执业药师药学专业知识一药理学第22章解热镇痛抗炎药练习题库|执业西药师考试资料整理

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　　16、大剂量阿司匹林可用于治疗

　　A.预防心肌梗死

　　B.预防脑血栓形成

　　C.慢性钝痛

　　D.风湿性关节炎

　　E.肺栓塞

　　【正确答案】：D

　　小剂量阿司匹林可用于防治老年期痴呆的作用;小剂量阿司匹林能抑制血栓烷合成，对抗血小板聚集，防治血栓。

　　抗风湿抗炎抗风湿作用较强。可使急性风湿热患者于24～48h内退热，关节红肛、疼痛缓解，血沉减慢，全身症状改善。由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实，故也可用于鉴别诊断。对类风湿性关节炎亦可迅速镇痛，消除关节炎症，减轻关节损伤，目前仍是首选药。但用于抗风湿痛时的剂量较大，需用至最大耐受剂量(成人一般为每日3～5g，分4次于饭后服)。

　　阿司匹林的药理作用中，解热镇痛中很清楚的说明，具有较强的解热镇痛作用。仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发病的病因，故需要同时针对病因治疗。

　　17、阿司匹林严重中毒时应首选何药处理

　　A.口服碳酸氢钠

　　B.口服氯化铵

　　C.静脉滴注碳酸氢钠

　　D.口服氢氯噻嗪

　　E.以上都不对

　　【正确答案】：C

　　注意：题目说的是阿司匹林严重中毒，应采用急救方式。口服给药起效太慢，因此应选用注射给药。

　　18、下列哪种药物是急性风湿热的首选药物

　　A.保泰松

　　B.阿司匹林

　　C.对乙酰氨基酚

　　D.甲芬那酸

　　E.吲哚美辛

　　【正确答案】：B

　　水杨酸类药物为治疗风湿热的首选药物，用药后可解热、减轻炎症，使关节症状好转，血沉下降，尤其是阿司匹林较乙酰水杨酸效果好;但不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他合并症。

　　首先，风湿热是链球菌感染后引起的一种自身免疫性疾病，可累及关节、心脏、皮肤等多系统。其中导致的关节病变过去称为“风湿性关节炎”，以多发性、大关节、游走性关节炎为典型特征。主要发生在青少年。在居室拥挤、经济差、医药缺乏的地区，易构成本病流行。

　　其次，吲哚美辛强效非选择性COX抑制剂，因此有强大的抗炎、镇痛和解热作用。其作用为阿司匹林的20～30倍。因不良反应发生率高且重，故不作为日常的解热、镇痛药应用。

　　此外，阿司匹林相对而言可使急性风湿热患者于24～48h内退热，关节红肛、疼痛缓解，血沉减慢，全身症状改善。由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实，故也可用于鉴别诊断。

　　综合上述，选择B。

　　此题题干关于急性风湿热的首选药物，相比较而言，最佳选药B。

　　阿司匹林抗风湿抗炎作用较强。可使急性风湿热患者于24～48h内退热，关节红肛、疼痛缓解，血沉减慢，全身症状改善。由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实，故也可用于鉴别诊断。对类风湿性关节炎亦可迅速镇痛，消除关节炎症，减轻关节损伤，目前仍是首选药。但用于抗风湿痛时的剂量较大，需用至最大耐受剂量(成人一般为每日3～5g，分4次于饭后服)。

　　保泰松用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎及痛风。常需连续给药或与其他药交互配合使用。用于丝虫病急性淋巴管炎。作用类似氨基比林。但解热镇痛作用较弱，而抗炎作用较强，对炎性疼痛效果较好。有促进尿酸排泄作用。

　　19、过量引起肝坏死的解热镇痛抗炎药是

　　A.甲芬那酸

　　B.布洛芬

　　C.对乙酰氨基酚

　　D.阿司匹林

　　E.保泰松

　　【正确答案】：C

　　对乙酰氨基酚治疗量不良反应较少，可引起恶心、呕吐。偶见皮肤黏膜变态反应。过量(成人10～15g)可致急性中毒性肝坏死。严重者可致昏迷甚至死亡。长期使用极少数人可致肾毒性，如肾乳头坏死和慢性间质性肾炎等。长期反复应用可致药物依赖。3岁以下儿童及新生儿肝肾功能发育不全者应慎用。

　　阿司匹林不良反应

　　(1)消化道反应

　　胃肠黏膜存在COX-1，催化PGs形成，后者对胃肠黏膜有保护作用。阿司匹林抑制COX-1，干扰PGs(主要为PGE2)合成，刺激胃黏膜，引起上腹不适，胃灼痛，甚至诱发或加重溃疡和出血。大剂量时可刺激延脑催吐化学感受器而引起恶心和呕吐，并可损伤胃黏膜，呈无痛性出血(每天失血3～8ml)。饭后服药，服用抗酸药或服用肠溶片，或与PGE2同服可减轻或避免胃肠反应。

　　(2)凝血障碍

　　一般治疗量即可抑制血小板聚集而延长出血的时间。长期或大剂量(5g/日以上)还可抑制凝血酶原形成，延长凝血酶原时间，造成出血。可用维生素K预防。严重肝功能损害，低凝血酶原血症、维生素K缺乏和血友病患者禁用本品。长期应用本品者手术前1周应停用。

