2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第十三章第五节

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　　第五节　调节体内激素平衡的药物

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点(环球网校分享2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第十三章第五节调节体内激素平衡的药物)

　　1.雌激素类——己烯雌酚和炔雌醇。

　　机制：对下丘脑-垂体-性腺轴的负反馈作用。

　　用于：绝经后乳腺癌。不良反应较多。

　　2.抗雌激素类

　　(1)雌激素受体拮抗剂——他莫昔芬和托瑞米芬。

　　机制——乳腺癌细胞胞浆内存在雌激素受体，他莫昔芬与雌激素竞争性结合雌激素受体，形成他莫昔芬-受体蛋白复合物，该复合物不能像雌激素与受体结合的复合物一样促使癌细胞的DNA与mRNA结合——抑制雌激素依赖性蛋白质的结合，最终抑制乳腺癌细胞的增殖。

　　①他莫昔芬——目前最常用——乳腺癌(雌激素受体ER、孕激素受体PR阳性，绝经前、后均可)、卵巢癌和子宫内膜癌。

　　②托瑞米芬——不良反应较少。

　　(2)芳香氨酶抑制剂——来曲唑、阿那曲唑。

　　机制——抑制芳香化酶活性，阻断雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素——抑制乳癌细胞生长(环球网校分享2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第十三章第五节调节体内激素平衡的药物)。

　　不能抑制卵巢功能，故不能用于绝经前乳腺癌患者。

　　3.孕激素类——甲羟孕酮及甲地孕酮。

　　适应证：

　　乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。

　　4.雄激素类——丙酸睾酮。用于：乳腺癌，已基本被替代。

　　5.抗雄激素类——氟他胺。

　　用于：前列腺癌。机制——与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体。

　　不良反应：雄激素作用减少——男性乳房女性化，乳房触痛、溢乳、性欲减退、精子计数减少。

　　氟他胺的羟基代谢物——更高亲和力，作用更强。

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　　(二)典型不良反应

　　1.急性毒性——恶心呕吐为主;氟他胺尚有食欲增强、失眠;

　　2.迟发毒性

　　二、用药监护

　　——强调：他莫昔芬

　　(1)可促进排卵，有导致怀孕的可能，未绝经妇女不宜应用。若必须使用，应+抗促性腺激素类药。

　　(2)严格避孕，并不得使用雌激素类药避孕。

　　(3)发现子宫异常出血，应立即进行检查。

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