2018执业药师《西药一》重要考点总结：第三章第一节

相关推荐：2018年执业药师复习资料《西药一》各章节重要考点汇总

环球网校小编将2018执业药师《西药一》重要考点总结：第三章第一节全部内容分享如下：

第3章 药物固体制剂和液体制剂与临床应用

第一节 固体制剂

考点一：散剂(2015年A型题，2017年A型题，共2分)

(1)特点：粒径小、比表面积大、易分散、起效快;便于特殊群体如婴幼儿与老人服用。缺点：由于散剂的分散度较大，对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。

(2)散剂的质量要求

①口服——细粉;外用、烧伤、严重创伤——最细粉;②毒、贵、剂量小散剂：配研法;③多剂量散：附分剂量的用具;④含毒口服散剂：单剂量包装;⑤密闭贮存(挥发、易吸潮——密封贮存);⑥干燥失重：≤2.0%(105℃);水分：≤9.0%(中药);⑦无菌：局部(烧伤、严重创伤或临床必需)。

考点二：颗粒剂的分类

颗粒剂可分为可溶颗粒(通称为颗粒)、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等。

(1)混悬颗粒：指难溶性固体药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂。临用前加水或其他适宜的液体振摇，即可分散成混悬液供口服。

(2)泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。泡腾颗粒中的药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。

(3)肠溶颗粒：系指采用肠溶材料包裹颗粒或其他适宜方法制成的颗粒剂。肠溶颗粒耐胃酸，而在肠液中释放活性成分或控制药物在肠道内定位释放，可防止药物在胃内分解失效，避免对胃的刺激。

(4)缓释颗粒：系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的颗粒剂。

(5)控释颗粒：系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。

考点三：颗粒剂的特点

①分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小;②服用方便，并可加入添加剂如着色剂和矫味剂，提高病人服药的顺应性;③通过采用不同性质的材料对颗粒进行包衣，可使颗粒具有防潮性、缓释性、肠溶性等;④通过制成颗粒剂，可有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析。

考点四：颗粒剂的质量要求

颗粒剂的质量检查项目包括：粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量、微生物限度。

①剧毒/量小→混合均匀;

②包衣→检查残留溶剂;

③干燥失重：≤2.0%;水分：≤8.0%(中药) [散剂9.0%]

④混悬颗粒、检查溶出度或释放度的颗粒剂可不进行溶化性检查，其他可溶性颗粒剂应全部溶化或轻微浑浊，泡腾颗粒剂5min内颗粒均应完全分散或溶解在水中，均不得有异物。

考点五：颗粒剂的临床应用注意事项

可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服，切忌放入口中用水送服;混悬型颗粒剂冲服如有部分药物不溶解也应该一并服用;中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服，以免影响疗效。

考点六：片剂的特点

优点：①剂量准确、服用方便。②化学性质更稳定。③生产机械化、自动化程度高，生产成本低、产量大，售价较低。④种类较多，应用广泛。⑤运输、使用、携带方便。

缺点：①幼儿及昏迷患者等不易吞服。②制备工序较其他固体制剂多，技术难度更高。③某些含挥发性成分的片剂，贮存期内含量会下降。

考点七：片剂的分类(2015年A型题，2017年C型题，共2分)

(1)含片：含于口腔中缓慢溶化产生局部或全身作用的片剂。药物应易溶，主要起局部消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作用。硬度较大，崩解时限30min。

(2)舌下片：置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。舌下片中的药物与辅料应易溶，主要适于急症的治疗。

可避免肝脏对药物的破坏作用(首过作用)，如硝酸甘油舌下片。

(3)口腔贴片：粘贴于口腔，经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。

(4)咀嚼片：于口腔中咀嚼后吞服的片剂。应选择甘露醇、蔗糖、山梨醇等水溶性辅料作填充剂和黏合剂，硬度应适宜。

(5)可溶片：临用前能溶解于水的片剂。可供口服、外用、含漱用。

(6)泡腾片：含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。泡腾片中的药物应易溶，加水产生气泡后应能溶解。有机酸用枸橼酸、酒石酸、富马酸。

