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第二节 口服降糖药
第一亚类 双胍类药
代表药(2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第八章第二节口服降糖药)：
苯乙双胍(乳酸酸中毒风险大)
二甲双胍——2型糖尿病一线用药，同时能减轻体重。尤其适用于肥胖患者。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
机制：
①增加——糖的无氧酵解、葡萄糖的外周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰岛素的敏感性。
②抑制——肠道内葡萄糖的吸收、糖原生成和肝糖输出。
(二)不良反应
1.常见：腹泻、腹痛、口苦、金属味、腹部不适。
2.酮尿或乳酸性血症——原因：增强糖无氧酵解，抑制肝糖原生成导致。
3.少见味觉异常、大便异常、低血糖反应(单独使用很少导致，与其他药物合用增加低血糖风险)。
二、用药监护
(1)从小剂量开始。
(2)通常需2～3周才达降糖疗效。
(3)服药期间不要饮酒，乙醇可增加降糖作用。
(4)接受外科手术和造影剂增强的影像学检査前需暂停口服。
第二亚类 磺酰脲类促胰岛素分泌药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
药理作用——刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。
1.格列本脲：口服后30min起效，作用持续约16～24h。
2.格列吡嗪：无明显蓄积，故较少引起低血糖反应。
3.格列齐特：主要由肾脏排出。
4.格列喹酮：仅5%经肾排泄——适用于有肾功能轻度不全者(格列喹酮——肾)。
5.格列美脲。
(二)典型不良反应
1.常见——低血糖反应;体重增加;口腔金属味;食欲改变;
2.血液系统——粒细胞计数减少(咽痛、发热、感染)、血小板减少症(出血、紫癜)。
(三)禁忌证
1.1型糖尿病;2型糖尿病合并严重并发症者。
2.格列齐特——禁用于应用咪康唑治疗者。
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二、用药监护
(一)继发失效问题——
患者在使用磺酰脲类降糖药之初的1个月或更长的时间(2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第八章第二节口服降糖药)，血糖控制满意，但后来疗效逐渐下降，最后不得不换用或加用其他口服降糖药及胰岛素治疗。
(二)心血管安全性
格列本脲对缺血的心肌可能有害。
(三)辨证用药
(1)按高血糖类型不同选择：
A.空腹血糖较高——长效：格列齐特和格列美脲(空腹特别美);
B.餐后血糖升高——短效：格列吡嗪、格列喹酮(餐后比较魁梧);
C.病程较长、且空腹血糖较高——格列本脲、格列美脲、格列齐特或上述药的控、缓释制剂。
(2)轻、中度肾功能不全者——格列喹酮。严重肾功能不全——胰岛素。
(3)既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素——格列美脲、格列吡嗪(心灵比较美)。
急性心肌梗死者：急性期——胰岛素，急性期后——磺酰脲类。
(4)格列本脲——降糖作用强，一定要注意不可过量。
(5)促胰岛素分泌药须在进餐前即刻或餐中服用，因为服药后不进餐会引起低血糖。
(6)应激状态如发热、昏迷、感染和外科手术时——必须换胰岛素治疗。
第三亚类 非磺酰脲类促胰岛素分泌药
——“餐时血糖调节剂”
餐前即刻服用(无需餐前0.5h服用)。
瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
机制——以“快开-速闭”的作用机制，通过与受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，快速促进胰岛素早期分泌，降低餐后血糖。
特点——
①吸收快、起效快、作用时间短。
②既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖。
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(二)不良反应
1.常见——低血糖反应(2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第八章第二节口服降糖药)、体重增加、呼吸道感染、类流感样症状、咳嗽;
2.心血管不良反应：如心肌缺血。
(三)禁忌证
1.1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒者;严重肝、肾功能不全者。
2.妊娠及哺乳期，12岁以下。
二、用药监护
(1)与其他降糖药合用有协同作用，易出现低血糖——即服糖果或饮葡萄糖水缓解。
(2)瑞格列奈和那格列奈——降糖作用呈血糖依赖性，较少引起低血糖，建议餐前10～15min给药。
第四亚类 α葡萄糖苷酶抑制剂
阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。
一、药理作用与临床评价
(―)作用特点
机制——竞争性抑制双糖类水解酶α葡萄糖苷酶的活性——减慢淀粉等多糖分解为双糖和单糖(如葡萄糖)，延缓单糖吸收，降低餐后血糖峰值。
应于餐中整片(粒)吞服。
适用于——以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。老年人、中国及亚洲人群的饮食谱(以碳水化合物为主)。
不增加体重，并且有使体重下降的趋势。
(二)不良反应
十分常见——胃胀、腹胀、排气增加、腹痛、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响
——为什么?
