2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第十六节

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　　第十六节　抗真菌药(环球网校分享2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第十六节抗真菌药)

　　真菌感染分为：

　　浅表部真菌病——表皮、毛发和甲板;

　　侵袭性真菌病——侵犯真皮、黏膜和内脏。

　　足癣(脚气)

　　甲癣(灰指甲)

　　头癣

　　―、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.多烯类——两性霉素B、制霉菌素。

　　机制——与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，使细胞膜上形成微孔，从而改变细胞膜的通透性，引起细胞内重要物质外漏，无用物或对其有毒物质内渗——真菌死亡。

　　我们会反复用到的一张图

　　损伤真菌细胞膜，使其他药物更易进入真菌细胞内

　　——因此与其他抗真菌药合用可出现协同作用

　　(乘虚而入)。

　　——真菌能灭，为什么细菌就杀不死呢?

　　答：

　　细菌细胞膜上无类固醇，故对细菌无效。

　　【那么，问题又来了】

　　会把人体细胞膜破坏了么?

　　答：会——

　　人体肾小管细胞和红细胞的细胞膜上含有类固醇——肾损伤和红细胞膜损伤。

　　(1)两性霉素B——广谱、强大——深浅皆可。

　　危重深部真菌感染的唯一有效药。

　　局部——指甲、皮肤黏膜——浅部真菌;

　　静滴——真菌性肺炎、心内膜炎、尿路感染;

　　鞘内注射——真菌性脑膜炎;

　　口服——肠道真菌感染。

　　其他——利什曼原虫。

　　美中不足——肾毒性较大!

　　脂质体两性霉素B——提高抗真菌活性，降低肾毒性。

　　(2)制霉菌素

　　对念珠菌属的抗菌活性强，其他也有效。

　　也可作为术前预防真菌感染的用药。

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　　2.唑类——深浅均可。

　　机制——抑制真菌细胞膜重要成分麦角固醇的合成(环球网校分享2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第十六节抗真菌药)，使细胞膜屏障作用发生障碍。

　　广谱——多数表浅部和深部真菌有效，目前抗真菌治疗的主力军。

　　我们会反复用到的一张图

　　(1)酮康唑——广谱。用于多种表浅部和深部真菌感染。

　　(2)氟康唑——比酮康唑强5～20倍。能进入脑脊液。对肝药酶的抑制作用最小，毒副作用较少较轻，治疗指数最大。用于全身性或局部念珠菌、隐球菌等真菌感染以及预防。

　　(3)伊曲康唑——不易进入脑脊液。在皮肤、脂肪组织和指甲中药物浓度比血浆高10倍以上。

　　用于手足癣、体癣、股癣等表浅部和系统性念珠菌病、曲霉菌病等深部真菌感染。

　　(4)伏立康唑——抗菌活性为氟康唑的10～500倍，抗白色念珠菌和双相型真菌的作用尤为突出。

　　对耐氟康唑、两性霉素B的真菌仍有效。

　　3.丙烯胺类——特比萘芬、萘替芬、布替萘芬。

　　机制——抑制真菌合成麦角固醇的关键酶——角鲨烯环氧酶，导致真菌细胞膜的屏障功能受损。

　　特比萘芬——皮肤癣菌病——首选。

　　广谱，还可用于孢子丝菌病、着色芽生菌病和曲霉病。

　　4.棘白菌素类——卡泊芬净、米卡芬净——深。

　　作用机制——抑制真菌细胞β-1，3-D-葡聚糖合成酶，造成真菌细胞壁中β-葡聚糖含量减少——细胞壁结构破坏——死亡。

　　抗菌谱较广。A.念珠菌——杀菌;

　　B.曲霉菌——抑菌;

　　皮肤癣菌、隐球菌——无效。

　　5.氟胞嘧啶——深。

　　机制——

　　①通过真菌细胞的胞嘧啶渗透酶被摄入真菌细胞内，在真菌细胞内转变为活性产物氟尿嘧啶，与尿嘧啶结构相似，进而可取代RNA中的尿嘧啶——干扰蛋白质的合成;

　　②阻断胸腺嘧啶合成酶——抑制DNA合成。

　　易透过血-脑屏障。

　　念珠菌属、隐球菌属和部分暗色真菌——抗菌。

　　不足——极易产生耐药性，极少单独用药，主要与两性霉素B、氟康唑等联合用于隐球菌病和深部念珠菌病。

　　6.灰黄霉素抗生素类——灰黄霉素等。

　　机制——抑制鸟嘌呤代谢而干扰敏感菌的DNA合成和有丝分裂。

　　应用——浅——皮肤癣菌。

　　深部真菌和细菌——无效。

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　　【重要总结1】抗真菌药物分类与机制(环球网校分享2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第十六节抗真菌药)

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　　(二)典型不良反应

　　1.多烯类

　　①肾功能损害——几乎所有患者均可出现;还可能有蛋白尿、管型尿、肾结石。

　　②十分常见——高热(超过39℃)、寒战;