(7)阴道片与阴道泡腾片：主要起局部消炎杀菌作用，也可给予性激素类药物。具有局部刺激性的药物，不得制成阴道片。

(8)肠溶片：用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。为防止药物在胃内分解失效、对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释放，可对片剂包肠溶衣;为治疗结肠部位疾病，可对片剂包结肠定位肠溶衣。

(9)分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。

(10)口崩片：指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。

(11)缓释片系指在水中或规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂。

(12)控释片系指在水中或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物的片剂。

考点八：片剂的质量要求(2016年B型题，共3分)

(1)硬度适中，一般认为普通片剂的硬度在50N以上为宜。

(2)脆碎度反映片剂的抗磨损和抗振动能力，小于1%为合格片剂。

(3)符合片重差异的要求，含量准确。

(4)色泽均匀，外观光洁。

(5)符合崩解度或溶出度的要求，普通片剂的崩解时限是15min;分散片、可溶片为3min;舌下片、泡腾片为5min;薄膜衣片为30min;肠溶衣片要求在盐酸溶液中2h内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH6.8磷酸盐缓冲液中1h内全部溶解并通过筛网等。

(6)小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求。

(7)符合有关卫生学的要求。

考点九：片剂的常用辅料(2016年A型题，2017年B型题，共2分)

片剂的常用辅料主要有四大类：稀释剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂。

1.稀释剂(填充剂)

作用：填充片剂的重量或体积。

常用的稀释剂主要有：

淀粉：性质稳定、吸湿性小，但可压性较差;

乳糖：性能优良，可压性、流动性好;

糊精：较少单独使用，多与淀粉、蔗糖等合用;

蔗糖：吸湿性强;

预胶化淀粉：又称可压性淀粉，具有良好的可压性、流动性和自身润滑性;

微晶纤维素(MCC)：具有较强的结合力与良好的可压性，亦有“干黏合剂”之称;

无机盐类(包括磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙等)：性质稳定;

甘露醇：价格较贵，常用于咀嚼片中，兼有矫味作用等。

2.润湿剂和黏合剂

(1)润湿剂：诱发药物本身的粘性所加入的液体。

常用的润湿剂有蒸馏水和乙醇，其中蒸馏水是首选的润湿剂。

(2)黏合剂：本身有黏性，使无粘性的物料聚集成有黏性。

常用的黏合剂有

淀粉浆：最常用黏合剂之一，常用浓度8%-15%，价廉、性能较好;

甲基纤维素(MC)：水溶性较好;

羟丙纤维素(HPC)：可作粉末直接压片黏合剂;

羟丙甲纤维素(HPMC)：溶于冷水;

羧甲基纤维素钠(CMC-Na)：适用于可压性较差的药物;

乙基纤维素(EC)：不溶于水，但溶于乙醇;

聚维酮(PVP)：吸湿性强，可溶于水和乙醇;

明胶：可用于口含片;

聚乙二醇(PEG)等。

3.崩解剂

崩解剂指促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料。缓释片、控释片、口含片、咀嚼片、舌下片不需加入崩解剂。

常用的崩解剂：干淀粉：适于水不溶性或微溶性药物;羧甲淀粉钠(CMS-Na);低取代羟丙基纤维素(L-HPC);交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na);交联聚维酮(PVPP)和泡腾崩解剂(碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物，也可以用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾)等。

4.润滑剂

①疏水性润滑剂：硬脂酸镁(MS)：量大影响崩解或裂片;

②水溶性润滑剂：聚乙二醇类与十二烷基硫酸钠;

③助流剂：微粉硅胶(可作为粉末直接压片的助流剂)、滑石粉(抗粘剂)、氢化植物油(润滑性能良好的润滑剂)。

5.其他辅料

(1)着色剂：主要用于改善片剂的外观，使其便于识别。常用色素应符合药用规格。

(2)芳香剂和甜味剂：主要用于改善片剂的口味，如口含片和咀嚼片。常用的芳香剂包括各种芳香油、香精等;甜味剂包括阿司帕坦、蔗糖等。

考点十：片剂制备中的常见问题及原因(2017年B型题，共1分)

