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第五节 泻药与(环球网校提供2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第四章第五节泻药与止泻药)止泻药
第一亚类 泻药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.容积性泻药：硫酸镁、硫酸钠
口服吸收少(20%)，在肠内形成的渗透压使肠内保有大量水分，刺激肠蠕动产生导泻作用。
适合：需快速清洁肠道者。对粪便干结为主要症状者效果较好。
2.渗透性泻药——乳果糖。
人工合成的不吸收性双糖，可使水、电解质保留在肠腔而产生高渗效果——治疗慢性功能性便秘。
治疗：高血氨症——(补充：肝性脑病)。
3.刺激性泻药——酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油。
药物在肠道内引起广泛性结肠蠕动，产生反射性排便。
适用于：急慢性便秘、习惯性便秘。
4.润滑性泻药(粪便软化药)：甘油栓剂(开塞露)。
5.膨胀性泻药——聚乙二醇4000、羧甲基纤维素。
在肠内吸收水分后膨胀形成胶体，使肠内容物变软，体积增大，反射性增加肠蠕动而刺激排便。
(二)典型不良反应：
长期、连续用药影响电解质平衡，如低钾血症。
部分泻药连续使用可导致肠梗阻。
二、用药监护
(一)依据便秘类型
(1)结肠低张力所致便秘——睡前服用刺激性泻药。
(2)结肠痉挛所致便秘——膨胀性或润滑性泻药。
(二)泻药不可长期使用
连续使用不宜超过7天，长期用药可引起依赖性。
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第二亚类 止泻剂
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点(环球网校提供2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第四章第五节泻药与止泻药)止泻药
1.吸附药和收敛药——双八面体蒙脱石。作用：
(1)覆盖消化道黏膜，增强黏液屏障，防止H+、胃蛋白酶、非甾体抗炎药、酒精、病毒、细菌等对消化道黏膜的侵害。
(2)促进消化道黏膜上皮再生。
(3)吸附消化道内气体和攻击因子，将其固定在肠腔表面，失去致病作用，随肠蠕动排出体外。
(4)平衡消化道正常菌群，提高消化道免疫功能。
(5)消化道局部止血作用(激活凝血因子Ⅶ和Ⅷ)。
(6)促进肠黏膜吸收，减少分泌，缓解幼儿由于消化不良而导致的渗透性腹泻。
2.抗动力药——洛哌丁胺与地芬诺酯。
直接作用于肠壁的阿片受体，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，抑制肠道平滑肌收缩，从而抑制肠蠕动，延长食物在小肠中的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收。
适用于治疗成年人急性腹泻，而不适用于幼儿。
(1)洛哌丁胺
显著抑制霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌;增加肛门括约肌的张力，抑制大便失禁和便急。
对肠壁高亲和力及首关效应，几乎不进入全身血液循环。
(2)地芬诺酯
为人工合成阿片生物碱，无镇痛作用，已代替阿片制剂成为非特异性止泻药。
对肠道的作用类似吗啡，可直接作用于肠平滑肌，通过抑制肠黏膜感受器，减弱肠蠕动，促进肠内水分的吸收。
具有阿片样的作用，长期大量服用可产生欣快感，并可能出现药物依赖性。
常用量短期治疗，并与阿托品合用，可减少依赖性。
(二)典型不良反应
吸附药和收敛药(双八面体蒙脱石)，不进入血液循环，几无不良影响。
抗动力药(洛哌丁胺、地芬诺酯)常见：厌食、体温升高、红斑、瘙痒、头痛、心悸。
(三)禁忌证
洛哌丁胺、地芬诺酯禁用于：
2岁以下儿童、肠梗阻患者、应用广谱抗菌药物引起的假膜性肠炎者、细菌性小肠结肠炎患者。
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二、用药监护
(一)监护由腹泻所致的电解质失衡(环球网校提供2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第四章第五节泻药与止泻药)止泻药
口服补液盐(ORS)粉剂。低血钾——补充钾盐。
(二)对感染性腹泻宜联合抗菌药物。
第三亚类 微生态制剂
亦称微生态调节剂，所含细菌为健康人肠道正常菌群，口服后成为肠道内正常的生理性细菌——调整、重建肠道菌群间的微生态平衡，治疗由微生物引起的感染。
包括：
乳酸菌类：乳酸杆菌、双歧杆菌等;
芽孢杆菌类：地衣芽孢杆菌等;
非常驻菌类。
双歧杆菌-嗜酸杆菌-肠球菌三联活菌;
枯草杆菌-肠球菌二联活菌制剂。
1.地衣芽孢杆菌制剂——急、慢性腹泻，各种肠炎及肠道菌群失调症。
2.双歧三联活菌制剂——肠道菌群失调引起的腹泻和腹胀，轻、中型腹泻。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
(1)抑制肠内有害菌，维持人体微生态平衡。调节由于抗菌药物、化疗、放疗、手术、过敏性疾病等引起的正常菌群失调，防治二重感染。
(2)维持正常肠蠕动，缓解便秘——注意：是调节胃肠功能，因此既可以治疗腹泻，也可以治疗便秘。
(3)屏障作用。形成生物膜屏障，阻止致病菌的入侵与定植。双歧杆菌在代谢过程中可产生大量乳酸、醋酸，抑制致病菌生长，维持肠道菌群平衡。
(4)营养作用。双歧杆菌可合成维生素B1、维生素B2等多种维生素，促进人体对蛋白质、钙、铁、维生素D的吸收，帮助消化。
(5)免疫作用，增强机体抗感染能力。
(6)解毒作用：控制内毒素血症，促进有毒药物降解、排泄。
(7)抑制肠内自由基及过氧化脂质，延缓体内主要器官及皮肤组织衰老。
(8)保护肝脏，治疗肝性脑病。
用于：
肠道菌群失调引起的腹泻，或由寒冷和各种刺激所致的激惹性腹泻。
对由细菌或病毒引起的感染性腹泻早期无效;在应用抗感染药后期，可辅助给予，以恢复菌群平衡。
(二)典型不良反应
过敏反应。
继发感染。
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二、用药监护(环球网校提供2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第四章第五节泻药与止泻药)止泻药
(一)按临床特征遴选用药
(1)如需尽快建立一个肠道正常菌群——双歧三联活菌胶囊。对痉挛性和功能性便秘者，可选用双歧杆菌、嗜酸乳杆菌、乳酸菌、乳酸菌素。
(2)伪膜性肠炎或食物中毒——首选酪酸菌，其耐酸且抗腐败性强。
(二)注意保护活菌制剂的活性
(1)部分要求冷链(2～10℃)保存，如双歧三联活菌胶囊。
(2)双歧杆菌活菌不耐酸，宜在餐前30min服用。
(3)服用时不宜以热水送服，宜选用温水。
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