答：服后使未消化的碳水化合物停滞于肠道，由于肠道细菌的酵解，使气体产生增多。
(三)禁忌证
A.有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者;
B.Roemheld综合征;
C.严重的疝气;
D.肠梗阻和肠溃疡。
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二、用药监护
(一)减少不良反应——胀气——预防：缓慢增加剂量和控制饮食。
服药时从小剂量开始，逐渐加量。单独服用不会发生低血糖(2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第八章第二节口服降糖药)。阿卡波糖口服较少吸收。
(二)救治低血糖反应不宜应用蔗糖——需用葡萄糖。
第五亚类 胰岛素增敏剂
罗格列酮和吡格列酮。
(罗格吡格，同样敏感)。
一、药理作用与临床评价
(―)作用特点
机制——增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用——降低空腹血糖、餐后血糖及胰岛素和C肽水平。
仅在有胰岛素存在的情况下才发挥作用——不适用于1型糖尿病或糖尿病酮酸中毒患者。
(二)典型不良反应
1.常见——体重增加和水肿。
2.心力衰竭。
3.骨关节系统中常见背痛、肌痛、肌磷酸激酶增高;并可增加女性骨折的风险。
4.贫血、血红蛋白降低、血容量增加、血细胞比容降低。
(三)禁忌证
1.有心力衰竭、以及严重骨质疏松和骨折病史者。
2.18岁以下。
3.有活动性肝脏疾患，AST及ALT升高大于正常上限2.5倍时。
二、用药监护
(1)注意低血糖反应。
(2)可促进排卵，对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵者，可致重新排卵。
第六亚类 胰高糖素样肽-1受体激动剂
艾塞那肽和利拉鲁肽。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
机制——以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。
在血糖水平较低时不抑制胰高血糖素的分泌。最大作用出现在用药后3h。
优势：
(1)增加胰岛素分泌、外周组织对胰岛素的敏感性——降低餐后血糖。
(2)增加胰岛素分泌主基因的表达——增加胰岛素的生物合成，每日注射1次即可。
(3)控制患者收缩压，改善心血管功能和降低心血管事件风险。
(4)显著降低体重。
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艾塞那肽
【用法与用量】
1.仅用于皮下注射。
2.一日2次，于早餐和晚餐前60min内给药，餐后不可给药。
3.每一次给药剂量都是固定的，不需要根据血糖水平作随时调整(2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第八章第二节口服降糖药)。
(二)典型不良反应
1.低血糖。
2.胃肠道不适、呕吐、消化不良、腹泻、胰腺炎、体重减轻和过敏性反应。
(三)禁忌证
1.1型糖尿病;糖尿病酮症酸中毒患者。
2.胰腺炎患者;有个人及家族甲状腺髓样癌病史者;多发性内分泌腺肿瘤综合征2型的患者。
第七亚类 二肽基肽酶-4抑制剂
西格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
进食后血糖高时，胃肠分泌两种肠促胰岛素，促进分泌胰岛素。但这两种肽均可迅速被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解。
DPP-4抑制剂——抑制DPP-4，减少GLP-1的降解，延长其活性——促使胰岛素分泌增加，胰高血糖素分泌减少，并能减少肝葡萄糖的合成。
特点：
(1)中效、稳定地降低糖化血红蛋白。
(2)能与其他降糖药任意搭配。
(3)刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性，发生低血糖反应较少，对体重、血压几无影响。
(二)典型不良反应
常见：咽炎、鼻炎、上呼吸道感染、泌尿道感染。
二、用药监护
(一)监测低血糖反应(与其他药物联合应用时)
(二)监测与药品相关的胰腺炎
(三)监测有关潜在毒性
如秃顶、血小板减少症、贫血、网织红细胞减少、脾肿大及多组织病变等。
重要总结——七类口服降糖药TANG
1.XX双胍--一线，尤其肥胖。
2.磺酰脲类促胰岛素分泌药——格列XX
3.非磺酰脲类促胰岛素分泌药——X格列奈
4.α葡萄糖苷酶抑制剂----X波糖、米格列醇
5.胰岛素增敏剂----X格列酮
6.胰高糖素样肽-1受体激动剂—X肽
7.二肽基肽酶-4抑制剂--X格列汀
【总结：中国2型糖尿病防治指南】
4线治疗方案
1.首选——二甲双胍。
2.二线治疗——胰岛素促分泌剂或α葡萄糖苷酶抑制剂。
不适合者：+胰岛素增敏剂，或二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。
3.三线治疗——加用胰岛素，或3种口服药联合。
4.四线治疗——多次胰岛素(基础胰岛素+餐时胰岛素，或一日3次预混胰岛素类似物)。应停用胰岛素促分泌剂。
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