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第七节 林可霉素类抗菌药物
―、药理作用与临床评价
(一)作用特点(环球网校分享2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第七节林可霉素类抗菌药物)
机制——与细菌核糖体的50S亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成——与大环内酯类药相同。
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我们会反复用到的一张图
抗菌谱:
1.厌氧菌——最主要的特点:
包括梭状芽孢杆菌属、丙酸杆菌属、双歧杆菌属、类杆菌属、奴卡菌属及放线菌属,尤其是对产黑素类杆菌、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜梭菌以及梭杆菌的作用更为突出。
2.G+球菌——金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌具有极强的抗菌作用。
3.部分G-球菌——脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌。
4.人型支原体和沙眼支原体。
对G-杆菌和肺炎支原体无效。
临床应用——主要用于厌氧菌、G+菌感染。
是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药。
(二)典型不良反应
1.过敏反应——少见、皮疹、瘙痒等;
2.肝脏——转氨酶ALT及AST升高;
3.心血管——林可霉素大剂量静脉快速滴注可引起血压下降、心电图变化,甚至心跳、呼吸停止。
(三)禁忌证——有过敏史者。
(四)药物相互作用
1.本类药具神经肌肉阻断作用,与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱——调整后者的剂量(加大)。
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2.与麻醉性镇痛药合用,呼吸抑制作用可累加,有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能。
二、用药监护
(一)根据PK/PD参数制定合理给药方案
时间依赖型——每日分次给药。
(二)用药过程监护
(1)监护不良反应:过敏、静脉炎、胃肠道不适、肝功能异常。
(2)静滴不能少于1h。
三、主要药品
林可霉素——为防止急性风湿热的发生,治疗溶血性链球菌感染时至少为10日(同大环内酯类)。
克林霉素——
1.抗菌作用更强(4~8倍),口服不被胃酸破坏,吸收好,进食不影响其吸收,毒性小。
2.不能透过血-脑脊液屏障,不能用于脑膜炎。
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