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栓剂常用基质与附加剂
1.栓剂常用基质
2.附加剂
(1)表面活性剂:增加药物的亲水性。
(2)抗氧剂:抗氧化作用,叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、叔丁基对甲酚(BHT)、没食子酸酯类等。
(3)防腐剂:含水性溶液的栓剂的防腐抑菌,如羟苯酯类。
(4)硬化剂:加入白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡等调节硬度。
(5)增稠剂:常用氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等。
(6)吸收促进剂:非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等。
口服速释片剂
分类 | 特点 | 质量要求 |
分散片 | ·难溶药物 ·水分散后口服 ·含于口中吮服、吞服 |
崩解时限:3min 溶出度测定 分散均匀性 |
口崩片 | ·置于舌面崩解后吞咽(不需用水或少量水) ·部分口腔吸收避免首过效应 |
普通:崩解时限 难溶:崩解时限+溶出度 肠溶:崩解时限+释放度 |
舌下片 | ·舌下黏膜-全身 ·无首过 |
崩解时限:5min |
缓释、控释制剂的分类、特点
1. 缓释、控释制剂的特点
(1)减少药物的给药次数,提高患者的用药顺应性。
(2)血药浓度平稳,减少峰谷现象,降低药物毒副作用,减少耐药性。
(3)减少用药的总剂量,发挥药物的最佳疗效。
(4)缓释、控释制剂也包括眼用、耳道、鼻腔、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入,使药物缓慢释放吸收,避免肝门系统的“首过效应”。
不足:①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低;②价格昂贵;③易产生体内药物的蓄积,对于首过效应大的药物如普萘洛尔制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。
2. 缓释、控释制剂的分类
分类 | 举例 | ||
根据药物的存在状态 | 骨架型 | ①骨架片:亲水性凝胶骨架片、蜡质类骨架片、不溶性骨架片;②缓释、控释颗粒(微囊)压制片;③胃内滞留片;④生物黏附片;⑤骨架型小丸。 | |
膜控型 | ①微孔膜包衣片;②膜控释小片;③肠溶膜控释片;④膜控释小丸。 | ||
渗透泵型 | |||
根据释药原理 | 溶出型、扩散型、溶蚀型、渗透泵型或离子交换型 | ||
根据给药途径与给药方式不同 | 口服、透皮、植入、注射缓释、控释制剂 | ||
根据释药类型 | 定速释药系统 | 以恒速或接近恒速在体内释放药物的制剂,符合零级释放动力学规律 | |
定位释药系统 | 口服给药后能将药物选择性地递送到口腔或胃肠道的某一特定部位 | ||
定时释药系统 | 根据时辰药理学研究的原理,按生物时间节律特点设计,能定时定量脉冲释放有效剂量药物的剂型 |