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平喘药
1.β2受体激动剂
多具β-苯乙胺基本结构。代表药物:沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林、班布特罗(特布他林的双二甲氨基甲酸酯前药)、福莫特罗、丙卡特罗
2.影响白三烯的平喘药
代表药物:孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特(过敏介质阻滞剂)、普仑司特、齐留通、色甘酸钠(肥大细胞稳定剂,含凯琳结构的苯并吡喃的双色酮。肺部吸收约8%,但口服仅能吸收0.5%,采用气雾剂)。
3.M胆碱受体阻断剂
代表药物:异丙托溴铵和噻托溴铵。含季铵药效团,可有效防止该类药物进入中枢神经系统,减少中枢作用。
4.糖皮质激素
代表药物:丙酸倍氯米松(肺吸收,肝代谢,酶解成有一些活性的单丙酸酯,继续水解成无活性的倍氯米松)、丙酸氟替卡松(水解即失活)和布地奈德。
药物分子存在在体内易于代谢失活的药效团,在非作用部位易于代谢成无效或糖皮质激素作用小的物质,减少糖皮质激素的副作用。
5.磷酸二酯酶抑制剂平喘药
主要有茶碱(黄嘌呤衍生物,结构与咖啡因相似,咖啡因主要用于中枢兴奋,而茶碱用于控制哮喘。有效血药浓度与中毒浓度接近,应监测血药浓度)、氨茶碱( 茶碱与乙二胺的复盐,药理作用主要来自茶碱。乙二胺增加其水溶性,可作为注射剂使用)、二羟丙茶碱、多索茶碱。
肾上腺糖皮质激素构效关系
(1)肾上腺糖皮质激素的基本结构是含有△4-3,20-二酮和11,17ɑ,21-三羟基孕甾烷,若结构中不同时具有17-ɑ羟基和11-氧(羟基或氧代)的为盐皮质激素。
(2)天然存在的糖皮质激素是可的松和氢化可的松。将氢化可的松21-OH用醋酸进行酯化可制备一系列前药,如醋酸氢化可的松等。由于提高脂溶性,提高了药效并延长了作用时间。
抗肿瘤药物分类
1.直接影响DNA结构和功能的药物
氮芥类:环磷酰胺
乙撑亚胺类:塞替派
金属配合物:顺铂、卡铂、奥沙利铂
拓扑异构酶抑制剂:
作用于拓扑异构酶Ⅰ抑制剂:羟喜树碱、伊立替康
作用于拓扑异构酶Ⅱ抑制剂:依托泊苷、多柔比星、柔红霉素
2.干扰核酸生物合成的药物(抗代谢药)
嘧啶类:尿嘧啶、阿糖胞苷
嘌呤类:巯嘌呤
叶酸拮抗剂:甲氨蝶呤
3.抑制蛋白质合成与功能的药物(干扰有丝分裂的药物)
长春碱类:长春碱、长春新碱、长春瑞滨
紫杉烷类:紫杉醇、多西他赛
4.调节体内激素平衡的药物
雌激素调节剂:他莫昔芬、托瑞米芬
雄激素调节剂:氟他胺
5.靶向抗肿瘤药:伊马替尼、吉非替尼
6.放疗与化疗的止吐药
5-HT3受体拮抗剂:昂丹司琼、格拉司琼