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双膦酸盐类
(一)药理作用与临床评价
1、作用特点
双膦酸盐类对抗骨吸收的作用机制包括3个方面:直接改变破骨细胞的形态学,从而 抑制其功能;与骨基质理化结合,直接干扰骨骼吸收;直接抑制骨细胞介导的细胞因子如白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子(TNF)的产生。
2、典型不良反应
①十分常见腹痛、腹泻、便秘、消化不良、腹部不适、食管炎、有症状的胃食管反流病、食管溃疡,应采用坐位服药。②常见无症状性血钙降低、低磷酸盐血症、血肌酐升高、口腔炎、咽喉灼烧感。③静脉注射或注射后可引起短暂味觉改变或丧失;快速静脉注射依替膦酸钠二和氯屈膦酸二钠时,可见急性肾衰竭,后者还可引起白血病。
3、禁忌证
①中重度肾衰竭者,骨软化症患者,妊娠及哺乳妇女及儿童不宜使用。②口服制剂禁用于存在食管排空延迟的食管异常,如食管弛缓不能,食管狭窄者和不能站立或坐直至少30分钟者。③低钙血症者。
4、主要药品
阿仑膦酸钠
【适应证】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症,以预防髋部和脊柱骨折。治疗男性骨质疏松症以预防髋部和脊椎骨折。
2、注意规避不良反应
双膦酸盐用于治疗高钙血症时,应注意补充液体,使一日尿量达2000ml以上;注射用阿仑膦酸钠可致“类流感样”反应,可以给予对乙酰氨基酚以解热镇痛治疗;服用双膦酸盐后2h内避免食用高钙食品及含矿物质的维生素或抗酸剂。注射大剂量双膦酸盐时,可能导致肾衰竭。需缓慢注射2-4h。