考点十一：片剂包衣的主要目的(2017年X型题，共1分)

①掩盖药物的苦味或不良气味，改善用药顺应性，方便服用;②防潮、避光，以增加药物的稳定性;③可用于隔离药物，避免药物间的配伍变化;④改善片剂的外观，提高流动性和美观度;⑤控制药物在胃肠道的释放部位，实现胃溶、肠溶或缓控释等目的。

考点十二：片剂糖包衣材料

(1)隔离层：隔离作用，防止水分透入片芯。常用材料有玉米朊乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液以及明胶浆等。

(2)粉衣层：用于消除片芯边缘棱角，常用材料包括滑石粉、蔗糖粉、明胶、阿拉伯胶或蔗糖的水溶液等。

(3)糖衣层：在粉衣层外包上蔗糖衣膜，使其表面光滑、细腻，用料主要是适宜浓度的蔗糖水溶液。

(4)有色糖衣层：在蔗糖水溶液中加入适宜适量的色素。

(5)打光：增加光泽和表面的疏水性。一般用四川产的米心蜡，常称为川蜡。

考点十三：片剂薄膜包衣材料(2015年B型题，共2分)

薄膜包衣材料通常由高分子材料、增塑剂、速度调节剂、着色剂与遮光剂等组成。

1.薄膜包衣可用高分子包衣材料，包括胃溶型(普通型)、肠溶型和水不溶型三大类。

(1)胃溶型：主要有羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。

(2)肠溶型：主要有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类(I、Ⅱ、Ⅲ类)、羟丙甲纤维素酞酸酯( HPMCP)。

(3)水不溶型：主要有乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素等。

2.增塑剂：主要有水溶性增塑剂(如丙二醇、甘油、聚乙二醇等)和非水溶性增塑剂(如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等)。

3.释放调节剂也称致孔剂：有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG 等。

4.还可应用着色剂和遮光剂。遮光剂常用材料为二氧化钛等。

考点十四：片剂临床应用的注意事项

(1)口服片剂：①服药方法：片剂的服用方法与剂型有关。肠溶衣片、双层糖衣片需整片服用。普罗帕酮片不能嚼服。②服药次数及时间：驱虫药需在半空腹或空腹时服用，抗酸药、胃肠解痉药多数需在餐前服用，也可在症状发作时服用。需餐前服用的药物还有收敛药、肠道抗感染药、利胆药、盐类泻药、催眠药、缓泻药等。③服药溶液：服药溶液最好是白开水。④服药姿势：最好采用坐位或站位服药，服药后，稍微活动一下再卧床休息。

(2)口腔用片剂：①舌下片，不可掰开、吞服。服后不宜马上饮水或饮食。②含片：置于舌底，使其自然溶化分解。5岁以下幼儿服用含片时，最好选用圈式中空的含片。

(3)阴道片及阴道泡腾片：①使用前清洗双手及阴道内、外分泌物。②临睡前使用。③给药后1-2小时内尽量不排尿，以免影响药效。④用药期间避免性生活。⑤避开经期使用。

考点十五：片剂举例

1.盐酸西替利嗪咀嚼片

【处方】盐酸西替利嗪5g 甘露醇192.5g 乳糖70g 微晶纤维素61g

预胶化淀粉10g 硬脂酸镁17.5g 苹果酸适量 阿司帕坦适量

8%聚维酮乙醇溶液100ml 制成1000片

【注解】盐酸西替利嗪为主药，甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖为填充剂，甘露醇兼有矫味的作用，苹果酸、阿司帕坦为矫味剂，聚维酮乙醇溶液为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂。

