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一 、 单选题
1. 下述对阿司匹林转运过程的描述，错误的是
A.食物可降低吸收速率，但不影响吸收量
B.阿司匹林在胃肠道、肝及血液中水解成水杨酸，在肝脏代谢
C.以结合的代谢物和游离水杨酸从肾脏排泄
D.尿液的pH对排泄速度有影响
E.酸性尿液中排泄速度加快
正确答案： E
答案解析：E
本题考查阿司匹林的生物转化过程。
阿司匹林口服吸收迅速、完全。吸收率和溶解度与胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。阿司匹林在胃肠道、肝及血液中水解成水杨酸，然后在肝脏代谢。最后以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。尿液的pH对排泄速度有影响，碱性尿液中排泄速度加快，且游离的水杨酸增多。在碱性尿液中则相反。故答案选E。
2. 下列不属于非甾体抗炎药的是
A.地塞米松
B.阿司匹林
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸
E.对乙酰氨基酚
正确答案： A
3. 下列关于对乙酰氨基酚转运的描述，错误的是
A.主要从肾脏排泄
B.主要以原形随尿液排出
C.主要以葡萄糖醛酸结合形成随尿液排出
D.对乙酰氨基酚的肝脏代谢产物有肝毒性
E.胃肠道吸收迅速而完全
正确答案： B
4. 关于非甾体类抗炎药的描述，错误的是
A.布洛芬与食物同时服用，吸收量不减少
B.布洛芬与含铝、镁的抗酸药同服不影响吸收
C.萘普生与碳酸氢钠同服吸收速度加快
D.萘普生与食物同时服用，吸收速度降低
E.萘普生与含铝、镁物质同服不影响吸收
正确答案： E
答案解析：E
本题考查芳基丙酸类药物吸收特点。
萘普生口服吸收迅速而完全，与食物、含铝和镁的物质同服吸收速度降低，与碳酸氢钠同服吸收速度加快。故答案选E。
5. 下列不属于双氯芬酸适应证的是
A.急、慢性关节炎
B.癌痛
C.术后疼痛
D.成人及儿童发热的解热
E.牙痛
正确答案： B
6. 有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用
A.选择性COX-2抑制剂
B.水杨酸类
C.芳基乙酸类
D.芳基丙酸类
E.乙酰苯胺类
正确答案： A
答案解析：A
本题考查选择性COX-2抑制剂的药理作用特点。
选择性COX-2抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调，导致血栓素升高，促进血栓形成，因而存在心血管不良反应的风险。故答案选A。
7. 对乙酰氨基酚的药理作用特点是
A.抗炎作用强，而解热镇痛作用很弱
B.解热镇痛作用温和持久，抗炎、抗风湿作用很弱
C.抑制血栓形成
D.对COX-2的抑制作用比COX-1强
E.大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收
正确答案： B
答案解析：B
本题考查对乙酰氨基酚的药理作用特点。
对乙酰氨基酚解热镇痛作用温和持久，强度类似乙酰水杨酸，但抗炎、抗风湿作用很弱，无实际疗效。故答案选B。
8. 儿童感冒发热，首选的解热镇痛药是
A.阿司匹林
B.吲哚美辛
C.地西泮
D.保泰松
E.对乙酰氨基酚
正确答案： E
答案解析：E
本题考查上述药物的药理作用特点或临床应用。
对乙酰氨基酚解热镇痛作用强，不良反应小，对血小板和凝血时间无明显影响、不诱发溃疡和瑞夷综合征，儿童因病毒或感染引起的发热、头痛需要使用非甾体类抗炎药时，应作为首选。故答案选E。
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9. 解热镇痛抗炎药的作用机制是
A.直接抑制中枢神经系统
B.抑制PG的生物合成
C.减少PG的分解代谢
D.阻断PG受体
E.直接对抗PG的生物活性
正确答案： B
10. 以下关于解热镇痛药解热作用的描述，正确的是