　　(3)变态反应

　　少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿甚至过敏性休克。少数患者服用本品或其他NSAIDs后可诱发哮喘，称为“阿司匹林性哮喘”，它不是以抗原-抗体反应为基础的变态反应，其发生原因是由于本品抑制了花生四烯酸代谢过程中的环氧酶途径，PG合成受阻，而对脂氧酶无抑制作用，可造成脂氧酶代谢产物白三烯等增多，导致支气管痉挛引发哮喘。β-受体激动药对阿司匹林哮喘无明显疗效，可用抗组胺药和糖皮质激素治疗。哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用阿司匹林。

　　(4)水杨酸反应

　　本品剂量过大可引起头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退等中毒症状，称为水杨酸反应，是水杨酸类中毒的表现。严重者可出现谵妄、高热、大量出汗、脱水、过度呼吸，酸碱平衡失调，甚至精神错乱。应立即停药，静脉滴入碳酸氢钠碱化尿液，可加速水杨酸盐排泄。

　　(5)瑞夷(Reye)综合征

　　极少数病毒感染伴发热的儿童或青年应用阿司匹林后出现严重肝功能损害合并脑病，严重者可致死。10岁左右儿童，患流感或水痘者忌用本品。

　　(6)对肾脏的影响

　　前列腺素对正常肾脏的血管扩张作用很小，但伴有心、肝、肾功能损害的患者对前列腺素的扩张血管作用较正常人敏感。因此，阿司匹林对正常肾功能并无明显的影响。但在少数人，特别是老年人，伴有心、肝、肾功能损害的患者，即使用药前肾功能是正常的也可能引起水肿等肾小管功能受损的症状，偶见间质性肾炎、肾病综合征，甚至肾功能衰竭，其机制不明。

　　葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者、痛风及心、肝、肾功能不全者慎用。活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血、血友病或血小板减少症、有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者禁用。

　　阿司匹林与其他水杨酸类药物、双香豆素类抗凝血药、磺胺类降血糖药、巴比妥类、苯钠、甲氨蝶呤等合用时，可增强它们的作用。与糖皮质激素合用可能加剧胃肠出血。与碱性药(如碳酸氢钠)合用，可促进阿司匹林的排泄而降低疗效。阿司匹林可引起胎儿异常，妊娠期妇女尽量避免使用。

　　20、下列哪种药t 1/2会随着给药剂量增加而延长

　　A.对乙酰氨基酚

　　B.阿司匹林

　　C.吲哚美辛

　　D.布洛芬

　　E.保泰松

　　【正确答案】：B

　　阿司匹林即乙酰水杨酸，水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小, 一次服小剂量时约为2～3小时; 大剂量时可达20小时以上, 反复用药时可达5～18小时。

　　根据最新版本应试指南：阿司匹林口服后，小部分在胃吸收，大部分在小肠吸收，在吸收过程中和吸收后，可被胃黏膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶迅速水解成水杨酸。因此血浆中阿司匹林的浓度低，t1/2短(约15min)。主要以水杨酸盐形式迅速分布到全身组织，也可进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。肝对水杨酸的代谢能力有限。口服小剂量阿司匹林(1g以下)时，其代谢按一级动力学过程进行，水杨酸t1/2约为2～3h;但当阿司匹林量大于1g时，水杨酸的代谢从一级动力学过程转变为零级动力学过程进行，水杨酸t1/2延长为15～30h。

　　21、下列哪药不是选择性诱导型环氧酶抑制剂

　　A.塞来昔布

　　B.尼美舒利

　　C.吡罗昔康

　　D.美洛昔康

　　E.氯诺昔康

　　【正确答案】：C

　　22、目前主张解热镇痛抗炎药的作用原理是

　　A.不影响前列腺素的合成和释放

　　B.激动前列腺素合成所必需的环氧酶，增加前列腺素的合成和释放

　　C.抑制前列腺素合成所必需的环氧酶，减少前列腺素的合成和释放

　　D.抑制阿片受体

　　E.激活阿片受体

　　【正确答案】：C

　　23、关于阿司匹林，下列错误的是

　　A.为类风湿性关节炎的首选药

　　B.阿司匹林哮喘可用β受体激动药缓解

　　C.小剂量可用于防止血栓形成

　　D.可引起胎儿异常

　　E.可增强磺脲类药物的作用

　　【正确答案】：B

　　少数患者服用阿司匹林或其他NSAIDs后可诱发哮喘，称为“阿司匹林性哮喘”，它不是以抗原-抗体反应为基础的变态反应，其发生原因是由于本品抑制了花生四烯酸代谢过程中的环氧酶途径，PG合成受阻，而对脂氧酶无抑制作用，可造成脂氧酶代谢产物白三烯等增多，导致支气管痉挛引发哮喘。β-受体激动药对阿司匹林哮喘无明显疗效，可用抗组胺药和糖皮质激素治疗。哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用阿司匹林。

　　阿司匹林(aspirin，乙酰水杨酸)

