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2018执业药师考试《药学专业知识二》易考点：磺胺类抗菌药及甲氧苄啶
一、作用特点
1、磺胺类药与对氨基苯甲酸(PABA)化学结构相似，可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，继而使二氢叶酸和四氢叶酸合成减少，RNA和DNA合成受阻，最终抑制细菌生长繁殖。
2、磺胺类药抗菌谱广，与甲氧苄啶合用治疗复杂性泌尿道感染、呼吸道感染、肠道感染等。磺胺类药可分为两个大类：(1)全身应用磺胺药。易通过血一脑屏障，脑脊液中浓度高，故为治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药之一，也是治疗全身感染的常用药物。磺胺甲恶唑又名新诺明，口服易吸收，与甲氧苄啶组成复方新诺明，抗菌作用和疗效增强。(2)局部应用磺胺药。主要有用于肠道手术前预防感染的柳氮磺吡啶、用于大面积烧伤的磺胺米隆和磺胺嘧啶银以及用于眼科的磺胺醋酰。
3、甲氧苄啶的作用机制为抑制细菌二氢叶酸还原酶，导致四氢叶酸生成减少，因而阻止细菌核酸合成。与磺胺类药合用时，两者双重阻断细菌四氢叶酸的合成而产生显著的协同抑菌效应。
二、典型不良反应
磺胺类药： ①常见过敏反应。②也表现有光敏反应、药物热、关节痛及肌痛、发热等血清病样反应。③可出现中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症、再生障碍性贫血;④缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者应用磺胺药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿，在新生儿和儿童中较为多见。巨幼贫患者不用。
三、用药监护
(一)用药前须知过敏反应
(1)对磺胺类药过敏者禁用。(2)对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿剂、磺酰脲类或碳酸酐酶抑制剂过敏的患者，对磺胺药亦可能过敏，应予规避。
(二)用药过程中监护泌尿系统毒性
(1)治疗过程中应补充足量水。(2)疗程长、剂量大时除足量饮水外宜同服碳酸氢钠、枸橼酸钠以碱化尿液。(3)治疗中须监测患者以下指标：①血常规，对接受较长疗程的患者尤为重要;②尿常规;③肝、肾功能。(4)严重感染者应测定血浆药物浓度。总磺胺血浓度不应超过 200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。
四、主要药品
磺胺嘧啶
【适应证】用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致的感染：(1)脑膜炎球菌所致的流行性脑脊髓膜炎的治疗和预防。(2)与甲氧苄啶合用治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎、皮肤软组织感染、急性支气管炎和肺部感染。(3)星形奴卡菌病。(4)对氯喹耐药的恶性疟疾的辅助治疗。(5)沙眼衣原体所致宫颈炎、尿道炎和新生儿包涵体结膜炎。(6)与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病。
磺胺甲恶唑片
【适应证】用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致：(1)急性单纯性尿路感染。(2)与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎。(3)星形奴卡菌病。(4) 对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。(5)与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病。(6) 治疗沙眼衣原体所致宫颈炎，尿道炎和新生儿包涵体结膜炎的次选药。(7)治疗杜克雷嗜血杆菌所致软下疳的次选药。(8)敏感脑膜炎奈瑟菌所致的流行性脑脊髓膜炎流行时的预防。