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《药物化学》是研究药物的化学性质、合成、药物与生物体的相互作用,以及在学科发展中所形成的新药设计原理和方法的一门综合性学科。为帮助大家复习相关考点,环球网校提供“氟康唑(Fluconazole)-执业药师药物化学重点辅导”,希望对大家备考有帮助。
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【结构】
α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇
【体内代谢】口服吸收可达90%,胃酸性不影响吸收,在尿中大量以原型排泄。在所有体液、组织中,尿液及皮肤中的药物浓度为血浆浓度的10倍。在唾液、痰、指甲中与血浆浓度相近,脑脊液中浓度低于血浆。
【临床应用】为具有三氮唑结构的抗真菌药,用于深部真菌感染的治疗。其结构中引入氟原子,对代谢更稳定,药物动力学的性能优良,口服吸收好,蛋白结合率低,生物利用度高,可渗入脑脊液,对新型隐球菌、白色念珠菌及其他念珠菌、黄曲菌、烟曲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌等均有抗菌作用,对念珠菌和表皮真菌的作用为酮康唑的5-10倍,为当今评价最好的治疗深部真菌感染的药物。
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