2018执业药师《西药一》重要考点总结：第七章第二节

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第7章 药效学

第二节 药物的剂量与效应关系

考点三：药物的量效关系(2015年A型题，2016年A型题，2017年A型题、X型题，共7分)

1.药物的量效关系：即药物剂量与效应的关系。在一定剂量范围内，药物的剂量(或浓度)增加或减少时，其效应随之增强或减弱，两者间有相关性。

2.药物的量效关系曲线：以药理效应强度为纵坐标，剂量或浓度为横坐标，得直方双曲线。将浓度或剂量改用对数值作图，则呈现典型的S形曲线，即量-效曲线。整体动物试验，以给药剂量表示;离体实验，以药物浓度表示。

3.药理效应按性质可分为量反应和质反应。

(1)量反应：药理效应的强弱呈连续性量的变化，可用数或量或最大反应的百分率表示。例如血压、心率、尿量、血糖浓度等。研究对象为单一的生物个体。

(2)质反应：如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而为反应的性质变化，一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等。研究对象为一个群体。

4.量效关系参数

(1)斜率：斜率越大，药量微小的变化，即可引起效应的明显改变;斜率在一定程度上反映用药的剂量安全范围。

(2)最小有效量(阈剂量)：引起药理效应的最小药量。

最小有效浓度(阈浓度)：引起药理效应的最低药物浓度。

(3)最大效应(Emax)或效能：在一定范围内，增加药物剂量或浓度，所能达到的最大效应。效能反映药物的内在活性。

(4)效价强度：用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度，值越小则强度越大。

效能和效价强度反映药物的不同性质，二者具有不同的临床意义，常用于评价同类药物中不同品种的作用特点。例如利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较，环戊噻嗪的效价强度约为氢氯噻嗪的30倍(图7-1)，但二者效能相同，而二者无论剂量如何增加，都不能达到呋塞米所产生的效能(利尿效果)。

(5)半数有效量(ED50)：引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量，分别用半数有效量(ED50)及半数有效浓度(EC50)表示。如效应指标为惊厥或死亡，则分别称为半数惊厥量或半数致死量(LD50)。

(6)治疗指数(TI)：药物的安全性一般与其LD50的大小成正比，与ED50成反比。故常以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性，此数值越大越安全。TI=LD50/ED50。

注：治疗指数大的药物不一定安全，因为量效曲线与毒效曲线的首尾仍可能出现重叠，即ED95可能大于5%的中毒死亡量(LD5)。

(7)其他药物安全范围：药物安全指标，是ED95和 LD5之间的距离，其值越大越安全。 安全指数：LD5/ED95;安全界限：LD1/ED99。

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