A.能使发热病人体温降到正常水平
B.能使发热病人体温降到正常以下
C.能使正常人体温降到正常以下
D.必须配合物理降温措施
E.配合物理降温，能将体温降至正常以下
正确答案： A
答案解析：A
本题考查解热镇痛药的解热作用特点。
解热镇痛药抑制下丘脑体温调节中枢PG的合成，抑制产热过程，能使发热病人的体温降到正常水平，对正常人体温无影响。故答案选A。
11. 阿司匹林通过抑制下列哪种酶而发挥解热镇痛作用
A.脂蛋白酶
B.脂肪氧合酶
C.磷醋酶
D.环氧酶
E.单胺氧化酶
正确答案： D
12. 美洛昔康对环氧酶作用正确的是
A.对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强
B.对COX-1的抑制作用比对COX-2的作用强
C.对COX-1和COX-2的作用一样强
D.仅抑制COX-2的活性
E.仅抑制COX-1的活性
正确答案： A
13. 阿司匹林抗血栓形成的机制是
A.直接对抗血小板聚集
B.环氧酶失活，减少TXA2生成，产生抗血栓形成作用
C.降低凝血酶活性
D.激活抗凝血酶
E.增强维生素K的作用
正确答案： B
答案解析：B
本题考查阿司匹林抗血栓形成的作用机制。
花生四烯酸代谢过程生成的PG类产物中，TXA2可诱导血小板的聚集，而PGI2可抑制血小板的聚集，二者是一对天然的拮抗剂。阿司匹林可抑制环氧酶，减少PG类的生物合成，使得PGI2和TXA2的生成都减少，而在小剂量时，可以显著减少TXA2而对PGI2水平无明显影响，产生抗血栓形成作用。因而，小剂量阿司匹林可用于预防和治疗血栓形成性疾病。故答案选B。
14. 下列关于塞来昔布的描述，错误的是
A.是选择性COX-2抑制剂
B.主要通过肝药酶CYP2C9代谢
C.与磺胺类有交叉过敏反应
D.适用于有消化性溃疡病史者
E.可用于预防心血管栓塞事件
正确答案： E
答案解析：E
本题考查塞来昔布的特点。
塞来昔布为选择性COX-2抑制剂，主要通过肝药酶CYP2C9代谢。主要用于缓解骨关节炎、类风湿性关节炎、强制性脊柱炎的肿痛症状。本品化学结构一个芳基为苯磺酰胺，故与磺胺类有交叉过敏反应，因此在使用前应循环患者是否对磺胺类过敏。本品选择性抑制COX-2，抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调，导致血栓素升高，促使血栓形成，因而存在心血管不良反应风险。故答案选E。
15. 大剂量阿司匹林可用于治疗
A.预防心肌梗塞
B.预防脑血栓形成
C.手术后的血栓形成
D.风湿性关节炎
E.肺栓塞
正确答案： D
答案解析：D
本题考查阿司匹林的临床应用。
阿司匹林不同的剂量有不同的临床应用。小剂量抗血栓形成，预防血栓形成性疾病;中剂量用于解热、缓解疼痛;大剂量用于风湿及类风湿关节炎。故答案选D。
16. 下列关于对乙酰水杨酸的描述，不正确的是
A.易引起恶心、呕吐、胃出血
B.抑制血小板聚集
C.可引起“阿司匹林哮喘”
D.儿童易引起瑞夷综合症
E.中毒时应酸化尿液，加速排泄
正确答案： B
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17. 不属于阿司匹林禁忌证的是
A.水杨酸盐或水杨酸物质、非甾体类抗炎药导致哮喘的病史
B.急性胃肠道溃疡
C.严重的肝、肾功能衰竭
D.严重的心功能衰竭
E.癫痫
正确答案： E
18. 风湿性关节炎伴有胃溃疡的病人最好选用
A.乙酰水杨酸
B.对乙酰氨基酚
C.布洛芬
D.保泰松
E.吡罗昔康
正确答案： C
19. 布洛芬的不良反应不包括
A.恶心呕吐
B.皮疹、荨麻疹
C.嗜睡
D.电解质紊乱
E.造血障碍
正确答案： D
20. 下述药物中解热镇痛作用强而抗炎作用很弱的是
A.吲哚美辛
B.匹罗昔康
C.双氯芬酸
D.对乙酰氨基酚
E.布洛芬
正确答案： D
二 、 配伍题
[21-22]
A.秋水仙碱
B.对乙酰氨基酚
C.塞来昔布
D.卡托普利
E.奎尼丁
答案解析：
21. 选择性抑制COX-2
正确答案： C
22. 非选择性抑制COX-2