　　③常见——头痛、疲乏、嗜睡、惊厥、全身酸痛。

　　2.咪唑类

　　①常见——发热、寒战、畏寒、抑郁。

　　②肝毒性——乏力、黄疸、深色尿液、粪便色白、肝脏转氨酶AST及ALT一过性升高、急性肝萎缩或坏死甚至死亡。

　　③心律不齐——静脉注射速度过快可致。

　　3.三唑类

　　①十分常见——肝毒性——肝脏转氨酶AST及ALT升高。

　　②常见——视觉障碍、视觉光刺激感、视物模糊。

　　③头痛、口干、剥脱性皮炎。

　　4.棘白霉素类

　　常见——发热、皮疹、皮肤潮红、瘙痒、水肿、静脉炎、支气管痉挛、腹胀、腹泻、脱水等。

　　5.氟胞嘧啶

　　骨髓抑制——再生障碍性贫血。

　　碱性磷酸酶升高、血清胆红素升高、接触性皮炎、

　　偶见——肝毒性。

　　6.灰黄霉素抗生素类

　　十分常见——头痛、肝毒性、胆汁郁积性黄疸、剥脱性皮炎、红斑性狼疮样综合征、光敏反应、皮肤潮红、瘙痒或色素沉着。

　　【重要总结2】抗真菌药物不良反应(环球网校分享2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第十六节抗真菌药)

　　(三)禁忌证

　　1.过敏者及严重肝病患者——禁用所有抗真菌药。

　　2.伊曲康唑——禁用于心室功能障碍患者。

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　　(四)药物相互作用

　　1.两性霉素B与下列药物有协同作用，会增强相应的毒性反应：洋地黄(低钾)、氟胞嘧啶、氨基糖苷类、抗肿瘤药、卷曲霉素、多黏菌素、万古霉素等(肾毒性)。

　　2.应用尿液碱化药——可增强两性霉素B的排泄，并减少肾小管酸中毒可能。

　　二、用药监护

　　(一)合理应用

　　(二)提倡早期经验性治疗

　　三、主要药品

　　1.两性霉素B

　　【注意事项】

　　(1)慎用：①肾功能重度不全。②肝病患者。

　　患全身性真菌感染的孕妇(环球网校分享2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第十六节抗真菌药)，对胎儿无明显影响。妊娠期妇女慎用。哺乳期应避免应用或暂停哺乳。

　　(2)宜缓慢避光滴注，每剂滴注时间至少6h。

　　2.氟康唑

　　【适应证】

　　(1)念珠菌病。

　　(2)隐球菌病：两性霉素B+氟胞嘧啶初治后的维持治疗。

　　(3)球孢子菌病。

　　3.伊曲康唑——深浅皆可。

　　【适应证】

　　(1)浅——皮肤科/眼科：花斑癣、皮肤真菌病、早期真菌性角膜炎。

　　(2)深——妇科：外阴及阴道念珠菌病;口腔念珠菌病;系统性真菌感染。

　　【注意】妊娠期禁用(除非用于系统性真菌病治疗)。哺乳期不宜使用。

　　4.伏立康唑

　　【适应证】深——

　　侵袭性曲霉病。

　　非中性粒细胞减少患者的念珠菌血症。

　　对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染。

　　由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。

　　【注意事项】

　　(1)连续治疗超过28日者，需监测视觉功能。

　　包括——视敏度、视力范围以及色觉。

　　避免从事有潜在危险性的工作，如驾驶或操纵机器。

　　(2)避免强烈的、直接的阳光照射。

　　5.特比萘芬

　　【适应证】浅——

　　(1)毛癣菌、狗小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。

　　(2)癣病以及念珠菌引起的皮肤酵母菌感染。

　　(3)甲癣。

　　6.卡泊芬净

　　【适应证】深——

　　(1)对其他药物治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病。

　　(2)念珠菌——食管炎、菌血症、腹腔内脓肿、腹膜炎及胸膜腔感染。

　　【注意事项】不推荐18岁以下患者使用。

　　7.米卡芬净

　　【适应证】深——

　　曲霉菌和念珠菌引起的真菌血症、呼吸道真菌病、胃肠道真菌病。

　　【注意】

　　(1)溶解时勿用力摇晃输液袋——易起泡，且不易消失。

　　(2)避免阳光照射——在光线下可分解。

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　　8.氟胞嘧啶

　　【适应证】深——

　　念珠菌属心内膜炎、隐球菌属脑膜炎、念珠菌属或隐球菌属真菌败血症、肺部和尿路感染。

　　【注意事项】

　　慎用：①骨髓抑制、血液系统疾病或同时接受骨髓抑制剂。②肝、肾功能损害。

　　【侵袭性真菌病的药物治疗原则——教材在开始的部分】

　　(1)侵袭性念珠菌病：念珠菌通过肠道侵犯内脏器官，可播散至全身。

　　首选——氟康唑(记忆——打坐念佛)。

　　耐药者，或病情危重，有血流动力学不稳定、器官功能障碍者——

　　A.卡泊芬净

　　B.伏立康唑

　　C.两性霉素B+氟胞嘧啶。

　　(2)曲霉菌病：通过呼吸道侵入肺，也可侵犯体内的窦腔、心脏、脑和皮肤。

　　首选——伏立康唑。(记忆：屈服)

　　推荐——伏立康唑+卡泊芬净。

　　可选：两性霉素B(脂质体两性霉素B)。

　　病情不十分严重、早期、患者经济能力有限——伊曲康唑。

　　(3)隐球菌病：隐球菌性脑膜炎，可危及生命。治疗——

　　①静脉注射两性霉素B+氟胞嘧啶2周后;

　　②口服氟康唑8周。

　　【记忆：隐藏两胞胎，然后氟康唑】

　　AIDS患者伴有隐球菌感染，或患者不能耐受两性霉素B——氟康唑。

　　(4)组织胞浆菌病

　　——伊曲康唑、酮康唑、氟康唑。

　　爆发性或严重感染——

　　首选静脉输注两性霉素B。

　　感染控制后，伊曲康唑——预防复发。

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