表面的特异受体结合,激活受体而引起细胞某些生物学特性的改变。

(2)第二信使

最早发现的第二信使是环磷酸腺苷(cAMP),还有环磷酸鸟苷(cGMP)、二酰基甘油(DG)和三磷酸肌醇(IP3)及 PGs、Ca2+和一氧化氮(NO) 等。

NO:既有第一信使特征,也有第二信使特征。

(3)第三信使

第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质,包括生长因子、转化因子等。

5.药物与受体相互作用的动力学和药物分类

(1)药物与受体相互作用的动力学

药物和受体结合产生效应不仅要有亲和力,还要有内在活性。两药亲和力相等,其效应取决于内在活性强弱;当内在活性相等时,则取决于亲和力的大小。

(2)药物分类

1)激动药:与受体既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激活受体而产生效应。

完全激动药:对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1),如吗啡;

部分激动药:对受体有很高的亲和力,但内在活性不强(α<1),如喷他佐辛。

反向激动药:有些药物(如苯二氮䓬类)对失活态的受体亲和力大于活化态,药物与受体结合后引起与激动药相反的效应。

2)拮抗药:虽具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0),故不能产生效应;但由于占据一定数量受体,反而可拮抗激动药的作用。如纳洛酮为阿片受体拮抗药,普萘洛尔是β肾上腺素受体拮抗药。

部分拮抗药:有些药物以拮抗作用为主,但还有一定的激动受体的效应。如氨烯洛尔是β肾上腺素受体部分拮抗药。

拮抗药分竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。

激动药与受体的结合可逆,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用;增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。如阿托品是乙酰胆碱的竞争性拮抗药,可使乙酰胆碱的量效曲线平行右移,但不影响乙酰胆碱的效能。

拮抗参数(pA2):表示竞争性拮抗药与受体的亲和力,pA2值的大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。

6.受体的调节

受体的调节方式有脱敏和增敏两种类型。

(1)受体脱敏:在长期使用一种激动药后,组织或细胞受体对激动药敏感性和反应性下降的现象。

根据产生机制不同,受体脱敏分同源脱敏和异源脱敏。

同源脱敏:只对一种类型受体激动药的反应下降,对其他类型受体激动药的反应性不变。

异源脱敏:受体对一种类型激动药脱敏,而对其他类型受体的激动药也不敏感。

所有受影响的受体有一个共同的反馈调节机制,或受调节的是它们信号转导通路上的某个共同环节。

(2)受体增敏:是与受体脱敏相反的一种现象,因长期应用拮抗药或激动药水平降低,造成受体数量或敏感性提高。如高血压患者长期应用β受体拮抗药普萘洛尔时,突然停药,由于β受体的敏感性增高而引起“反跳”现象,导致血压升高。

若受体脱敏或增敏仅涉及受体数量或密度的变化,则分别称为受体下调或上调。

真诚希望由环球网校医学老师整理的以上内容能帮助大家顺利通过2018年执业药师考试!2018年执业药师复习资料《西药一》各章节重要考点Word版本请点击如下按钮免费下载查看。

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