　　1.解热镇痛：具有较强的解热镇痛作用，常与其他解热镇痛药配成复方，用于缓解头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛和感冒发热等。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因，故需要同时针对病因进行治疗。

　　2.抗炎、抗风湿：抗炎、抗风湿作用也较强。可使急性风湿热患者于24～48h内退热，关节红肿、疼痛缓解，血沉减慢，全身症状改善。由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实，故也可用于鉴别诊断。对类风湿性关节炎亦可迅速镇痛，消除关节炎症，减轻关节损伤，目前仍是首选药。但用于抗风湿痛时的剂量较大，需用至最大耐受剂量(成人一般为每日3～5g分4次于饭后服)。

　　阿司匹林易于通过胎盘

　　动物试验在前 3个月应用该品可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道应用该品后发生胎儿缺陷者。此外在妊娠后期3个月长期大量应用该品可使妊娠期延长，有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠最后 2周应用，可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有在妊娠晚期过量应用或滥用增加死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)的报道，但是应用一般治疗剂量尚未发现上述副作用。

　　阿司匹林可在乳汁中排泄

　　哺乳期妇女口服650mg，5—8小时后乳汁中药物浓度可达173—483μg/ml，故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。

　　以下孟鲁司特用于治疗阿司匹林哮喘研究的相关文献

　　题目：孟鲁司特在阿司匹林哮喘治疗中的应用

　　摘要：目的评价白三烯受体拮抗剂孟鲁司特治疗阿司匹林哮喘的临床疗效及其安全性。方法观察58例阿司匹林哮喘患者用药前、后哮喘自觉症状、肺功能指标、实验室指标及不良反应。结果患者治疗第2、4周的平均PEF值与治疗前均有显著性改变(P0.05),治疗2、4周后,全天未使用喘康速气雾剂天数增加。发生药物不良反应3例,发生率为5.1%。不良反应主要为胃肠道反应,均较轻,不影响研究用药的天数。结论孟鲁司特能改善阿司匹林哮喘患者的肺功能,减轻哮喘症状,预防发作,有良好的临床疗效及安全性。

　　阿司匹林哮喘主要是脂氧酶代谢产物白三烯等增多，导致支气管痉挛引发哮喘。

　　β受体激动药是可以松弛支气管平滑肌，但是可能无法进一步阻止哮喘，因而无明显疗效。

　　阿司匹林能在磺脲类降糖与血浆蛋白结合部位发生竞争置换，使血浆游离的磺脲类降血糖药的浓度增高，即增强其降血糖作用。

　　因此，阿司匹林可增强磺脲类药物的作用。

　　24、阿司匹林抗血栓形成的机制是

　　A.直接对抗血小板聚集

　　B.环氧酶失活，减少TXA2生成，产生抗血栓形成作用

　　C.降低凝血酶活性

　　D.激活抗凝血酶

　　E.增强维生素K的作用

　　【正确答案】：B

　　本题重在考查阿司匹林抗血栓形成的作用机制。

　　花生四烯酸代谢过程生成的PG类产物中，TXA2可诱导血小板的聚集，而PGI2可抑制血小板的聚集，二者是一对天然的拮抗剂。阿司匹林可抑制环氧酶，减少PG类的生物合成，使得PGl2和TXA2的生成都减少，而在小剂量时，可以显著减少TXA2而对PGI2水平无明显影响，产生抗血栓形成作用。因而，小剂量阿司匹林可用于预防和治疗血栓形成性疾病。

　　25、儿童感冒发热，可首选的解热镇痛药是

　　A.阿司匹林

　　B.美洛昔康

　　C.布洛芬

　　D.萘普生

　　E.对乙酰氨基酚

　　【正确答案】：E

　　对乙酰氨基酚由于不良反应相对较少，不诱发溃疡和瑞夷综合征，被世界卫生组织推荐为小儿首选解热镇痛药，成人也普遍应用。消费量在我国处于解热镇痛药首位。本药不能单独用于抗炎或抗风湿治疗。

　　26、解热镇痛药的解热作用，正确的是

　　A.必须配合物理降温措施

　　B.能使发热病人体温降到正常水平

　　C.能使发热病人体温降到正常以下

　　D.能使正常人体温降到正常以下

　　E.配合物理降温，能将体温降至正常以下

　　【正确答案】：B

　　本题重在考查解热镇痛药的解热作用特点。解热镇痛药抑下丘脑体温调节中枢PG的合成，抑制产热过程，能使发热病人的体温降到正常水平，对正常人体温无影响。

　　27、阿司匹林用于急性风湿痛治疗时常用

　　A.最大耐受剂量

　　B.适当剂量

　　C.中毒剂量

　　D.小剂量

　　E.任意剂量

　　【正确答案】：A

　　阿司匹林用于抗风湿痛时的剂量较大，需用至最大耐受剂量(成人一般为每日3～5g，分4次于饭后服)。

　　阿司匹林抗炎抗风湿作用较强。可使急性风湿热患者于24～48h内退热，关节疼痛缓解，血沉减慢，全身症状改善。由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实，故也可用于鉴别诊断。对类风湿性关节炎亦可迅速镇痛，消除关节炎症，减轻关节损伤，目前仍是首选药。但用于抗风湿痛时的剂量较大，需用至最大耐受剂量(成人一般为每日3～5g，分4次于饭后服)。

