2018执业药师《西药一》重要考点总结：第五章第二节

相关推荐：2018年执业药师复习资料《西药一》各章节重要考点汇总

环球网校小编将2018执业药师《西药一》重要考点总结：第五章第二节全部内容分享如下：

第5章 药物递送系统(DDS)与临床应用

第二节 缓释、控释制剂

考点一：缓释、控释制剂的特点(2016年A型题，共1分)

(1)减少药物的给药次数，提高患者的用药顺应性。

(2)血药浓度平稳，减少峰谷现象，降低药物毒副作用，减少耐药性。

(3)减少用药的总剂量，发挥药物的最佳疗效。

(4)缓释、控释制剂也包括眼用、耳道、鼻腔、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入，使药物缓慢释放吸收，避免肝门系统的“首过效应”。

不足：①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低;②价格昂贵;③易产生体内药物的蓄积，对于首过效应大的药物如普萘洛尔制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。

考点二：缓释、控释制剂分类(2015年A型题，2017年A型题、B型题，共3分)

(1)根据药物的存在状态：可分为骨架型、膜控型以及渗透泵型三种。

骨架型：①骨架片：亲水性凝胶骨架片、蜡质类骨架片、不溶性骨架片;②缓释、控释颗粒(微囊)压制片;③胃内滞留片;④生物黏附片;⑤骨架型小丸。

膜控型：①微孔膜包衣片;②膜控释小片;③肠溶膜控释片;④膜控释小丸。

(2)根据释药原理：溶出型、扩散型、溶蚀型、渗透泵型或离子交换型。

(3)根据给药途径与给药方式不同：口服、透皮、植入、注射缓释、控释制剂。

(4)根据释药类型：口服缓释、控释制剂可分为定速、定位、定时释药系统(脉冲释放)。

考点三：缓释、控释制剂的释药原理(2016年X型题，共1分)

缓释、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换等。

1.溶出原理

由于药物的释放受溶出速度的限制，溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。根据Noyes-Whitney方程，可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。

2.扩散原理

利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。

3.溶蚀与溶出、扩散结合原理

4.渗透压驱动原理

以渗透压为动力，以零级释放为主要特征，释药不受释药环境pH的影响，极大地提高药物的安全性和有效性。如渗透泵片。

5.离子交换作用

考点四：缓释、控释制剂的常用辅料(2016年B型题，共1分)

1.骨架型缓释材料

(1)亲水性凝胶骨架材料：遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放。常用羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、海藻酸盐、卡波姆、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)等。

(2)不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物。常用聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS，Eudragit RL)、乙基纤维素(EC)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。

(3)生物溶蚀性骨架材料：常用动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯，可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。

2.包衣膜型缓释材料

(1)不溶性高分子材料：如不溶性骨架材料EC等。

(2)肠溶性高分子材料：如丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)和羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)等。

3.增稠剂 主要用于液体制剂。常用的有明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇、右旋糖酐等。

考点五：渗透泵型控释片的剂型特点

渗透泵片由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。

常用半透膜材料：醋酸纤维素、乙基纤维素、聚乙烯醇类、聚丙烯酸树脂类等

常用渗透压活性物质(即渗透压促进剂)：无机酸盐类、有机酸盐类、碳水化合物类、水溶性氨基酸类，常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖的不同混合物。

常用推动剂(促渗透聚合物或助渗剂)：分子量为3万-500万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯，分子量为l万～36万的PVP等，聚环氧乙烷(聚氧乙烯)。

考点六：经皮给药制剂的特点(2015年A型题，共1分)

1.经皮给药制剂的优点

(1)避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活效应，提高了治疗效果，药物可长时间持续扩散进入血液循环。

(2)维持恒定的血药浓度，增强了治疗效果，减少了胃肠给药的副作用。

(3)延长作用时间，减少用药次数，改善患者用药顺应性。

(4)患者可以自主用药，减少个体间差异和个体内差异，适用于婴儿、老人和不宜口服给药的患者。

2.经皮给药制剂的局限性

①由于起效慢、不适合要求起效快的药物。 ②大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性。③存在皮肤的代谢与储库作用。

考点七：经皮给药制剂的质量要求

(1)外观：应完整光洁，有均一的应用面积，冲切口应光滑，无锋利的边缘。

(2)残留溶剂含量测定：使用有机溶剂涂布的贴剂应照《中国药典》残留溶剂测定方法检查，应符合规定。

(3)黏附力测定：压敏胶与皮肤作用的黏附力可用三个指标来衡量，即初黏力、持黏力及剥离强度。①初黏力表示压敏胶与皮肤轻轻的快速接触时表现出对皮肤的黏接能力，即所谓的手感黏性;②持黏力表示压敏胶内聚力的大小，即压敏胶抵抗持久性剪切外力所引起蠕变破坏的能力;③剥离强度表示压敏胶黏结力的大小。

(4)释放度测定：照《中国药典》释放度测定方法测定，应符合规定。

(5)含量均匀度测定：照《中国药典》释放度测定方法测定，应符合规定。

考点八：经皮给药制剂的处方材料(2017年B型题，共3分)

真诚希望由环球网校医学老师整理的以上内容能帮助大家顺利通过2018年执业药师考试！2018年执业药师复习资料《西药一》各章节重要考点Word版本请点击如下按钮免费下载查看。