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第一节 直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药
第一亚类破坏DNA的烷化剂(环球网校分享2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第十三章第一节直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药)
一、药理作用与临床评价
烷化剂——最早问世的细胞毒类药——广谱抗癌。
通过与细胞中DNA发生共价结合，使其丧失活性;或使DNA分子断裂，导致肿瘤细胞死亡。
对细胞有直接毒性作用——细胞毒类药物。
可损害任何细胞增殖周期的DNA，因此属于细胞增殖周期非特异性抑制剂：
对M期和G1期细胞杀伤作用较强，小剂量抑制细胞由S期进入M期;
大剂量杀伤各期细胞。
(一)作用特点
1.氮芥——最早应用。用于：
A.恶性淋巴瘤
B.慢性淋巴细胞白血病
C.小细胞肺癌所致的上腔静脉综合征
2.环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著;
【适应证】
恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。
3.塞替派——癌，灌注。
【适应证】
乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌局部灌注、胃肠道肿瘤。
局部刺激性小，可采取多种给药方式。
4.卡莫司汀——脑瘤。
——脂溶性大，能透过血-脑屏障进入脑组织。
用于：
原发性脑瘤、脑转移瘤、脑膜白血病。
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(二)典型不良反应
1.最常见——骨髓抑制：白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降(例外：长春新碱和博来霉素)。
2.恶心呕吐。
3.脱发。
4.口腔黏膜反应——咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎(口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞)。
5.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺。
6.塞替派、白消安——高尿酸血症(预防：别嘌醇)。
7.心肌炎、肺纤维化及中毒性肝炎。
8.致畸——妊娠及哺乳期禁用。
小结1——烷化剂不良反应
呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。
膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。
二、用药监护
(一)骨髓抑制
治疗前必须检査血象，如骨髓功能尚未恢复，应减少剂量或推迟治疗时间。
对中性白细胞计数减少或由此带来的发热患者，应使用重组粒细胞集落刺激因子(G-CSF)，必要时给予抗菌药。
(二)应对口腔黏膜反应：
(1)口腔护理。
(2)真菌感染应用制霉菌素液漱口。
(3)局部应用硫糖铝-利多卡因-苯海拉明组成的糊剂，及氯己定口腔溃疡膜、口腔溃疡软膏。
(三)抗肿瘤药药液外渗的应对
(1)立即停止注射(环球网校分享2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第十三章第一节直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药)。
(2)局部使用解毒剂：
①地塞米松+利多卡因局部封闭，冷敷(禁忌热敷)。
②氢化可的松琥珀酸钠，或5%碳酸氢钠+地塞米松，局部静注或多处皮下注射;
③透明质酸酶+0.9%氯化钠，或透明质酸+地塞米松+利多卡因局部注射。
(四)应用环磷酰胺应监护膀胱毒性
(1)出血性膀胱炎——美司钠。多饮水。
(2)尿酸性肾病——别嘌醇。补液、碱化尿液。
第二亚类破坏DNA的铂类化合物
——顺铂、卡铂、奥沙利铂。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点——与DNA结合，使肿瘤细胞DNA停止复制。
1.顺铂/卡铂——非小细胞肺癌、食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤的首选药之一;
卡铂——小细胞肺癌和头颈区鳞癌。
2.奥沙利铂——胃肠道癌，结直肠癌的首选药之一。
更有效抑制DNA合成，作用更强。