　　因此，此题题干应该改为“阿司匹林用于急性风湿痛”治疗时使用剂量需用至最大耐受剂量。

　　28、解热镇痛药的解热作用机制是

　　A.增加缓激肽的生成

　　B.抑制内热原的释放

　　C.作用于中枢，抑制PG合成

　　D.作用于外周，使PG合成减少

　　E.以上均不是

　　【正确答案】：C

　　考查重点是解热镇痛药的作用机制。

　　因此认为它们是通过抑制中枢PG的合成而发挥解热作用。

　　解热作用

　　NSAIDs能降低发热者的体温，而对正常者体温几无影响。这和氯丙嗪对体温的影响不同。

　　正常体温的恒定有赖于下丘脑体温调节中枢对产热和散热两个过程的调节。当人体受到病原体及其毒素侵袭后，刺激中性粒细胞，产生与释放内热原(可能为白介素-l，Il-1)。但内热原并非直接作用于体温调节中枢，而是使中枢合成与释放前列腺素(PG)增多。PG再作用于体温调节中枢，使调定点提高到37℃以上，使产热增加，散热减少，引起体温升高。NSAIDs对内热原引起的发热有解热作用，但对直接注射PG引起的发热无效。因此认为它们是通过抑制中枢PG的合成而发挥解热作用。因此，NSAIDs只能降低发热者的体温，对正常体温无影响。

　　解热镇痛药一般包含解热作用、镇痛作用和抗炎作用，几者的作用机制是有所不同的，所以此题问的是解热作用的机制

　　(1)解热作用

　　NSAIDs能降低发热者的体温，而对正常者体温几无影响。这和氯丙嗪对体温的影响不同。

　　正常体温的恒定有赖于下丘脑体温调节中枢对产热和散热两个过程的调节。当人体受到病原体及其毒素侵袭后，刺激中性粒细胞，产生与释放内热原(可能为白介素-l，Il-1)。但内热原并非直接作用于体温调节中枢，而是使中枢合成与释放前列腺素(PG)增多。PG再作用于体温调节中枢，使调定点提高到37℃以上，使产热增加，散热减少，引起体温升高。NSAIDs对内热原引起的发热有解热作用，但对直接注射PG引起的发热无效。因此认为它们是通过抑制中枢PG的合成而发挥解热作用。因此，NSAIDs只能降低发热者的体温，对正常体温无影响。

　　发热是某些疾病的一个共同病理现象，是机体的一种防御反应。而且热型也是医师诊断疾病的重要依据，所以对一般的发热无需急于用药。但体温过高且持久发热，可消耗体力和精力，引起头痛、全身不适、失眠甚至谵妄、昏迷，小儿高热易致惊厥，严重者可危及生命，因此应及时应用解热药，但必须同时对因治疗。

　　(2)镇痛作用

　　NSAIDs仅有中等程度镇痛作用，只适用于轻、中度的慢性钝痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛和痛经等。但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。一般不产生欣快感和依赖性，亦不抑制呼吸，故临床使用广泛。

　　本类药物镇痛作用部位主要在外周，但也不排除部分通过中枢神经系统而发挥镇痛作用的可能性。组织炎症或损伤时，局部可产生和释放某些致痛物质，如缓激肽、PG(PGE1、PGE2、PGF2x)和组胺等。缓激肽作用于痛觉感受器引起疼痛，PG除其本身有致痛作用外，还能提高痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性。因此，在炎症过程中，PG的释放对炎性疼痛起到了放大作用。由于解热镇痛抗炎药只能抑制PG的合成，因此只能缓解致痛物质引起的持续性钝痛(多为炎性疼痛)，对直接刺激感觉神经末梢引起的锐痛无效。

　　29、阿司匹林抑制下列哪种酶而发挥解热镇痛作用

　　A.磷醋酶

　　B.环氧酶

　　C.脂蛋白酶

　　D.脂肪氧合酶

　　E.单胺氧化酶

　　【正确答案】：B

　　考查重点是阿司匹林的作用机制。解热镇痛药抑制环氧酶，减少PG的生物合成

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　　二、配伍选择题

　　1、A.瑞夷综合征

　　B.高铁血红蛋白血症

　　C.偶致视力障碍

　　D.急性中毒可致肝坏死

　　E.水、钠潴留

　　<1>、阿司匹林可引起

　　【正确答案】：A

　　硝酸甘油剂量过大可引起高铁血红蛋白血症;

　　雌激素能促进肾小管对水、钠的重吸收，有轻度水、钠潴留作用;

　　血管扩张药可增加肾素及醛固酮的分泌，导致水、钠潴留，血容量增加，

　　<2>、布洛芬可引起

　　【正确答案】：C

　　2、A.阿司匹林

　　B.对乙酰氨基酚

　　C.吲哚美辛

　　D.保泰松

　　E.布洛芬

　　<1>、主要用于解热镇痛无抗炎作用的药物是

　　【正确答案】：B

　　<2>、抗炎抗风湿作用强解热镇痛作用较弱的药物是

　　【正确答案】：D

　　保泰松解热、镇痛作用较弱，一般不用。抗炎、抗风湿作用很强，常用于风湿性类风湿性关节炎，关节强直性脊椎炎等。不良反应较多，毒性较大，可出现胃肠道损害、水钠潴留、过敏反应和肝、肾损害等。

