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经皮给药制剂的特点
1.经皮给药制剂的优点
(1)避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活效应,提高了治疗效果,药物可长时间持续扩散进入血液循环。
(2)维持恒定的血药浓度,增强治疗效果,减少胃肠给药的副作用。
(3)延长作用时间,减少用药次数,改善患者用药顺应性。
(4)患者可以自主用药,减少个体间差异和个体内差异,适宜婴儿、老人和不宜口服给药的患者。
2.经皮给药制剂的局限性
(1)由于起效慢、不适合要求起效快的药物。
(2)大面积给药,可能会对皮肤产生刺激性和过敏性。
(3)存在皮肤的代谢与储库作用。
靶向制剂的分类
1.按靶向原动力
2.按靶向机理
靶向制剂可分为生物物理靶向制剂、生物化学靶向制剂、生物免疫靶向制剂及双重、多重靶向制剂等。
3.按制剂类型
靶向制剂可分为乳剂、脂质体、微球、微囊、纳米囊、纳米球、磁性导向微粒等。
4.按靶向部位
靶向制剂可分为肝靶向制剂、肺靶向制剂、骨髓靶向制剂、淋巴靶向制剂、结肠靶向制剂(酶控制型、pH敏感型、时滞型和压力依赖型)等。
微球与微囊
微球 | 微囊 | |
粒径 | 1-500μm | 1-250μm |
特点 | 缓释性、靶向性、毒副降低、注射或口服 主要问题:载药量有限 | 提高药物的稳定性;掩盖药物的不良臭味;防止药物在胃内失活,减少药物对胃的刺激性;控制药物的释放;使液态药物固态化;减少药物的配伍变化;使药物浓集于靶区。 |
质量要求 | 粒子大小与粒度分布、载药量、有机溶剂残留检查、体外释放度 | 囊形、粒径、载药量、包封率、体外释放度 |
载体材料 | 天然/合成:聚乳酸(PLA)、聚乳酸-羟乙酸(PLGA) | 天然/半合成/合成:PLA、PLGA、聚酰胺、硅橡胶 |
用途 | 抗肿瘤/多肽/疫苗/局麻长效载体 | 进一步制备片剂、胶囊、注射剂 |