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(二)典型不良反应
常见——消化道反应(恶心、呕吐、腹泻)、肾毒性、耳毒性、神经毒性、低镁血症;骨髓功能抑制、过敏反应。
小结2——铂类不良反应
铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓。
1.顺铂——恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性较重，骨髓功能抑制相对较轻;
2.卡铂——骨髓抑制较重，其他轻;
3.奥沙利铂——神经毒性(包括感觉周围神经病)，可导致永久性感觉异常和功能障碍。
(四)药物相互作用
——简化：
避免与其他有肾毒性、耳毒性或骨髓抑制不良反应的药物合用。
二、用药监护
(一)顺铂——关注肾毒性——最常见、最严重。多可逆。
(1)鼓励多饮水(3000～3500ml/d)，利尿剂，使尿量维持在2500ml以上。
(2)监测血电解质、肾功能、尿液酸碱度、尿液颜色。
(3)抑制尿酸形成——碳酸氢钠碱化尿液+别嘌醇。
(二)卡铂——监护骨髓造血功能。监测：
①血细胞比容，血红蛋白测定，每周检査1次白细胞与血小板计数;
②听力;
③血尿素氮、肌酐清除率与血肌酐;
④神经功能;
⑤血清钙、镁、钾、钠。
(三)奥沙利铂——神经系统毒性
遇冷可加重神经毒性，甚至可因咽喉痉挛而致严重后果——应避免受凉，如禁食冷饮(果汁)、接触凉物及避风等。
(四)注意选择适宜的溶剂
顺铂——0.9%氯化钠，注意避光;
卡铂、奥沙利铂——5%葡萄糖溶液。
第三亚类破坏DNA的抗生素
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.丝裂霉素——机制与烷化剂相同;
2.博来霉素——天然存在的抗肿瘤抗生素(环球网校分享2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第十三章第一节直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药)，直接作用于肿瘤细胞DNA，使DNA链断裂和裂解——抑制肿瘤细胞增殖，肿瘤细胞死亡。
丝裂霉素——胃癌、结直肠癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、宫颈癌、宫体癌、乳腺癌、头颈区肿瘤、膀胱肿瘤。
博来霉素——皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤、肺癌、食管癌、恶性淋巴瘤、子宫颈癌、神经胶质瘤、甲状腺癌。
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(三)典型不良反应
1.丝裂霉素
十分常见：骨髓抑制。恶心、呕吐。肝肾损害。
2.博来霉素
——间质性肺炎、白细胞减少。
第四亚类拓扑异构酶抑制剂
一、药理作用与临床评价
(一)作用——抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制及RNA合成。
1. 拓扑异构酶I抑制剂
①喜树碱——消化道肿瘤(胃、结肠、直肠癌)、肝癌、膀胱癌、白血病。
毒性比较大(尿频、尿痛和血尿)，不溶于水。
②羟喜树碱——毒性降低，但依然不溶于水。
③依立替康、拓扑替康——引入亲水基团，具有水溶性，方便应用——大肠癌。
2. 拓扑异构酶Ⅱ抑制剂——两个首选!
①依托泊苷——化疗指数较高——小细胞肺癌——首选药;单核细胞白血病。
②替尼泊苷——可透过血-脑屏障，脑瘤——首选药(前后联系：卡莫司汀)。其他：肺癌、胃癌、食管癌、卵巢癌、淋巴瘤、白血病、恶性生殖细胞瘤、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤。
(二)典型不良反应
1.羟喜树碱——呕吐、食欲减退、骨髓抑制、尿急、尿痛、血尿、蛋白尿及脱发。
2.依立替康——迟发性腹泻(给药后5天，严重者致死)、骨髓抑制、乙酰胆碱综合征(早发性腹泻及出汗、腹部痉挛、流泪、瞳孔缩小及流涎——用阿托品治疗)。
3.依托泊苷——骨髓抑制、口腔炎、脱发、低血压及喉痉挛。
二、用药监护——强调：依立替康
(一)迟发性腹泻——治疗：高剂量洛哌丁胺(2mg/2h)。
(二)监测血象——发热性中性粒细胞减少症(体温≥38℃，中性粒≤0.1×109/L)——立即静滴广谱抗菌药。
(1)严重中性粒减少症(≤0.05×109/L)，发热(体温≥38℃)或感染伴中性粒减少(<0.1×109/L)时，应减量。
(2)仅有当中性粒≥ 0.15×109/L后，方可恢复治疗。
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