　　<3>、广泛用于解热镇痛和抗炎抗风湿无水杨酸反应的药物是

　　【正确答案】：E

　　吲哚美辛的介绍中说道，此药具有强大的抗炎、镇痛和解热作用，但是因为不良反应发生率高且重，一般不作为日常的解热镇痛药用。

　　因此，它就与问题要求有出入，问题问的是“广泛用于”。因而不选。

　　3、A.抑制外周前列腺素的合成

　　B.不影响P物质的释放

　　C.阻断痛觉神经冲动的传导

　　D.直接作用于痛觉感受器，降低其对致痛物质的敏感性

　　E.抑制中枢神经系统，引起痛觉缺失

　　<1>、阿司匹林的镇痛作用机制主要是

　　【正确答案】：A

　　前列腺素提高痛觉感受器对致痛物质敏感性，对炎性疼痛起放大作用引起疼痛。

　　而麻醉药作用痛觉感受器，痛觉无法传到大脑中枢,所以感受不到痛。

　　还有一些镇痛药是有关于中枢系统的抑制的，只不过没有详细介绍!注意区别阿片受体激动剂的机制!

　　<2>、吗啡的镇痛作用机制主要是

　　【正确答案】：C

　　阿片类药物(吗啡等)是阿片受体激动剂，主要通过兴奋阿片受体而减轻疼痛或缓解疼痛(即C.阻断痛觉神经冲动的传导)。

　　本组题考查阿司匹林和吗啡的作用机制。解热镇痛药阿司匹林主要通过抑制前列腺素的生物合成而产生镇痛、抗炎和解热作用。阿片类药物(吗啡等)是阿片受体激动剂，主要通过兴奋阿片受体而减轻疼痛或缓解疼痛。

　　4、A.秋水仙碱

　　B.对乙酰氨基酚

　　C.阿司匹林

　　D.吲哚美辛

　　E.布洛芬

　　<1>、具有抗血栓作用的解热镇痛药的是

　　【正确答案】：C

　　<2>、几乎没有抗炎抗风湿作用的药物是

　　【正确答案】：B

　　<3>、目前所知最强的COX抑制剂是

　　【正确答案】：D

　　<4>、常用的抗痛风药物是

　　【正确答案】：A

　　本题重在考查上述药物的作用特点。阿司匹林可用于解镇痛，也具有抑制血栓形成的作用;对乙酰氨基酚镇痛作用强，抗炎作用极弱;目前所知最强COX抑制剂是吲哚美辛;秋水仙碱是常用的抗痛风药物。

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　　三、多项选择题

　　1、水杨酸类的抗炎作用与下列哪些机制有关

　　A.抑制免疫反应，缓解炎症反应

　　B.抑制血小板聚集

　　C.抑制细菌毒素和细胞结合，减轻细胞损害

　　D.抑制前列腺素合成和释放

　　E.抑制缓激肽的合成及组胺的释放

　　【正确答案】：DE

　　炎症是一个复杂的药理过程，它的发生和发展与前列腺素(PG)、缓激肽、组胺、5—HT、LTs等炎症介质密切相关。水杨酸炎的抗炎作用主要靠二方面：①抑制炎症部位的PG的合成;②保护溶酶体膜，防止溶酶体破坏，抑制蛋白水解酶的释出，使致痛介质释放减少。故D和E为正确答案，A、B和C均为错误答案。

　　非甾体抗炎药的解热，镇痛和抗炎作用机制在于抑制前列腺素合成所必须的环氧酶，干扰前列腺素的合成。环氧酶有两种同工酶(即COX-1和COX-2)，前者为结构型，后者为诱导型。NSAID分选择性和非选择性COX抑制药，阿司匹林为非选择性环氧酶抑制药。

　　抑制血小板聚是其抗凝血的作用，不是抗炎作用的机制!

　　A的机制是糖皮质激素的抗炎机制;

　　C的机制是糖皮质激素的抗毒作用机制，不是水杨酸的抗炎机制。

　　水杨酸炎的抗炎作用主要靠二方面：①抑制炎症部位的PG的合成;②保护溶酶体膜，防止溶酶体破坏，抑制蛋白水解酶的释出，使致痛介质释放减少。

　　意思就是缓激肽、组胺是致炎的介质，所以减少它的组成和释放有利于抗炎。故D和E为正确答案。

　　阿司匹林的作用部位为体温调节中枢，通过抑制环氧合酶减少前列腺素生物合成而起效，主要是增强散热过程，对正常体温无降温作用，只有氯丙嗪可使体温随环境的变化而改变，并对正常体温也有降温作用.

