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《药物化学》是研究药物的化学性质、合成、药物与生物体的相互作用,以及在学科发展中所形成的新药设计原理和方法的一门综合性学科。为帮助大家复习相关考点,环球网校提供“盐酸环丙沙星(Ciprofloxacin)-执业药师药物化学重点辅导”,希望对大家备考有帮助。
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【化学名】1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物
【理化性质】
(1)性状。
(2)游离碱可溶于冰乙酸或稀酸中。
【体内代谢】口服后吸收迅速,血药浓度低。吸收后体内分布广。其代谢物有3位羧基与葡萄糖酸的结合物。哌嗪环被代谢后代谢物活性减少,而且代谢物的结构差别较大,如其哌嗪顶端N-旁碳原子上的羟化反应,再进一步氧化成酮;还有哌嗪开环产物等。
【临床应用】抗菌谱与诺氟沙星相似,但对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌、脆弱拟杆菌等的最低抑菌浓度明显优于其它同类药物及头孢菌素和氨基糖甙类抗生素。对以上病菌所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、皮肤、软组织、耳鼻喉等部位感染有效。另外,对耐β-内酰胺类或耐庆大霉素的病原菌也显效。
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