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第三节 甲状腺激素及(环球网校提供2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第八章第三节甲状腺激素及抗甲状腺药)抗甲状腺药
第一亚类 甲状腺激素
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.甲状腺素(四碘甲状腺原氨酸，T4)——要转变为T3才能发挥作用。
2.碘甲腺氨酸(三碘甲状腺原氨酸，T3)——生理活性。
甲状腺素作用：
(1)维持正常生长发育。
甲状腺功能不足——呆小病(克汀病)、黏液性水肿(成人)。
(2)促进代谢和增加产热。
(3)提高交感肾上腺系统的感受性。
甲状腺激素药(甲状腺片、左甲状腺素钠、左旋三碘甲腺原氨酸)——
①治疗单纯性甲状腺肿及甲状腺癌手术后导致的甲减;
②诊断甲亢的抑制试验。
【主要药物】
1.甲状腺片——T3和T4含量比例不恒定，已基本被淘汰。
2.左甲状腺素——人工合成的T4。
3.碘塞罗宁——人工合成的T3，作用与甲状腺素相似，而效力为甲状腺素的3～5倍。起效快，维持时间较短。
(二)典型不良反应
1.心动过速、心悸、心绞痛、心律失常、暂时性低血压;
2.月经紊乱;
3.体重减轻、骨骼肌痉挛、肌无力。
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(三)禁忌证
非甲状腺功能减退性心力衰竭和快速型心律失常者。
二、用药监护(环球网校提供2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第八章第三节甲状腺激素及抗甲状腺药)
(一)注意调整剂量
左甲状腺素成人初始剂量一日25～50μg，一日1次，随后每隔2周以25μg调整至适宜剂量。
(二)注意用药安全性
1.左甲状腺激素——吸收易受饮食影响——晨起空腹服用。
2.治疗初期应注意心功能，有心绞痛病史者应从小剂量开始。
3.妊娠期——仅有极少量可透过胎盘屏障——可以用，必须严密监护。
第二亚类 抗甲状腺药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.丙硫氧嘧啶
机制——
①抑制过氧化酶，使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化;
②一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻——不能生成甲状腺激素。
缺点——
不能直接对抗甲状腺激素，待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，作用较慢。
用于：
(1)甲亢。
(2)甲状腺危象：术前服用，使甲状腺功能恢复到正常，然后术前2周左右+碘剂。
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【注意事项】
(1)妊娠妇女宜采用最小有效剂量，维持甲状腺功能在正常上限。
(2)丙硫氧嘧啶更不易进入乳汁，更适用哺乳期间(环球网校提供2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第八章第三节甲状腺激素及抗甲状腺药)。
2.甲巯咪唑
——作用较强，奏效快而代谢慢，维持时间较长。
3.卡比马唑
在体内逐渐水解，游离出甲巯咪唑而发挥作用——作用开始较慢、维持时间较长——不适用于甲状腺危象。
4.碘剂——剂量不同，作用不同!
小剂量——作为原料合成甲状腺素，以纠正垂体促甲状腺素分泌过多，而使肿大的甲状腺缩小。用于：
地方性甲状腺肿。
大剂量碘剂——抗甲状腺——(补充TANG：抑制甲状腺素释放)。
(1)甲状腺危象，同时配合硫脲类。
(2)甲亢术前准备，使甲状腺组织变硬，血供减少，有利于手术进行。
作用时间短暂，且服用时间过长时可使病情加重——不作为常规抗甲状腺药。
(二)典型不良反应
十分常见——药物过敏----皮肤瘙痒、皮疹、药物热、红斑狼疮样综合征、剥脱性皮炎。
常见——关节痛、白细胞和粒细胞计数减少(硫脲类尤其重要，TANG补充)、中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎、脉管炎。
(三)禁忌证
妊娠及哺乳期妇女、婴幼儿禁用碘制剂。
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【用法与用量】
口服：用于甲状腺危象，每间隔6h给予1次(环球网校提供2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第八章第三节甲状腺激素及抗甲状腺药)。
用于甲亢术前准备——术前2周服复方碘口服溶液，一日3次，一次从5滴逐日增加至15滴。
二、用药监护
(一)注意定期监测血象
硫脲类——每周检査1次白细胞，如白细胞计数<3×109/l时，停药。
(二)关注胰岛素自身免疫综合征
甲巯咪唑——可引起胰岛素自身免疫综合征，自发产生胰岛素自身抗体----血糖升高----进一步刺激胰岛细胞分泌胰岛素——高游离胰岛素血症——诱发低血糖反应。
(三)注意丙硫氧嘧啶引起的其他异常
(1)中性粒细胞胞浆抗体(ANCA)相关性血管炎，肾脏受累多见。
(2)肝毒性——AST及ALT升高和严重肝炎。
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