　　2、关于布洛芬正确的是

　　A.为苯丙酸的衍生物

　　B.99%与血浆蛋白结合

　　C.疗效并不优于阿司匹林

　　D.主要用于风湿性关节炎及类风湿关节炎治疗

　　E.在滑膜腔保持高浓度

　　【正确答案】：ABCDE

　　布洛芬是苯丙酸的衍生物，为首先广泛使用的丙酸类药物。口服吸收快，1～2h达最高血药浓度，99%与血浆蛋白结合，可缓慢进入滑膜腔，90%代谢物经尿液排出，t1/2为2h.本品解热、镇痛和抗炎作用强。主要用于风湿及类风湿性关节炎，也可用于一般解热镇痛，疗效与阿司匹林相似，不良反应有轻度消化不良和皮疹，胃肠道出血和视力模糊少见，一旦出现视力障碍应立即停药。

　　布洛芬在体内、体外均抑制血小板聚集，剂量低于1g时，血凝试验无明显变化;但大剂量下可使出血时间延长，但不如阿司匹林。

　　布洛芬在滑膜腔保持高浓度在应试指南中没有明确指出，建议有时间了解即可。

　　布洛芬(异丁苯丙酸)是苯丙酸的衍生物。口服吸收迅速，1～2小时血浆浓度达峰值，血浆t1/22小时，99%与血浆蛋白结合，可缓慢进入滑膜腔，并在此保持高浓度。口服剂量的90%以代谢物形式自尿排泄。本药是有效的PG合成酶抑制药，具有抗炎、解热及镇痛作用，主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，也可用于一般解热镇痛，疗效并不优于乙酰水杨酸，但主要特点是胃肠反应较轻，易耐受。

　　3、关于吲哚美辛的错误描述为

　　A.为最强的环氧酶抑制剂之一

　　B.对炎性疼痛有明显镇痛效果

　　C.不良反应较轻

　　D.临床广泛使用

　　E.抗炎、镇痛、解热作用为阿司匹林的2～3倍

　　【正确答案】：CDE

　　吲哚美辛为强效非选择性COX抑制剂，因此有强大的抗炎、镇痛和解热作用。其作用为阿司匹林的20～30倍。

　　B对炎症疼痛有着明显的镇痛效果是正确的。

　　4、吲哚美辛的临床应用为

　　A.急慢性风湿性关节炎

　　B.癌性疼痛

　　C.痛风性关节炎

　　D.预防脑血栓

　　E.日常解热镇痛

　　【正确答案】：ABCD

　　适应症

　　1.解热、缓解炎性疼痛作用明显，故可用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛;也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。

　　2.能抗血小板聚集，故可防止血栓形成，但疗效不如乙酰水杨酸。

　　3.治疗Behcet综合征，退热效果好;用于Batter综合征，疗效尤为显著。

　　4.用于胆绞痛、输尿管结石引起的绞痛有效;对偏头痛也有一定疗效，也可用于月经痛。

　　能抗血小板聚集，故可防止血栓形成，但疗效不如乙酰水杨酸。

　　所以D是可以的!

　　Behcet综合征

　　白塞综合征;是一种全身性、慢性、血管炎性疾病。以血管炎为主要病理基础的慢性多系统疾病。该病与HLA-B51强关联，感染或异常自身免疫应答(尤其是细胞免疫)参与发病。临床上以口腔溃疡、生殖器溃疡、眼炎及皮肤损害为突出表现，出现关节肿痛等现象。又称为口-眼-生殖器综合征(贝赫切特综合征)。该病常累及神经系统、消化道、肺、肾以及附睾等器官，病情呈反复发作和缓解的交替过程。

　　吲哚美辛可以应用于癌性疼痛。

　　吲哚美辛为强效非选择性COX抑制剂，因此有强大的抗炎、镇痛和解热作用。其作用为阿司匹林的20～30倍。因不良反应发生率高且重，故不作为日常的解热、镇痛药应用。临床可用于急、慢性风湿性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎及癌性疼痛、癌性发热等。也用于胆绞痛、输尿管结石症引起的绞痛;对偏头痛也有一定疗效，也可用于月经痛。

　　抗血小板药：阿司匹林、前列环素、双嘧达莫、噻氯匹定

　　5、关于对乙酰氨基酚描述正确的是

　　A.解热镇痛作用持久

　　B.抗炎作用强

　　C.抑制环氧酶

　　D.影响血栓形成

　　E.抗过敏

　　【正确答案】：AC

　　对乙酰氨基酚对血小板及凝血时间无明显影响!所以D不对!

　　对乙酰氨基酚是非选择性的环氧合酶抑制剂!

　　6、关于对乙酰氨基酚正确描述为

　　A.为非那西丁体内代谢产物

　　B.口服易吸收

　　C.60%与葡萄糖醛酸结合

　　D.过量中毒可致肝坏死

　　E.长期用药无肾损害

　　【正确答案】：ABCD

　　对乙酰氨基酚是扑热息痛,新生儿禁用。

　　根据最新版本应试指南，对乙酰氨基酚:

　　【体内过程】对乙酰氨基酚口服易吸收，血浆药物浓度达峰时间为30～60min。t1/2为75～180min。可分布到全身组织，主要经肝脏代谢，形成葡萄糖醛酸或硫酸结合物形式从尿排出。极少部分对乙酰氨基酚进一步经细胞色素P450混合功能氧化酶代谢为有肝毒性的对乙酰苯醌亚胺。治疗剂量时产生的这种毒性代谢产物不多，可与肝脏中的谷胱甘肽的巯基反应而解毒。但长期或大剂量服用后，体内谷胱甘肽被耗竭，此毒性代谢物可以共价键形式与肝中重要的酶和蛋白分子不可逆结合，引起肝损伤。