正确答案： B
[23-24]
A.阿司匹林
B.布洛芬
C.尼美舒利
D.吡罗昔康
E.保泰松
答案解析： A,C
本组题考查解热镇痛抗炎药的作用特点。
(1)小剂量阿司匹林即可抑制血小板中前列环素的合成，用于防止血栓形成;(2)尼美舒利为选择性诱导型环氧酶抑制剂，口服解热作用比对乙酰氨基酚强200倍，镇痛作用比阿司匹林强24倍，对COX-2选择性较高，胃肠道和肾的不良反应较少。故答案选AC。
23. 小剂量时有抑制血栓形成作用
正确答案： A
24. 对COX-2的抑制作用选择性较高
正确答案： C
[25-27]
A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.保泰松
E.布洛芬
答案解析：
25. 主要用于解热镇痛，无抗炎作用
正确答案： B
26. 抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用较弱
正确答案： D
27. 广泛用于解热镇痛和抗炎抗风湿，无水杨酸反应
正确答案： E
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[28-30]
A.秋水仙碱
B.别嘌醇
C.丙磺舒
D.阿司匹林
E.水杨酸钠
答案解析：
28. 痛风急性发作期应选用
正确答案： A
29. 痛风缓解期在关节炎症控制1-2周开始使用
正确答案： B
30. 痛风慢性期应长期使用的促尿酸排泄药
正确答案： C
三 、 综合分析选择题
[31-34]
患者女，47岁。因“踝关节疼痛半月余”就诊。查体：大致正常。辅助检查：尿蛋白(+)，血肌酐156μmol/L，血尿酸650μmol/L，余无明显异常。诊断：高尿酸血症;慢性肾脏病。医嘱：
治疗用药 用药方法
别嘌醇片100mg 口服，3次/日
碳酸氢钠片0.5g 口服，3次/日
肾炎康复片1片 吸入，2次/日
答案解析： AACB
本组题考查痛风并慢性肾脏病患者的合理用药。
(1)痛风急性期应控制关节炎症和发作，抑制粒细胞浸润和白细胞趋化和或减少细胞坏死、缓解疼痛发作，应首选秋水仙碱。(2)使用丙磺舒时应同时服用碳酸氢钠碱化尿液以利于尿酸排出。(3)别嘌醇应在痛风急性关节炎症症状完全控制后才可使用(一般急性发作后1~2周)，以免使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快，促使关节痛风石表现溶解，形成不溶性结晶而加重炎症，引起痛风性关节炎急性发作。故答案选AACB。
31. 该患者应使用哪种药物以缓解痛风急性发作
A.秋水仙碱
B.阿司匹林
C.别嘌醇
D.丙磺舒
E.水杨酸钠
正确答案： A
32. 患者服用碳酸氢钠片的作用是
A.碱化尿液，利于排酸
B.中和胃酸，利于药物吸收
C.碱化尿液，防止尿酸沉积
D.预防痛风结石形成
E.促进尿酸分解，促进尿酸排泄
正确答案： A
33. 关于别嘌醇的药理作用描述，错误的是
A.抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸
B.防止尿酸形成结晶沉积
C.抑制粒细胞侵润和白细胞趋化
D.抗氧化，减少再灌注期自由基产生
E.有助于组织内尿酸结晶重新溶解
正确答案： C
34. 别嘌醇用于治疗痛风时的用药时间为
A.痛风发作急性期
B.关节炎症控制后1~2周
C.痛风急性炎症症状还未完全消失时
D.与痛风发作无关，痛风急性发作期和缓解期均可使用
E.关节炎症完全消失4周以上
正确答案： B
四 、 多选题
35. 下列药物中属于非选择性环氧酶抑制的包括
A.尼美舒利
B.阿司匹林
C.秋水仙碱
D.苯溴马隆
E.吲哚美辛
正确答案： B,E
答案解析：BE
本题考查解热镇痛抗炎药的分类。
本题考查重点是的是解热镇痛抗炎药物的分类。选择性COX-2的代表药物有塞来昔布、依托考昔、尼美舒利。昔康类药物对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强，具有一定的选择性，代表药物有吡罗昔康、美洛昔康。秋水仙碱为抗白细胞趋化的抗痛风药，苯溴马隆为通过促尿酸排泄的抗痛风药，两药与COX作用无关。故答案选BE。
