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第七节 放疗与化疗止吐药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点(环球网校分享2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第十三章第七节放疗与化疗止吐药)
多巴胺受体阻断剂
5-HT3受体阻断剂
神经激肽-1(NK-1)受体阻断剂
1.多巴胺受体阻断剂——甲氧氯普胺
作用于延髓催吐化学感受区中的多巴胺受体——中枢性止吐。
选择性差——锥体外系反应。
与糖皮质激素联用，可增加疗效并减轻毒副作用。
2. 5-HT3受体阻断剂
——昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼。
机制——拮抗外周和中枢神经元的5-HT3受体，阻断胃肠道嗜铬细胞释放的5-HT与5-HT3受体的结合——止吐。
高效选择性——无锥体外系反应和神经抑制症状。
与糖皮质激素(地塞米松)联合应用——显著提高疗效。
3.神经激肽-1受体阻断剂——阿瑞吡坦(唯一)。
P物质主要存在于胃肠道与中枢神经系统中，有致吐作用，与NK-1受体的亲和力最强。选择性NK-1受体阻断剂则能抑制P物质所致呕吐——用于迟发性化疗所致恶心与呕吐。
【适应证】化疗后的急性、延迟性恶心或呕吐;尚可用于重度抑郁症(伴焦虑)。
二、用药监护
1.不同呕吐的处理
①轻度恶心与呕吐反应——口服多潘立酮、甲氧氯普胺;如效果不佳，可合用地塞米松或劳拉西泮。
②严重呕吐——5-HT3受体阻断剂：XX司琼。
③急性或延迟性恶心与呕吐——口服地塞米松，或与甲氧氯普胺、苯海拉明联用。
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2.按出现的不同时间可分为：
(1)急性恶心与呕吐：24h内。最严重(环球网校分享2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第十三章第七节放疗与化疗止吐药)。
(2)迟发性恶心与呕吐：24h后。持续时间较长，可能与P物质有关。
(3)预期性恶心与呕吐：既往接受过化疗，再次接受化疗前出现。与化疗药无关，由精神心理因素主导的条件反射——止吐药无效。治疗：行为调节和系统脱敏。
3.化疗药所致恶心与呕吐的分级，按频率：高度、中度、低度和微弱。
(1)高度致吐：频率大于90%——5-HT3受体阻断剂、地塞米松、阿瑞吡坦。
氮芥、环磷酰胺(>1500mg/m2)、卡莫司汀、顺铂。
(2)中度致吐：频率31%～90%——5-HT3受体阻断剂、地塞米松。
环磷酰胺(<1500mg/m2)、异环磷酰胺、卡铂、奥沙利铂、XX替康、阿糖胞苷、甲氨蝶呤( ≥ 200mg/ m2)、培美曲塞、柔红霉素、多柔比星、紫杉醇。
(3)低度致吐：频率10%～30%——5-HT3受体阻断剂或口服地塞米松。
丝裂霉素、博来霉素、依托泊苷、甲氨蝶呤(<200mg/m2)、氟尿嘧啶、吉西他滨、多西他赛、长春XX、苯丁酸氮芥。
(4)微弱致吐——小于10%——可不治疗;或5-HT3受体阻断剂。
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