　　【药理作用与临床应用】对乙酰氨基酚的解热镇痛作用缓和持久，强度与阿司匹林相似，但抗炎、抗风湿作用很弱，仅在超过镇痛剂量时才有一定抗炎作用，其原因未明，有人认为炎症区域高浓度的过氧化物削弱了其抑制COX的作用。近年有报道认为，这可能与对乙酰氨基酚对中枢COX的抑制作用选择性相对较高有关。对血小板及凝血时间无明显影响。临床用于感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛等。因无明显胃肠刺激，适合于阿司匹林过敏、消化性溃疡、阿司匹林诱发哮喘等不宜使用阿司匹林的头痛发热患者。由于不良反应相对较少，不诱发溃疡和瑞夷综合征，被世界卫生组织推荐为小儿首选解热镇痛药，成人也普遍应用。消费量在我国处于解热镇痛药首位。本药不能单独用于抗炎或抗风湿治疗。

　　【不良反应】治疗量不良反应较少，可引起恶心、呕吐。偶见皮肤黏膜变态反应。过量(成人10～15g)可致急性中毒性肝坏死。严重者可致昏迷甚至死亡。长期使用极少数人可致肾毒性，如肾乳头坏死和慢性间质性肾炎等。长期反复应用可致药物依赖。3岁以下儿童及新生儿肝肾功能发育不全者应慎用。

　　此题选项A、C叙述的内容在最新版本应试指南中没有明确指出，建议主要掌握以上涉及的知识点即可。

　　非那西丁为对乙酰氨基酚的酚羟基乙醚化产物，在体内，非那西丁在肝内脱乙基，成为对乙酰氨基酚。

　　所以对乙酰氨基酚为非那西丁的体内代谢产物。

　　7、阿司匹林的水杨酸反应不包括

　　A.头痛、眩晕

　　B.恶心、呕吐

　　C.体位性低血压

　　D.听力减退、视力减退

　　E.心律失常

　　【正确答案】：CE

　　阿司匹林水杨酸反应:本品剂量过大可引起头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退等中毒症状，称为水杨酸反应，是水杨酸类中毒的表现。严重者可出现谵妄、高热、大量出汗、脱水、过度呼吸，酸碱平衡失调，甚至精神错乱。应立即停药，静脉滴入碳酸氢钠碱化尿液，可加速水杨酸盐排泄。

　　容易引起体位性低血压的药物包括四类：

　　(1)抗高血压药：以胍乙啶和神经节阻断药最常见，其他还有肼苯哒嗪、双肼苯哒嗪、优降宁和α-甲基多巴等。这类药物都能使血管紧张度降低，血管扩张和血压下降。

　　(2)安定药：以肌肉或静脉注射氯丙嗪后最多见。氯丙嗪除具安定作用外，还有抗肾上腺素作用，使血管扩张血压下降;另外还能使小静脉扩张，回心血量减少。

　　(3)抗肾上腺素药：如妥拉苏林、酚妥拉明等，它们作用在血管的α-肾上腺素受体 (收缩血管的受体)上，阻断去甲肾上腺素的收缩血管作用。

　　(4)血管扩张药：如硝酸甘油等，能直接松弛血管平滑肌。

　　8、对解热镇痛抗炎药不正确的描述为

　　A.对体温的影响与氯丙嗪不同

　　B.对内源性致热原引起的发热无解热作用

　　C.镇痛作用部位主要在中枢

　　D.临床上广泛使用

　　E.各类药物均具镇痛作用

　　【正确答案】：BC

　　NSAIDs仅有中等程度镇痛作用，只适用于轻、中度的慢性钝痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛和痛经等。但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。一般不产生欣快感和依赖性，亦不抑制呼吸，故临床使用广泛。

　　本类药物镇痛作用部位主要在外周，但也不排除部分通过中枢神经系统而发挥镇痛作用的可能性。组织炎症或损伤时，局部可产生和释放某些致痛物质，如缓激肽、PG(PGE1、PGE2、PGF2x)和组胺等。缓激肽作用于痛觉感受器引起疼痛，PG除其本身有致痛作用外，还能提高痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性。因此，在炎症过程中，PG的释放对炎性疼痛起到了放大作用。由于解热镇痛抗炎药只能抑制PG的合成，因此只能缓解致痛物质引起的持续性钝痛(多为炎性疼痛)，对直接刺激感觉神经末梢引起的锐痛无效。

　　对锐痛无效，但是还是有镇痛作用的，NSAIDs仅有中等程度镇痛作用，只适用于轻、中度的慢性钝痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛和痛经等。但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。一般不产生欣快感和依赖性，亦不抑制呼吸，故临床使用广泛。