2.硝酸甘油片

【处方】10%硝酸甘油乙醇溶液 0.6g 乳糖 88.8g 蔗糖 38.0g

18%淀粉浆适量 硬脂酸镁1.0g 制成 1000片

【注解】硝酸甘油为主药，乳糖、蔗糖为填充剂，蔗糖兼作矫味剂，硬脂酸镁为润滑剂。

3.维生素C 钙泡腾片

【处方】维生素C 100g 葡萄糖酸钙 1000g 碳酸氢钠 1000g 柠檬酸 1333.3g

苹果酸111.1g 富马酸 31.1g 碳酸钙 333.3g 无水乙醇适量

甜橙香精适量 制成1000片

【注解】处方中维生素C 和葡萄糖酸钙为主药，碳酸氢钠、碳酸钙和柠檬酸、苹果酸、富马酸为泡腾崩解剂，甜橙香精为矫味剂。

4.伊曲康唑片

【处方】伊曲康唑50g 淀粉 50g 糊精 50g 淀粉浆适量

羧甲基淀粉钠 7.5g 硬脂酸镁0.8g 滑石粉0.8g 制成1000片

【注解】伊曲康唑为主药，淀粉、糊精为填充剂，羧甲基淀粉钠为崩解剂，硬脂酸镁和滑石粉为润滑剂。

考点十六：胶囊剂的特点(2017年A型题，共1分)

1.胶囊剂的优点

①掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性;②起效快、生物利用度高;③帮助液态药物固体剂型化(可弥补其他固体剂型的不足);④药物缓释、控释和定位释放。

2.胶囊剂的局限性

(1)胶囊壳多以明胶为原料制备，受温度和湿度影响较大

(2)生产成本相对较高。

(3)婴幼儿和老人等特殊群体，口服此剂型的制剂有一定困难。

(4)胶囊剂型对内容物具有一定的要求，一些药物不适宜制备成胶囊剂。

例如：①会导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物;②会导致囊壁软化的风化性药物;会导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物;③导致明胶变性的醛类药物;④会导致囊材软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物;⑤会导致囊壁变软的O/W 型乳剂药物。

考点十七：胶囊剂的质量要求

(1)外观：胶囊外观应整洁，不得有黏结或破裂、变形现象，并应无异臭。

(2)水分：中药硬胶囊应做水分检查，中药硬胶囊水分含量不得过9.0%。硬胶囊内容物为液体或半固体者不检查水分。(中药散剂中一般含水量不得过9.0%;中药颗粒剂中一般含水量不得过8.0%)

(3)装量差异凡规定检査含量均匀度的胶囊剂，一般不再进行装量差异的检查。

(4)胶囊剂需要进行崩解时限的检查。凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，不在进行崩解时限的检查。

硬胶囊剂：30分钟;软胶囊剂：60分钟;肠溶胶囊，盐酸溶液中2小时(不加挡板)，不得有裂缝或崩解现象;人工肠液中(加入挡板)，l小时内应全部崩解;结肠肠溶胶囊：盐酸溶液中2小时(不加挡板)，不得有裂缝或崩解现象;pH6.8磷酸盐缓冲液检查3小时(不加挡板)，不得有裂缝或崩解现象;pH7.8磷酸盐缓冲液(加挡板)，1小时应全部崩解。

(5)除另外规定外，胶囊剂应密封贮存，其存放环境温度不高于30℃,湿度应适宜，防止受潮、发霉、变质。肠溶和结肠溶明胶胶囊，应在密闭，10℃-20℃，相对湿度35%-65%条件下保存。

考点十八：胶囊剂举例

1.克拉霉素胶囊

【处方】克拉霉素250g 淀粉32g 低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 6g

微粉硅胶4.5g 硬脂酸镁1.5g 淀粉浆(10%)适量

制成1000粒

【注解】处方中克拉霉素为主药，淀粉为稀释剂和崩解剂。L-HPC 为崩解剂。微粉硅胶、硬脂酸镁为润滑剂，微粉硅胶主要用于改善克拉霉素颗粒的流动性，硬脂酸镁起润滑作用。

2.硝苯地平胶丸(软胶囊)

【处方】内容物：硝苯地平 5g 聚乙二醇400 220g;

囊材：明胶100份、甘油55份、水120份，

混合制成1000丸

【注解】制备采用压制法。应避光。采用PEG400作为分散介质。甘油(保湿剂)。

真诚希望由环球网校医学老师整理的以上内容能帮助大家顺利通过2018年执业药师考试！2018年执业药师复习资料《西药一》各章节重要考点Word版本请点击如下按钮免费下载查看。