36. 下列关于阿司匹林药理作用的描述，正确的是
A.抗炎作用
B.镇痛作用
C.解热作用
D.抗血小板聚集作用
E.抑制呼吸作用
正确答案： A,B,C,D
37. 下列解热镇痛抗炎药中，属于选择性COX-2抑制剂的有
A.依托考昔
B.阿司匹林
C.塞来昔布
D.尼美舒利
E.吲哚美辛
正确答案： A,C,D
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38. 非甾体抗炎药致溃疡或出血的机制包括
A.抑制环氧酶，抑制前列腺素合成，使胃粘膜失去保护作用
B.破坏黏膜屏障，直接损伤胃粘膜
C.抑制血栓烷A2，抑制凝血X因子和抑制血小板聚集
D.抑制肝脏凝血酶原的合成
E.使胃粘膜碳酸氢盐屏障功能减退
正确答案： A,B,C,D,E
答案解析：ABCDE
本题考查非甾体抗炎药致溃疡或出血的机制。
本类药物引起溃疡或出血的机制有：(1)抑制环氧酶，抑制前列腺素合成，使胃肠黏膜失去保护作用，导致黏膜碳酸氢盐屏障功能减退，使其更易收到传统危险因素(酸、酶、胆盐)的侵害。(2)破坏黏膜屏障，直接损伤胃粘膜，同时减少内皮细胞增生，减少溃疡床血管形成。(3)抑制血栓素A2，抑制凝血X因子和抑制血小板聚集。(4)抑制肝脏凝血酶原的合成。故答案为ABCDE。
39. 抗痛风药的作用机制包括
A.抑制粒细胞浸润
B.抑制尿酸生成
C.促进尿酸排泄
D.促进尿酸分解
E.抑制前列腺素的合成
正确答案： A,B,C,D
40. 关于秋水仙碱的作用机制描述，正确的是
A.抑制粒细胞侵润和白细胞趋化
B.抑制磷脂酶A2，减少单核细胞和中性粒细胞释放前列腺素和白三烯
C.抑制局部细胞产生IL-6
D.抑制黄嘌呤氧化酶
E.抗氧化，减少自由基产生
正确答案： A,B,C
答案解析：ABC
本题考查秋水仙碱的作用机制。
秋水仙碱的作用机制有：(1)抑制粒细胞侵润和白细胞趋化，与中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能，包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用。(2)抑制磷脂酶A2，减少单核细胞和中性粒细胞释放前列腺素和白三烯。(3)抑制局部细胞产生IL-6等，达到控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。故答案为ABC。
41. 下述关于吲哚美辛的作用特点描述，正确的是
A.最强的PG合成酶抑制剂之一
B.对炎性疼痛有明显的镇痛效果
C.对痛风性关节炎有效
D.对癌性发热及其他不易控制的发热常有效
E.对偏头痛、痛经、手术后疼痛有效
正确答案： A,B,C,D,E
42. 关于别嘌醇的描述，正确的是
A.为次黄嘌呤的衍生物
B.可减少尿酸生成及排泄
C.抗氧化，减少再灌注期氧化自由基的产生
D.可避免尿酸盐微结晶的沉积
E.可致转氨酶升高
正确答案： B,C,D,E
43. 下述药物中可促进尿酸排泄的包括
A.丙磺舒
B.苯溴马隆
C.秋水仙碱
D.吲哚美辛
E.别嘌醇
正确答案： A,B
44. 下列关于丙磺舒的描述，正确的是
A.促进尿酸排泄
B.作为抗生素治疗的辅助用药
C.促进尿酸结晶的重新溶解
D.以原型通过肾脏排泄
E.口服易吸收
正确答案： A,B,C,E
答案解析：ABCE
本题考查丙磺舒的作用特点。
丙磺舒可抑制近段肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加，从而降低血尿酸浓度，减少尿酸沉积，亦促进尿酸结晶的重新溶解。可作为抗生素治疗的辅助用药，与青霉素类药物同用，可抑制这些抗生素的排出，提高血药浓度并能维持较长时间。丙磺舒口服吸收迅速而完全。故答案为ABCE。
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