　　解热镇痛抗炎药类药物镇痛作用部位主要在外周。在组织损伤或发炎时，局部产生与释放某些致痛化学物质(也是致炎物质)如缓激肽等，同时产生与释放PG。缓激肽作用于痛觉感受器引起疼痛;PG则可使痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性提高。因此，在炎症过程中，PG的释放对炎性疼痛起到了放大作用，而PG(E1、E2及F2a)本身也有致痛作用。解热镇痛药可防止炎症时PG的合成，因而有镇痛作用。这说明为何这类药物对尖锐的一过性刺痛(由直接刺激感觉神经末梢引起)无效，而对持续性钝痛(多为炎性疼痛)有效。

　　内源性致热原：简称内热源(EP)，又称“白细胞致热原”、“内源性热原质”，来自白细胞，可直接作用于体温调节中枢使体温增高。为小分子物质，由中性粒细胞、嗜酸粒细胞和单核巨噬细胞所释放，如白细胞介素-1(IL-1)、肿瘤坏死因子(TNF)、干扰素 (IFN)和白细胞介素-6(IL-6)等细胞因子，这是目前已明确的四种主要EP，其特点为分子量较小，可通过血脑屏障直接作用于体温调节中枢，使体温调定点上升，导致产热增加，散热减少，体温上升。

　　1,NSAIDs它是通过抑制中枢PG的合成而发挥解热作用，因此只能降低发热者的体温，对正常体温无影响，2NSAIDs本类药物镇痛作用部位主要在外周，但也不排除部分通过中枢神经系统而发挥镇痛作用的可能性。3，NSAIDs通过抑制PG合成而缓解炎症。

　　由于NSAIDs本类药物镇痛作用部位主要在外周，但也不排除部分通过中枢神经系统而发挥镇痛作用的可能性。因此说镇痛作用部位主要在中枢答案C不正确。

　　9、非选择性环氧酶抑制药有

　　A.布洛芬

　　B.舒林酸

　　C.吡罗昔康

　　D.美洛昔康

　　E.吲哚美辛

　　【正确答案】：ABCE

　　本题考查非选择性环氧酶抑制剂代表药物。除选择性诱导型环氧酶抑制药美洛昔康、塞来昔布、尼美舒利、氯诺昔康外都是非选择性环氧酶抑制药。

　　舒林酸:别名奇诺力,枢力达,炎必灵,硫茚酸,舒达宁，甘乐利，天隆达。解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 .适应症1.用于骨关节炎、类风湿关节炎、慢性关节炎、肩周炎、颈肩腕综合征、腱鞘炎等。2.用于各种原因引起的疼痛,如痛经、牙痛、外伤和手术后疼痛。3.还可用于轻、中度癌性疼痛.

　　10、下列解热镇痛抗炎药中，属于选择性诱导型环氧酶抑制药的是

　　A.美洛昔康

　　B.阿司匹林

　　C.吡罗昔康

　　D.塞来昔布

　　E.吲哚美辛

　　【正确答案】：AD

　　本题考查解热镇痛抗炎药的分类。选择性诱导型环氧酶抑制药有美洛昔康、塞来昔布、尼美舒利、氯诺昔康。

　　11、阿司匹林的不良反应有

　　A.瑞夷(Reye)综合征

　　B.水杨酸反应

　　C.变态反应

　　D.凝血障碍

　　E.甲状腺肿大

　　【正确答案】：ABCD

　　12、下列哪些药物不用于治疗痛风

　　A.阿司匹林

　　B.青霉素

　　C.对乙酰氨基酚

　　D.秋水仙碱

　　E.丙磺舒

　　【正确答案】：AB

　　阿司匹林是不能用于痛风治疗的，此外，痛风患者还需慎用阿司匹林。

　　治疗痛风是可以选用对乙酰氨基酚的，主要用于痛风急性期，作用是缓解关节的炎症和疼痛，但没有治本的作用。但是阿司匹林因为可以造成尿酸水平增高，所以不用于痛风，所以此题选AB是正确的!

　　痛风药。

　　丙磺舒(促进尿酸排泄)的合理应用与监护点

　　①丙磺舒对痛风的急性期无镇痛和抗炎作用，对痛风的急性期无效，因此，禁用于痛风的急性发作期。但在治疗期间有急性痛风发作，可继续服用原剂量，同时给予秋水仙碱和非甾体抗炎药。

　　②本品可加速别嘌醇的排泄，而别嘌醇则可延长本品的血浆半衰期，联合应用别嘌醇时，须酌情增加别嘌醇剂量。

　　③丙磺舒与磺胺药有交叉过敏反应：

　　对磺胺药过敏者、严重肾功能不全者(肌酐清除率≤30ml/min)、肾尿酸性结石者禁用。对老年人、恶血质者、消化性溃疡者、肾结石者、正在使用细胞毒药或放射治疗的肿瘤者慎用。

　　④应用本品治疗初期，由于尿酸盐由关节析出，可能会加重痛风发作。因此：用药期间应摄入充足的水分(一日2500ml)，并维持尿液呈微碱性，保证尿液pH在6.0～6.5，以减少尿酸结晶和痛风结石及肾内尿酸沉积的危险。

　　⑤阿司匹林和水杨酸盐可抑制本品的排除尿酸作用，且本品也可抑制前者由肾小管的排泄，使阿司匹林等的作用增强，毒性增加，不宜联合服用。(不宜联合服用阿司匹林和水杨酸盐。)

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