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环球网校小编将2018执业药师《西药一》重要考点总结:第六章第二节全部内容分享如下:
第6章 生物药剂学
第二节 药物的胃肠道吸收
考点一:胃肠道结构与功能(2016年A型题,共1分)
1.胃的结构与药物吸收
胃的吸收面积有限,不是药物吸收的主要部位;弱酸性药物可在胃中吸收,弱碱性药物在胃中几乎不吸收。药物在胃中吸收机制是被动扩散。
2.小肠的结构与药物吸收
小肠有效吸收面积极大,是药物、食物等吸收的主要途径;药物的吸收以被动扩散为主,也是药物主动转运的特异吸收部位。
3.大肠的结构与吸收
大肠有效吸收面积小,不是药物吸收的主要部位。运行到结肠部位的大部分是缓释制剂、肠溶制剂或溶解度很小的药物残留部分;直肠下端近肛门处,血管丰富,是直肠给药的良好吸收部位。大肠中药物吸收机制,以被动扩散为主,兼有胞饮和吞噬作用。
考点二:影响药物吸收的生理因素
胃肠液的成分和性质 | pH、胆盐、黏膜蛋白 |
胃肠道运动 | 胃肠道蠕动、胃排空(快或慢) |
循环系统运动 | ①首过效应影响;②胃血流量;③淋巴系统转运(油脂类、大分子药物,无首过) |
食物 | 多方面影响——水分↓、黏度↑、胃排空时间↑、脂溶性、pH、相互作用 |
胃肠道代谢作用 | 胃蛋白酶、胰蛋白酶 |
疾病因素 | 疾病引起胃肠道pH改变、特殊人群 |
考点三:影响药物吸收的剂型(广义)因素(2015年A型题、X型题,2017年B型题共3分)
1.影响药物吸收的物理化学因素
脂溶性和解离度 | ①脂溶性药物易吸收(脂水分配系数,酸酸碱碱促吸收) ②不极端:既亲水又亲酯才最好,0<lgP<5 最佳 |
溶出速度 | ①粒子大小:【不宜微粉化:水溶,碱性(主要受胃排空影响,微粉化没意义),不稳定、刺激】 ②湿润性(加表活促进粉末润湿) ③多晶型(溶解度和速度:无定型>亚稳定>稳定) ④溶剂化物(有机溶剂化物>无水物>水合物) ⑤提高溶出速度方法:成盐、前体、固体分散体、包合物、磷脂复合物 |
药物在胃肠道中的稳定性 | ①影响因素:消化道pH、细菌及内皮细胞产生的酶 ②解决办法:包衣技术、制成衍生物或前体药物 |
2.剂型与制剂因素对药物吸收的影响
剂型 | 生物利用度顺序★:溶液剂>混悬剂(乳剂)>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片【越稀越碎易吸收】 |
制剂处方 | ①辅料:增黏剂(黏度与溶出度和扩散速度成反比)、络合物(吸收↓)、吸附剂(影响吸收)、表面活性剂(増溶;改变通透性,影响吸收) ②药物颗粒大小(微粉化促进难溶药物吸收)、固体制剂辅料、包衣(材料种类及厚度,胃肠pH) ③制剂工艺(原辅料混合方法、制粒、压片) |
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